PRMT5-IN-2 是一种有效的选择性蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018130840A1 中的化合物 3。
LIN28 inhibitor LI71 是一种高效、细胞渗透性的 LIN28 抑制剂,能消除 LIN28 介导的寡核苷酸化,其 IC50 值为 7 uM。LIN28 inhibitor LI71 能直接绑定 CSD,抑制 LIN28 对 let-7 的作用活性。
O-304是一种小分子 AMPK 激活剂。
Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物,有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物,产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
SGC-CBP30是CREBBP和EP300的布罗莫结构域抑制剂,IC50分别为21-69nM和38 nM。
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的一种香豆素衍生物,是一种蛋白酶 (protein kinase) 抑制剂,对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是用于抗炎、抗过敏疾病的植物次生代谢产物药物,也已被临床用于治疗凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病,具有抗疟疾、解热等特性。
Tyk2-IN-4 是一种有效的选择性酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 变构抑制剂。
罗伐替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,IC50值<20 nM。罗伐替尼还表现出抗炎活性[1][2]。
5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4'-Trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖。
CPI-169 racemate是CPI-169的消旋体。CPI-169是高活性EZH2抑制剂。
Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是有效可口服的 PARP1/2/3 抑制剂,结合PARP1的Ki为1.4 nM,对PARP其余亚型也有亲和性。
PAD2-IN-2是一种有效的PAD2抑制剂。PAD2-IN-2以5.9μM的EC50进入HEK293T/PAD2细胞。PAD2-IN-2以2.1μM的EC50在HEK293/PAD2细胞中抑制组蛋白H3瓜氨酸化。PAD2-IN-2可用于癌症研究[1]。
CD532是一种有效的极光a激酶抑制剂,IC50为45 nM。CD532具有阻断Aurora A激酶活性和促进MYCN降解的双重作用。CD532还可以直接与AURKA相互作用并诱导整体构象变化。CD532可用于癌症研究[1][2]。
CBP-IN-1 是一种高效 p300/CBP 溴结构域抑制剂。
HDAC-IN-52是一种含吡啶的HDAC抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC10的IC50分别为0.189、0.227、0.440和0.446μM。HDAC-IN-52可用于癌症研究[1]。
GSK-199盐酸盐是一种有效的,高选择性和可逆的蛋白质精氨酸脱亚胺酶PAD4抑制剂,FP结合试验(0.2 mM Ca)的IC50为250 nM,PAD4 NH3释放抑制试验的IC50为200 nM；对PAD4的特异性高于PAD1/2/3/6；影响细胞瓜氨酸化并模拟小鼠NET产生的缺乏；小鼠滑膜和软骨中补体C3沉积显着减少。
KCL-440是一种中枢神经系统穿透性PARP抑制剂,IC50为68 nM。KCL-440对PARP-1有较强的抑制作用[1][2]。
ET-JQ1-OH是一种等位基因特异性BET抑制剂[1]。
MC4033在HCT116、H1299、A549和U937中的IC50分别为39.4μM、52.1μM、41μM和30.1μM[1]。MC4033(25、50、100和200μM,72小时)降低了HT29细胞中H4K16Ac的水平,表明其具有抑制细胞中KAT8的能力[1]。
PBRM1-BD2-IN-3(化合物12)是一种有效的PBRM1-BD2抑制剂,IC50值为1.1μM。PBRM1-BD2抑制剂可用于研究抗癌[1]。
BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5 的抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
JAK-IN-24是一种JAK抑制剂,在4μM或1mM ATP存在下,其IC50分别为0.534和24nM。JAK-IN-24还抑制PBMC IL-15诱导的STAT5磷酸化,IC50为86.171 nM[1]。
JAK-IN-30(化合物31)是一种水溶性JAK抑制剂,其对JAK2、JAK1、JAK3和TYK2的IC50值分别为2、15、18和2nM。JAK-IN-30具有治疗干眼病(DED)的研究潜力[1]。
CypD-IN-3是一种有效的亚型选择性亲环蛋白D(CypD)抑制剂。CypD-IN-3具有CypD亲和力,IC50值为0.01μM。CypD-IN-3可用于多种疾病的研究,包括氧化应激、神经退行性疾病、肝病、衰老、自噬和糖尿病[1]。
盐酸哌非西丁尼(ASP015K)是一种口服活性JAK抑制剂,JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的IC50s分别为3.9、5.0、0.7和4.8nM[1]。
Ruxolitinib 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM和2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。
Veliparib(HY-10129)的对映体PARP-2/1-IN-2(化合物4a)是一种有效的PARP抑制剂,其对PARP-2和PARP-1的Kis分别为2和5nM。在基于细胞的PARP活性测定中,PARP-2/1-IN-2的EC50为3nM[1]。
Cambinol是 SIRT1 和 SIRT2 的抑制剂,IC50 值分别为 56 和 59 μM。
CDK8-IN-12是一种口服有效的CDK8抑制剂,Ki为14nM。CDK8-IN-12对GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ具有脱靶激酶抑制作用,Kis分别为13nM、4nM、109nM。CDK8-IN-12选择性地对MV4-11细胞显示出强大的抗增殖作用。CDK8-IN-12是一种抗癌药物[1]。
NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM,Ki 为 48 nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性,并具有抗癌和神经保护的作用。