NMS-P528 是一种 Duocarmycin 衍生物,可用作 ADC 有效负载 (ADC payload)。NMS-P528可用于合成NMS-P945。
DC41是一种DC1衍生物。DC1,CC-1065 的简化类似物,是用于靶向治疗癌症的细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物。
CC-885-CH2-PEG1-NH-CH3是一种新降解物,可用于合成抗体新降解物结合物(AnDC)[1][2]。
半星霉素衍生物-1是半星霉素衍生物。半星霉素衍生物-1可用于合成抗体-药物结合物(ADC)[1]。
NH2双环[1.1.1]戊烷-7-MADC-DCPT(化合物I)是一种拓扑异构酶I抑制剂,可通过共轭抗体靶向传递至细胞,在体内和体外具有良好的ADC活性[1]。
Clezutoclax是一种有效的有效载荷,也是Bcl-XL抑制剂。Clezutoclax可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。
Sandramycin 是一种从 Nocardioides sp 的培养液中分离出来的一种环状十肽抗菌素。Sandramycin 也可以有效地结合 DNA,并且是一种 ADC 的毒素分子。Sandramycin 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有活性,并具有有效的抗肿瘤活性。
Doxorubicin 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
MMAF-Ome 是 ADC 的一部分,能够抑制 MDAMB435/5T4,MDAMB361DYT2,MDAMB468 和 Raji (5T4-) 这四种肿瘤细胞, IC50 值分别为 0.056 nM,0.166 nM,0.183 nM 和 0.449 nM。
DC4SMe 是 DNA 烷化剂 DC4 的磷酸盐前药,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。DC4SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 1.9 nM, 2.9 nM, 和 1.8 nM。DC4SMe 可用于靶向治疗癌症。
Polyketomycin 是一种从链霉菌属中分离的四环醌糖苷抗生素。Polyketomycin 抑制革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 的生长,其 MIC 值小于 0.2 µg/mL。Polyketomycin 具有抗菌,抗癌,抗疟疾的作用。
糖皮质激素受体激动剂-1Ala-Ala-Mal(化合物88)是一种糖皮质激素,是糖皮质激素的受体激动剂。糖皮质激素受体激动剂-1Ala-Ala-Mal可与阿达木单抗(HY-P9908)偶联以制备ADC[1]。
DC4 是一种 ADC 毒性小分子,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。DC4 可用于靶向治疗癌症。
DC41-SMe 是一种 DC1 衍生物,对 Ramos、Namalwa 和 HL60/s 细胞显示细胞毒性,IC50 值为 18-25 pM。DC1,CC-1065 的简化类似物,是用于靶向治疗癌症的细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物。
半星霉素((-)-hemisterlin)是一种抗有丝分裂的海洋天然产物,具有强大的抗癌作用。半星霉素可作为抗体-药物缀合物(ADC)中的细胞毒性有效载荷(ADC细胞毒素)[1]。
β-Amanitin 是毒蘑菇中的一种环肽毒素。β-Amanitin 抑制真核RNA聚合酶 II 和 III (RNA polymerase II/III)。β-Amanitin 抑制蛋白质合成。β-Amanitin 可以用来作为抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。
Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。
γ-Amanitin 是从蘑菇中分离得到 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。γ-Amanitin 抑制 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 并干扰 mRNA 的合成。γ-Amanitin 与 α-Amanitin (HY-19610) 和 β-Amanitin (HY-125586) 具有相似的作用。
Seco DUBA是一种双卡霉素(DUBA)前药,含有两个羟基,每个羟基可通过连接剂与抗体偶联。Seco DUBA可用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。
磺基DGN462钠在培养基和血浆中降解为DGN462。DGN462是一种有效的DNA烷基化剂,具有抗肿瘤活性,如急性髓系白血病(AML)[1]。
MMAF (Monomethylauristatin F) 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂; 抑制H3397细胞生长的IC50值为105 nM。
7-MAD-MDCPT是喜树碱类似物,是抗体药物结合物(ADC)中的一种毒素有效载荷[1]。
Exatecan中间体2(化合物B)是Exatecan(DX-8951、HY-13631)的中间体。Exatecan是一种抗癌剂,属于喜树碱类似物类。Exatecan通过与DNA相互作用干扰肿瘤细胞的增殖和分裂,从而抑制肿瘤生长。Exatecan主要用于研究多种癌症,包括卵巢癌、肺癌和乳腺癌[1][2]。
DC44 是一种 ADC 毒性小分子,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。DC44 可用于靶向治疗癌症。
DC44SMe 是 DNA 烷化剂的磷酸盐前药,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。DC44SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 2.0 nM, 2.8 nM, 和 1.9 nM。DC44SMe 可用于靶向治疗癌症。
Gly环丙烷Exatecan参与合成抗B7-H4 ADC,含有Exatecan(HY-13631),一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。Gly环丙烷Exatecan参与了ADC hu2F7 Exatecan(化合物34)的形成,其在体内和体外显示出抗肿瘤活性[1]。
MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂,是抗体药物偶联物 (ADCs) 中的活性分子。
Daunorubicin(RP13057)能抑制DNA和RNA合成,对DNA合成的Ki为0.02 μM。
Duocarmycin SA 是一种有效的抗肿瘤抗生素,IC50 为 10 pM。 Duocarmycin SA 是一种非常有效的细胞毒性剂,能够诱导双链 DNA 的序列选择性烷基化。 Duocarmycin SA 表现出对体外质子辐射处理的多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的协同细胞毒性。