表观遗传读者域

基因表达和染色质状态的表观遗传调节因子包括所谓的编码器，擦除器和染色质修饰的读者。阅读器结构域的特征性示例包括通常结合乙酰赖氨酸和染色质组织修饰物（chromo），恶性脑肿瘤（MBT），植物的溴结构域同源域（PHD）和通常与甲基赖氨酸相关的Tudor域。对表观遗传阅读器的研究受到了针对乙基 - 赖氨酸阅读器的溴结构域和末端外基序（BET）家族的选择性抑制剂的发现的极大影响。人类基因组编码46种蛋白质，其中含有61个溴结构域，聚集在8个家族中。不同的实验方法用于鉴定第一种BET抑制剂，GSK 525762A和（+） - JQ-1。 Polycomb组（PcG）蛋白，zeste同源物2（EZH2）的增强子，在促进组蛋白H3赖氨酸27三甲基化（H3K27me3）和表观遗传基因沉默中具有重要作用。 EZH2的这种功能对细胞增殖和细胞分化的抑制很重要，并且与癌症进展有关。细胞周期蛋白依赖性激酶通过EZH2的磷酸化调节表观遗传基因沉默。在许多类型的癌症中，包括淋巴瘤和白血病，EZH2被假定通过异常组蛋白和DNA甲基化发挥其致癌作用，导致肿瘤抑制基因的沉默。 p300 / CBP不仅是转录衔接子，还是组蛋白乙酰转移酶。

GSK 4027

GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,作用于 PCAF,pIC50 为 7.4±0.11。

• CAS号：2079896-25-4
• 分子式：C₁₇H₂₁BrN₄O
• 分子量：377.28
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CPI-169

CPI-169 是一种新颖的,有效的 EZH2 抑制剂,能够抑制 EZH2 WT,EZH2 Y641N 和 EZH1 的活性,IC50 值分别为 0.24 nM,0.51 nM 和 6.1 nM。

• CAS号：1802175-07-0
• 分子式：C₂₇H₃₆N₄O₅S
• 分子量：528.664
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

I-BET567

I-BET567是一种有效的口服泛BET候选抑制剂,BRD4 BD1和BD2的PIC50分别为6.9和7.2。I-BET567已在肿瘤和炎症的小鼠模型中被证明有效[1]。

• CAS号：1887237-54-8
• 分子式：C₁₇H₁₈ClN₅O₂
• 分子量：359.81
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

I-BRD9

I-BRD9是第一个选择性的BRD9细胞化学探针(pIC 50= 7.3)。

• CAS号：1714146-59-4
• 分子式：C₂₂H₂₂F₃N₃O₃S₂
• 分子量：497.554
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：721.0±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：389.9±35.7 °C

RVX-297

RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2),BRD3(BD2),BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。

• CAS号：1044871-04-6
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-CBP1

PF-CBP1是CREB结合蛋白溴多糖的高选择性抑制剂[1]。

• CAS号：1962928-21-7
• 分子式：C₂₉H₃₆N₄O₃
• 分子量：488.621
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：673.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：361.1±31.5 °C

cis-MZ 1

顺式MZ 1是MZ 1的阴性对照(HY-107425)。顺式MZ 1是针对BRD4[1]的PROTAC。

• CAS号：1797406-72-4
• 分子式：C₄₉H₆₀ClN₉O₈S₂
• 分子量：1002.64
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SB-284851-BT

SB-284851-BT是BRD4/p38α/BRDT的抑制剂。SB-284851-BT抑制BRD4-BD1(IC50=1.7µM)、p38α(Kd=0.47 nM)、BRDT(1)(IC50=18µM)和BRD4(1),IC50=3.7µM)。SB-284851-BT通过抑制p38α以及抑制BRD4下调癌症中c-Myc和NF-κB基因通路来减少IL-8的产生。SB-284851-BT可以与溴结构域和额外末端(BET)结合[1][2]。

• CAS号：219769-23-0
• 分子式：C₂₆H₂₆FN₅O
• 分子量：443.52
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

OXFBD04

OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂,IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体,对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。

• CAS号：2231747-03-6
• 分子式：C₁₇H₁₆N₂O₃
• 分子量：296.32
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A