抗结核药物-26(化合物32)是一种口服活性抗结核药物,抗结核分枝杆菌H37Rv的细胞外IC50为0.50μM,细胞内IC50为0.51μM。抗结核药物-26具有良好的代谢稳定性,心脏毒性风险低,无遗传毒性[1]。
Z-Gly-Gly-Leu-ACM是ClpP1和ClpP2的底物,用于检测激活肽Z-Leu-Leu存在下的酶活性[1]。
(R,R)-BAY-Y 3118是BAY-Y 3118的R-对映体。(R,R)-BAY-Y 3118的杀菌活性较弱[1]。
ABBV-4083 是Tylosin A 的类似物,具有强大的抗 Wolbachia 和 抗丝虫活性。
ML344是一种CqsS/LuxQ激动剂探针,在没有自身诱导剂的情况下作为光产生的诱导剂。
Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin hydrochloride monohydrate 能降低杀白细胞毒素 (PVL)、毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。
Senecivernine 是从 Senecio 物种中分离出的吡咯烷核生物碱,具有弱致突变活性。
LED209是一种有效的细菌受体QseC小分子抑制剂,是一种有效的前药, 对QseC具有高度选择性。
甲氧西林是一种窄谱β-内酰胺抗生素,通过抑制青霉素结合蛋白(PBPs)发挥作用。甲氧西林对其他青霉素耐药的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌具有活性。甲氧西林可用于研究皮肤感染、骨髓炎和心内膜炎[1]。
磺胺甲基甲状腺素-d3-1是氘标记的磺胺甲基甲状腺素[1]。磺胺甲氧嘧啶是一种长效磺酰胺类抗菌剂,用于血液动力学研究,通过抑制二氢蝶酸合成酶来阻断叶酸的合成[2]。
CysHHC10 是一种合成的抗菌肽,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均显示出强大的抗菌特性。CysHHC10 对大肠杆菌,铜绿假单胞菌,金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的 MIC 值 分别为 10.1 mM, 20.2 mM, 2.5 mM 和 1.3 mM。
HPi1 是一种针对幽门螺杆菌 (Helicobacter pylori) 的有效,选择性和具有口服活性的抗菌剂,IC50 为 0.24 μM,MIC 为 0.08-0.16 μg/mL。HPi1 对其他细菌无活性,包括肠道菌干酪乳杆菌,罗伊氏乳杆菌和长双歧杆菌。
赖氨酸是一种天然化合物,具有抗菌、抗癌和抗炎活性[1]。
对茴香酸-d4是氘标记的对茴香酸[1]。对茴香酸(4-甲氧基苯甲酸)是茴香酸的异构体之一,具有抗菌和防腐财产[2]。
NITD-916是分枝杆菌烯酰还原酶InhA的新型直接抑制剂,IC50为0.57 uM,对Mtb的MIC50为50 nM；对MDR Mtb菌株的MIC为0.04至0.16μM,以NADH依赖性方式与InhA特异性结合阻断烯酰底物结合口袋；在急性和已建立的小鼠中显示体内功效结核分枝杆菌感染模型。
抗菌剂108(化合物1h)是一种有效的抗菌剂,对MRSA和抗生素耐药菌株的MIC均为3μM[1]。
Bacampicillin盐酸盐是青霉素类抗生素,是Ampicillin的前药,具有口服生物有效性。
Meclocycline Sulfosalicylate Salt 是一种具有广谱抗菌活性的四环素抗生素,可预防皮肤细菌感染,例如寻常痤疮。
抗结核药物-6(化合物9g)是一种有效的抗真菌药物。抗结核药物-6对结核分枝杆菌表现出显著活性,MIC为3.49μM。抗结核药-6对黑曲霉也表现出良好的抗真菌活性,MIC为62.50μM。抗结核药物-6显示出高GI吸收[1]。
3-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯是从杨梅中分离得到的没食子酸衍生物。3-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯具有明显的抑菌活性。在H2O2存在下,3-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯表现出相当活跃的抗氧化性[1]。
Balhimycin是一种糖肽抗生素,从一种淀粉样葡萄球菌的发酵液中发现。Balhimyin对葡萄球菌和厌氧菌具有抗菌活性[1]。
Mt-KARI-IN-2(化合物5b)是一种有效的结核分枝杆菌酮酸还原异构酶(Mtb-KARI)抑制剂,Ki值为2.02μM。Mt-KARI-IN-2对Mtb H37Rv具有抑制活性(MIC=0.78μM)和低细胞毒性(HEK IC50>86μg/mL)[1]。
伊洛沙星(吡氟沙星)是一种喹诺酮类抗菌剂。在酸性条件下,伊洛沙星表现出更大的活性。伊洛沙星对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都具有良好的体外抗菌谱。口服活性[1]。