依诺沙星-d8(2266-d8处)是氘标记的依诺沙星。氟喹诺酮类药物依诺沙星(AT 2266)干扰DNA复制并抑制细菌DNA旋转酶(IC50=126µg/ml)和拓扑异构酶IV(IC50=26.5µg/ml)。依诺沙星是一种miRNA处理激活剂,可增强siRNA介导的mRNA降解,促进内源性miRNA的生物生成。依诺沙星对革兰氏阳性和阴性细菌有很强的抗菌活性。依诺沙星是一种癌症特异性生长抑制剂,通过增强TAR RNA结合蛋白2(TRBP)介导的微RNA加工[1][2][3][4]发挥作用。
阿比西尼酮V是一种具有预期抗病毒活性的异戊二烯化类黄酮。从黑棘刺桐的茎皮中可以分离到阿比西尼酮V。阿比西尼酮V具有良好的药效学特性。阿比西尼酮V被预测为抗病毒药物,包括抗疱疹(HSV)剂,其机制包括抑制聚合酶、ATP酶和膜完整性[1][2]。
ε-Amanitin,从多种蘑菇中分离出的环状肽,可有效与 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 结合并抑制其活性。
CeMMEC13 是一种有效的 TAF1 (2) 抑制剂,IC50 值为 2.1 μM。
L-I-OddU是一种L-5'-卤代-二氧戊环核苷类似物,是一种有效的选择性抗EB病毒(EBV)药物,EC50值为0.03μM。L-I-OddU具有低细胞毒性,CC50值为1000nM。L-I-OddU通过抑制复制EBV DNA和病毒蛋白合成而具有抗病毒活性[1][2]。
甲磺酸Crinatol(BWA770U)是一种口服活性和抗癌剂,是DNA插入剂中芳基甲基氨基丙二醇类的成员。甲磺酸克司他醇对人乳腺癌症细胞具有体外细胞毒性,但对正常人皮肤成纤维细胞没有细胞毒性[1][2][3]。
3'-DMTr-dA 用于核苷酸的合成。
3'Ome-m7GpppAmpG是体外合成mRNA的cap类似物[1]。
5'-O-TBDMS-N2-ibu-dG是一种核苷衍生物,可用于合成具有抗牛病毒性腹泻病毒活性的先导化合物[1]。
MTH1-IN-2 是一种 MutT 同源酶1 (MTH1) 抑制剂,详细信息请参考专利 WO2016135138A1 的化合物 (6)。MTH1-IN-2 具有抗肿瘤活性,有潜力用于癌症方面的研究。
ZIM是一种源自4-氨基安替比林的降冰片烯,是DNA损伤的有效诱导剂,可导致基因组和染色体损伤,并诱导细胞死亡和激活吞噬功能。ZIM在癌症研究中具有化疗潜力[1]。
MMV688844(MMV844)是一种哌啶-4-甲酰胺,对脓肿分枝杆菌具有杀菌作用,靶向分枝杆菌DNA旋转酶。
Emetine hydrochloride 是从吐根根部提取的,是一种有效的抗原生动物和催吐剂。Emetine hydrochloride 可以抑制病毒聚合酶 (viral polymerases),并可以抑制寨卡病毒和埃博拉病毒感染。Emetine hydrochloride 有效抑制自噬 (autophagy),具有抗疟疾,抗菌和抗阿米巴虫作用。
5-甲基胞嘧啶-d4是氘标记的5-甲基胞胞嘧啶[1]。5-甲基胞嘧啶是一种具有良好特征的DNA修饰,在原核生物和真核生物中也主要存在于丰富的非编码RNA中。mRNA中的5-甲基胞嘧啶是拟南芥中一种新的表转录组标记,这种修饰的调控是植物发育背后基因调控网络的组成部分[2]。
Chebulinic acid 是一个天然的M. tuberculosis DNA gyrase抑制剂,也能抑制SMAD-3 phosphorylation和H+ K+-ATPase的活性。
Gemcitabine hydrochloride是一种DNA合成抑制剂,在131.4 nM -2,PANC-1,PL-45和AsPC-1细胞中的 IC50 分别为37.6,42.9,92.7,89.3 和 131.4 nM。
5'-O-DMT-N4-Ac-2'-F-dC是一种经过修饰的核苷,可用于合成DNA或RNA。
Bromochloroacetonitrile 是含天然有机物水的氯消毒副产物。Bromochloroacetonitrile 具有直接致突变活性,能诱导 DNA 链断裂。
Thailanstatin D是Thailanstatin A的类似物,通过干扰U2AF65和SAP155之间的相互作用并阻止它们与位于分支点和3'剪接位点之间的多嘧啶束结合,能够抑制AR-V7基因剪接。Thailanstatin D对人类CRPC异种移植物具有强大的肿瘤抑制作用,导致细胞凋亡[1]。
5-Propargylamino-dCTP 是一种核苷酸分子,可以与分子标记物偶联,用于核酸标记或序列分析。详细信息请参考专利文献 US9035035B2 中的化合物 dCTP-PA。
胸苷-d2是氘标记的胸苷。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,用作细胞同步剂。胸苷是一种DNA合成抑制剂,可以在DNA复制之前将细胞阻滞在G1/S边界[1
HBV-IN-23(化合物5k)是一种HBV DNA复制抑制剂,IC50为0.58µM。HBV-IN-23抑制药物敏感和耐药HBV株中的HBV DNA复制。HBV-IN-23显示抗肝细胞癌细胞(HCC)活性。HBV-IN-23诱导HepG2细胞凋亡[1]。
DMT-locMeC(bz)亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
DTP3 TFA是一种有效的选择性GADD45β/MKK7抑制剂。DTP3 TFA靶向NF-κB途径下游一个重要的、癌症选择性细胞生存模块[1]。
DHODH-IN-12 (Compound 12b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.07。
2'-O-MOE-5MeU-3'-亚磷酰胺是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷单体。