Lehmannine 是一种喹诺烷类生物碱 (bioalkaloid),具有抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。
Maximin H1 是一种来源于中华红腹蟾蜍 Bombina maxima 皮肤分泌物中的抗菌肽。Maximin H1 有抗 Escherichia coli ATCC25922, Staphylococcus aureus ATCC2592, Bacillus pyocyaneus CMCCB1010 和 Candida albicans ATCC2002 活性。MIC 值分别为 9, 4.5, 9, 4.5 μg/ml。
iMAC2是一种有效的MAC抑制剂,IC50为28 nM,LD50为15000 nM。iMAC2具有抗凋亡作用。iMAC2阻断细胞色素c的释放[1]。
(Rac)-CPI-098显示出抗菌活性。(Rac)-CPI-098对红曲霉具有优异的抗真菌活性,对烟曲霉具有较好的活性,对黑曲霉和曲霉菌寄生虫具有良好的活性,对白念珠菌具有中等的活性[1]。
Sulfadimethoxine D6 是一种 Sulfadimethoxine 氘代物。Sulfadimethoxine 是磺胺类抗生素,用于治疗多种感染。
Altromycin D 是抗革兰氏阳性菌的抗生素。
LYS228是一种新型有效的monobactam,对碳青霉烯类耐药的肠杆菌科菌株具有强效活性,MIC90为2 ug/ml；LYS228对金属-β-内酰胺酶(MBLs)稳定,对大多数SBL(丝氨酸β)显示出很小或没有MIC变化。-内酰胺酶),包括CTX Ms,KPC和OXA类型。细菌感染2期临床
替卡西林是一种半合成、广谱、羧青霉素抗菌剂,对革兰氏阳性球菌(包括链球菌和葡萄球菌)具有活性。替卡西林对大多数革兰氏阴性菌也有效,包括铜绿假单胞菌。替卡西林可用于下呼吸道感染、皮肤和皮肤结构感染、尿路感染和腹腔内感染研究[1][2][3]。
α-维生素E-d9是氘标记的α-维生素E[1]。α-维生素E((+)-α-生育酚)是一种天然存在的维生素E形式,是一种强效抗氧化剂[2][3]。
Hesperetin 7-O-glucoside 是通过 Hesperidin 的酶促转化产生的。Hesperetin 7-O-glucoside 是一种有效的人 HMG-CoA 还原酶抑制剂,还可有效抑制幽门螺杆菌的生长,并具有降压作用。
Comanthoside B 是一种黄酮类苷,从芦花属植物中分离得到,具有抗炎、抗菌活性。
吡嗪酰胺-d3是氘标记的吡嗪酰胺。吡嗪酰胺(吡嗪甲酰胺；吡嗪酸酰胺)是一种有效的口服抗结核抗生素。吡嗪酰胺是一种前药,通过结核分枝杆菌pncA基因编码的PZase/烟酰胺酶转化为活性形式吡嗪酸(POA)[1][2]。
枸橼酸柔红霉素(柔红霉素)是一种具有强抗肿瘤活性的拓扑异构酶II抑制剂。枸橼酸柔红霉素抑制DNA和RNA合成。枸橼酸柔红霉素是一种细胞毒素,可抑制癌细胞存活并诱导凋亡和坏死。枸橼酸柔红霉素也是蒽环类抗生素。枸橼酸柔红霉素可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、肾母细胞瘤[1][2][4][5]。
红霉素-d3是氘标记的红霉素[1]。红霉素是由放线菌产生的大环内酯类抗生素吗？红色链霉菌？具有广谱抗菌活性。红霉素与细菌50S核糖体亚基结合并抑制？RNA依赖性蛋白质合成？通过阻断转肽化和/或易位反应而不影响核酸的合成。红霉素在不同的研究领域也表现出抗肿瘤和神经保护作用[2][3][4][5]。
VNRX-5133 是 β-内酰胺酶抑制剂。VNRX-5133 对丝氨酸活性位点 β-内酰胺酶 (Ser-BL) 和金属-β-内酰胺酶 (MBL) 具有直接抑制活性。VNRX-5133 对多药耐药的肺炎克雷伯菌 (K. pneumonia) 和绿脓杆菌 (P. aeruginosa) 临床分离株具有高活性。
磺胺嘧啶-d4是氘标记的磺胺嘧啶。磺胺嘧啶是一种用于家禽饲料的抗菌和抗球虫剂。磺胺嘧啶也是一种多药耐药蛋白2(MRP2)刺激剂,可增加MRP2对雌二醇-17-β-D-葡萄糖醛酸苷(E217βG)[1][2]的亲和力。
抗菌剂38是从专利WO2015063714A1化合物C中提取的抗菌剂。抗菌剂38可用于细菌感染的研究[1]。
Megazol是一种口服活性抗菌剂。Megazol对布鲁氏菌有有效的抑制作用,EC50为0.01μg/mL。Megazol可用于原生动物感染的研究[1]。
抗菌剂100(化合物7c)是一种抗菌和抗真菌剂。抗菌剂100对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌和新生隐球菌的MIC值分别为4、4和8μg/mL,显示出良好的活性[1]。
三甲氧基苯甲酸三盐酸盐是一种抗生素,也是一种有效的二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可减少DNA和RNA前体的生成,并导致细胞死亡,对人DHFR和弓形虫DHFR的IC50值分别为4.74 nM和1.35 nM。盐酸曲美曲酯可用于研究卡氏肺孢子虫肺炎(PCP)[1][2]。
Norvancomycin盐酸盐适用于葡萄球菌 (包括甲氧西林耐药菌株和多重耐药菌株) 所致的心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或软组织感染等。
抗菌剂105(化合物17)是喹诺酮类药物的邻菲罗啉类似物,对结核分枝杆菌具有抗菌活性(MIC90=2.64μM)抗菌剂105对不同种类的细菌具有抗菌活性,其MIC90s分别为11.18、11.18,0.70、1.40、44.70和22.35μM,适用于耻垢分枝杆菌、金黄色分枝杆菌、海洋分枝杆菌、卡介苗、产气大肠杆菌和金黄色葡萄球菌[1]。
Eperezolid(PNU-100592)是恶唑烷酮类抗生素,有很好的体外抑制性。
Garenoxacin甲磺酸盐水合物是一种新型的口服des-fluoro(6)喹诺酮, 具有强的抗菌活性, 抗常见呼吸道病原体, 包括耐药菌株。
Pristinamycin IIA (RP 12536) 是一种大环内酯类抗生素, 来源于 Streptomyces pristinaespiralis,是 streptogramin A 组抗生素。
双氯蒽苯并氧辛酮是一种有效的II型脂肪酸合成(FASII)抑制剂。双氯蒽苯并氧酮抑制脂肪酸合成。双氯蒽苯并氧酮显示出抗菌活性,并抑制磷脂、DNA、RNA、蛋白质和细胞壁合成[1]。
QPX7728-OH disodium,一种硼酸类β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。QPX7728-OH disodium 抑制纯化的A、C、D类酶对 Nitrocefin 的裂解,Kis≤0.1 µΜ。