从越橘(Vaccinium myrtillus L.)的根茎和茎中分离得到一种具有抗氧化、化感和抗真菌活性的木脂素糖苷。在DPPH测定中,Lyoniside具有清除自由基的特性,IC50值为23μg/mL。Lyoniside在50μg/mL浓度下抑制尖孢镰刀菌和hiemalis毛霉菌的菌丝生长,抑制率分别为78%和80%[1]。
L18-MDP是一种抗菌剂胞壁酰二肽的衍生物。L18-MDP具有抗菌活性,在细菌和真菌感染中具有潜在的应用[1]。
Fosmanogepix (APX001) 是一种口服广谱抗真菌 (antifungal) 药物,靶向高度保守的 Gwt1 真菌酶。Fosmanogepix (APX001) 是一种 N-磷酸氧基甲基前药,由全身碱性磷酸酶快速完全代谢为活性部分 APX001A,可用于治疗侵袭性真菌感染的开发。
Y18501是一种氧固醇结合蛋白(OSBPI)抑制剂,其结构与Oxathiapiprolin相似。Y18501对疫霉菌和古巴假丝孢表现出较强的抑制活性,EC50在0.0005～0.0046μg/mL范围内。Y18501具有良好的保护作用和治疗作用。Y18501与百菌清(HY-N6625)联合使用可显著促进对小白菜的抑制作用[1]。
Fluconazole水合物是抗真菌化合物,可用于表面和全身性的真菌感染。
Canadensolide是加拿大青霉菌的抗真菌代谢产物。
盐酸二甲基唑是一种抗真菌剂。盐酸二甲基唑可用于感染的研究[1]。
灰黄霉素-13C,d3是13C和氘标记的。
3α,22β-二羟基油酸12-烯29-酸是一种萜类化合物,分离自Maytenus royleanus cufodontis。3α,22β-二羟基油酸12-烯29-酸对HeLa、PC-3和HCCLM3细胞系显示出抗增殖活性,IC50值分别为32.64µM、9.09µM和6.9µM[1][2][3]。
Gliovirin是一种对最终脓杆菌有效的抗生素。绿胶菌素是从绿胶菌中分离出来的。格列维林可能来自L,L-苯丙氨酸酐,它也从绿脓杆菌中分离出来[1]。
L-Diguluronic acid 是一种由两个 L-guluronic acid (G) 组成的直链多糖共聚物,可用于海藻酸的合成。海藻酸盐是一种无支链聚阴离子多糖的总称,可用于抗真菌 (antifungal) 试剂的载体研究。
蜂毒游离酸是一种基本的26氨基酸多肽,是蜂毒的主要活性成分。蜂毒肽游离酸是磷脂酶A2(PLA2)的活化剂。蜂毒肽游离酸具有广谱抗真菌活性,MIC值为0.4-60μM。无蜂毒肽酸通过诱导细胞凋亡、抑制(1,3)-β-D-葡聚糖合酶和参与其他途径阻碍真菌生长[1][2]。
Sertaconazole硝酸盐是局部广谱的抗真菌剂,可作用于表皮和粘膜的感染。
Isavuconazole 是一种水溶的苯三唑,具有抗真菌作用,同时也是 CYP3A4 的温和抑制剂。
托法替尼d3(柠檬酸盐)是氘标记的托法替尼(柠檬酸盐)。枸橼酸托法替尼是一种口服JAK1/2/3抑制剂,IC50s分别为1、20和112 nM。枸橼酸托法替尼具有抗菌、抗真菌和抗病毒活性。
L-谷糖醛酸二钠是由两种L-古洛糖醛酸组成的线性多糖共聚物。L-双谷糖醛酸二钠可用于形成藻酸盐。L-双谷糖醛酸二钠是无支链聚阴离子多糖的一个通用名称,可用于抗真菌药物递送载体的研究[1]。
Cyprodinil-13C6是13C6标记的Cyprodinel。Cyprodinil是一种苯胺并嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌中甲硫氨酸的生物合成。在无氨基酸培养基上,赛普罗地尼抑制灰霉病杆菌、类疱疹杆菌和米曲霉的菌丝细胞生长(IC50s分别为0.44、4.8和0.03µM)。在没有雄激素受体激动剂DHT的情况下,赛普罗地尼作为雄激素受体(AR)激动剂(EC50=1.91µM)发挥作用,并抑制DHT的雄激素效应(IC50=15.1µM)。
Ulopterol是从Toddalia asiatica(L.)Lam的叶子中分离出来的香豆素,具有强大的抗菌和抗真菌活性[1]。
Miconazole硝酸盐是咪唑类抗真菌剂。
伊曲康唑-d5(R51211-d5)是氘标记的伊曲康唑。伊曲康唑(R51211)是一种三唑类抗真菌药物,是一种有效的口服活性刺猬(Hh)信号通路拮抗剂,IC50约为800 nM。伊曲康唑能有效抑制羊毛甾醇14α-脱甲基酶(细胞色素P450酶),从而抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的氧化转化。伊曲康唑具有抗癌和抗血管生成作用[1][2][3]。
Luotonin A 是一种抗病毒 (antiviral) 和抗植物致病真菌 (fungus) 剂。Luotonin A 对烟草花叶病毒 (TMV) 具有良好的抗病毒活性。Luotonin A 对拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 和拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 也有一定的抑制活性。Luotonin A 具有抗肿瘤活性。
Fosetyl-aluminum (Fosetyl-Al) 是许多杀菌剂中抗霜霉病的活性成分。Fosetyl-aluminum 被用于控制农业和园艺作物上由疫霉引起的许多疾病。
EP3 是一种抗菌肽。EP3 具有抗细菌和抗真菌活性。EP3 抑制 E. gallinarum, P. pyocyanea, A. baumanii, K. terrigena 的 MIC 值为 11.4 μg/mL。EP3 还表现出对癌细胞的抗肿瘤活性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Prothioconazole 是一种三唑啉硫酮类杀真菌剂。 Prothioconazole 是一种 CYP51 抑制剂。
4',6,7-Trimethoxyisoflavone 是一种异黄酮,对多种细菌和真菌具有抗菌活性。4',6,7-Trimethoxyisoflavone 还具有抗氧化作用。
Terbinafine hydrochloride (TDT 067 hydrochloride) 是治疗真菌感染的抗真菌药物。它是来自念珠菌属的角鲨烯环氧化酶有效的非竞争性抑制剂, Ki值为30 nM。