STC314是一种与组蛋白静电作用的小聚阴离子。STC314可阻止组蛋白破坏脂质双层,从而抑制组蛋白的细胞毒性、血小板活化和红细胞损伤作用。STC314具有抗感染作用,可用于脓毒症研究[1]。
抗菌剂107(化合物14)是一种强效抗菌剂。抗菌剂107对革兰氏阳性菌具有较强的抗菌活性,其MIC为1.56μg/mL(MRSA)。抗菌剂107具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。抗菌剂107在金黄色葡萄球菌ATCC29213引起的细菌性角膜炎的小鼠模型中显示出有效的体内功效【1】。
Acetylspiramycin 是一种大环内酯类抗生素。
MK-3402是一种金属β-内酰胺酶抑制剂(参考专利中的实施例303)。MK-3402可用于细菌研究[1]。
BM635是 MmpL3 的抑制剂, 具有出色的抗分歧杆菌活性。抑制结合分歧杆菌H37Rv的MIC50 值为0.12 μM。
月桂酸-d5是氘标记的月桂酸。月桂酸是一种中链游离脂肪酸,具有很强的杀菌性能。痤疮杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的ec50分别为2、6、4μg/mL。
Curcapicycloside (Pilosidine) 是一种去甲木脂素葡萄糖苷,对大肠杆菌具有抗菌活性。
转酮症酸酶IN-4是一种强效的转酮症酶抑制剂(IC50=3.9μM)。转酮咯酶IN-4抑制SW620、LS174T和MIA-PaCa-2的肿瘤细胞增殖。转酮咯酶IN-4是一种可能的结核分枝杆菌DXS抑制剂,其IC50值为114.1μM[1][2]。
Cefonicid钠盐是一种第二代广谱头孢类抗生素, 抑制细菌细胞壁的形成。
JFD01307SC是谷氨酰胺合成酶抑制剂和抗结核药物。JFD01307SC作为L-谷氨酸盐的模拟物,因此是参与谷氨酰胺生物合成的靶酶。
ARC7可以作为一种探针,用于蓝毛藻的次生代谢。ARC7是研究次级代谢和链霉菌生命周期的工具[1]。
Cecropin D是一种抗菌肽,MIC为4.55μg/mL。抗菌肽D对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌都有效。Cecropin D具有抗病毒、抗真菌、抗肿瘤和免疫调节作用[1][2]。
Pristinamycin 是一种具有口服活性的链霉素样的抗生素,产生于 Streptomyces pristinaespiralis,Pristinamycin 由两种化学上不相关的成分组成：Pristinamycin I (PI) 和 Pristinamycin II (PII)。Pristinamycin 对多种抗生素耐药病原菌,特别是革兰氏阳性菌,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、万古霉素耐药金黄色葡萄球菌 (VRSA) 和粪肠球菌 (VREF) 具有高度的活性。
Ceftibuten(Sch39720)是第三代头孢菌素类抗生素。
Tet-213是一种抗菌肽。Tet-213具有广谱抗菌活性。Tet-213可以促进感染伤口的修复[1]。
抗结核剂-17(化合物8a)是一种抗结核剂,其MIC值分别为2、2、2和128µg/ml,抗结核分枝杆菌H37Rv,规格192、规格210和规格800。抗结核药物-17显示出高度选择性的抗真菌作用[1]。
哌啶酸-d9是氘标记的哌啶酸。胡椒酸是赖氨酸的代谢物,是许多有用的微生物次级代谢物的重要前体。哌啶酸可作为吡哆醇依赖性癫痫的诊断标志物[1][2]。
Salicyl-AMS 是可以抑制分支杆菌生长素生物合成的抑制剂, 且在体外缺铁定的条件下能抑制结核分枝杆菌的生长。
托法替尼d3(柠檬酸盐)是氘标记的托法替尼(柠檬酸盐)。枸橼酸托法替尼是一种口服JAK1/2/3抑制剂,IC50s分别为1、20和112 nM。枸橼酸托法替尼具有抗菌、抗真菌和抗病毒活性。
Ppc-1 是一种线粒体解偶联剂,可增加线粒体耗氧量,但不影响 ATP 的产生。Ppc-1 是一种细胞渗透性白介素 2 (IL-2) 抑制剂。Ppc-1 抑制革兰氏阴性牙周病原体 Porphyromonas gingivalis 的活性。Ppc-1 具有抗肥胖,抗菌和消炎的作用。
Tigecycline甲磺酸盐是首创的广谱抗生素,对多种抗生素抗性菌同样有效。
Cefradine是第一代头孢类抗生素。
Kirromycin (Mocimycin) 是一种由链霉菌 (Streptomyces ramocissimus) 生产的抗生素。Kirromycin 是一种细菌蛋白合成 (bacterial protein synthesis) 抑制剂,可将延长因子 Tu (EF-Tu) 固定在延长的核糖体上。
l-Atabrine dihydrochloride 是活性较弱的奎纳克林对映体,显示出抗菌活性。
Ethylhydrocupreine hydrochloride (Optochin hydrochloride) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae) 的活性。Ethylhydrocupreine hydrochloride 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine hydrochloride 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1,ggTas2r2 和 ggTas2r7) 激动剂。
抗癌剂120(化合物21)是一种N-酰化环丙沙星衍生物,具有一定的抗菌活性,诱导ROS促进癌症细胞凋亡[1]。