Novokinin TFA 是一种血管紧张素 AT2 受体的肽类激动剂。
A-77636盐酸盐是一种强效、口服活性、选择性和长效多巴胺D1受体激动剂(pKi=7.40；Ki=39.8 nM),具有抗帕金森病活性。A-77636盐酸盐在多巴胺D2受体[1][2]处功能不活跃。
TAK-024 是一种血小板抑制剂,在人,猴和豚鼠中的 IC50 值分别为 31, 79 和 51 nM。
SB-612111 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
Cimetidine sulfoxide (Cimetidine sulphoxide) 是一种 Cimetidine 的亚砜代谢产物。Cimetidine 是一种组胺 H2 受体 (H2-receptor) 拮抗剂,可用于消化性溃疡和上消化道出血的研究。
CB-7921220是腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的抑制剂。
Butaprost 是一种选择性前列腺素 E 受体 (EP2) 激动剂,对 鼠类 EP2 受体的 Ki 值为 2.4 μM。Butaprost 对鼠类 EP1,EP3 和 EP4 受体的活性较低。Butaprost 可有效减轻肾纤维化。
(R) -卡维地洛-d4是氘标记的(R)-卡维地洛。(R) -卡维地洛((R)-BM 14190)是卡维地洛的R-对映体,是一种非选择性β/α-1阻滞剂。(R) -卡维地洛对阿霉素(DOX)的血管或心脏毒性具有保护作用【1】。
BQCA是高度选择性的M1 mAChR变构调节剂。
Bay 55-9837 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂, Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
L-368,899 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,可口服的,非肽类催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂,对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 nM 和 26 nM,为抗早产剂。
毒蕈碱(+)-氯化毒蕈碱是一种能刺激副交感神经系统的毒素。毒蕈碱是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂[1][2]。
(D-Phe5,Cys6,11,N-Me-D-Trp8)-生长抑素-14(5-12)酰胺(化合物4)是生长抑素类似物,SSTR5、SSTR3、SSTR2、SSTR1和SSTR4的Kds分别为0.61、11.05、23.5、1200和>1000nM[1]。
JNJ-37822681 dihydrochloride 是一种高效、特异性、有中枢活性的,能快速解离的多巴胺 D2 受体拮抗剂,对多巴胺 D2L 受体的亲和力适中 (Ki =158 nM),具有治疗精神分裂症和躁郁症的潜力。
Dagrocorat (PF-00251802) 是一种新型游离态的 glucocorticoid receptor 激动剂。
Ketotifen延胡索酸盐是第二代非竞争性H1抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。
CRTh2 antagonist 2 是一种有效的选择性 CRTH2 抑制剂,对 CRTH2 的 IC50 值为 ≤10 nM,详细信息请参考专利 US20140148470A1 的化合物 Example 1。CRTh2 antagonist 2 可用于雄激素性脱发的研究。
MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂,对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中,MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
萨拉酶([Sar1,Ala8]血管紧张素II)是血管紧张素Ⅱ的八肽类似物。萨拉酶是一种竞争性血管紧张素II受体拮抗剂,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,并且具有部分激动剂活性。萨拉酶可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的研究[1][3][6]。
Formoterol-d3是氘标记的Arformoterol。Arformoterol((R,R)-Formoterol)是Formoterol的(R,R)-对映体,是一种长效β2-肾上腺素受体(β2-AR)激动剂,Kd为2.9 nM。阿Formoterol可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的研究[1][2]。
Misoprostol(SC29333)是前列腺素E1(PGE1)类似物,可作用于胃溃疡。
Abediterol (LAS100977) 是一种吸入性长效 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂 (LABA),可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
Clebopride 苹果酸盐是一种多巴胺拮抗剂, 用于治疗功能性胃肠功能紊乱。
BD-1047二氢溴酸盐是sigma受体选择性拮抗剂,作用于精神分裂症动物模型,具有抗精神病活性。
半酒石酸美索培坦(IRL790)是一种多巴胺D3受体拮抗剂(Ki=90nm；人类重组D3受体IC50=9.8μM),具有稳定精神运动的特性。半酒石酸美司多普坦用于帕金森病的运动和精神并发症的研究[1][2]。
RC-3095 acetate 是一种蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。RC-3095 acetate 作用于关节炎小鼠,通过减少胃氧化损伤来发挥保护作用。
S26131 (compound 5) 是一种高效、选择性的 MT1 褪黑激素配体。对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。S26131 表现为 MT1 和 MT2 拮抗剂。