Bromperidol是一种丁酰苯类衍生物,是一种强效且长效的抗精神病药,用于治疗精神分裂症。
Irindalone 是一种 5-羟色胺 (5-HT2) 拮抗剂。
Alosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于肠易激综合征。
Clocapramine 是多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体拮抗剂。
盐酸茚洛沙嗪是一种5-羟色胺受体和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂。盐酸茚洛沙嗪是一种抗抑郁药和大脑激活剂[1]。
Tertatolol 是一种有效的 beta-adrenoceptor 和 5-HT receptor 拮抗剂,具有舒张血管的作用。
3-Hydroxy agomelatine D3 是 3-Hydroxy agomelatine 的氘代物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂,IC50 为 3.2 μM,Ki 为 1.8 μM。
普鲁卡因丙交酯-13C,d3是13C和氘标记的。
(+)-盐酸芬氟拉明是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-盐酸诺芬氟拉明能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-盐酸诺芬氟拉明可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。
阿米替林氧化物(Equilibrin)是阿米替林的类似物和代谢产物,具有类似的抗抑郁功效[1]。
Buspirone盐酸盐是一种抗焦虑的精神药物, 用于治疗广泛性焦虑症 (GAD)。
佐米曲普坦-d6是氘标记的佐米曲普坦。佐米曲普坦(BW-311C90；311C90)是一种5-HT1B/1D受体部分激动剂,5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F受体的Kis分别为5.01 nM、0.63 nM和63.09 nM。佐米曲普坦可用于偏头痛的研究[1][2]。
Sarpogrelate(MCI-9042)盐酸盐是5-HT2拮抗剂,可用作抗血小板类化合物。
H-9二盐酸盐是PKA(蛋白激酶)抑制剂。H-9二盐酸盐(10μM)显著降低对5-HT的兴奋性反应。H-9二盐酸盐也对咽部活动有直接影响。H-9二盐酸盐抑制EGF(表皮生长因子)依赖的上皮细胞系中的信号转导和细胞生长[1][2][3]。
盐酸依克匹泮(SCH 39166)是一种强效、选择性和口服活性的多巴胺D1/D5受体拮抗剂,Kis分别为1.2 nM和2.0 nM。盐酸Ecopipam对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40μM(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。盐酸艾可匹普胺可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1][3]。
LY 278584是一种Ki为1.62nM的强效、高选择性5-HT3受体拮抗剂。LY 278584对5-HT1A、5-HT1B、5-HT1C、5-HT1D或5-HT2受体没有活性[1]。
昂丹司琼-3是氘标记的昂丹司酮[1]。昂丹司琼(GR 38032；SN 307)是一种5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂,主要用作止吐剂(治疗恶心和呕吐),通常在化疗后使用[2]。
SB271046盐酸盐是口服活性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.9。
Tedatioxetine hydrobromide 是三重再摄取抑制剂,且是 5-HT2A,5-HT2C,5-HT3 和 α1A 肾上腺素能受体拮抗剂。
(S) -阿米舒必利(Esamisulpride)是一种有效的多巴胺D2/D3受体拮抗剂。(S) -阿米舒必利是5-HT7受体的拮抗剂,KI为900 nM。(S) -阿米舒必利具有抗精神病和抗抑郁作用[1][2]。
ML 10302是一种有效的激动剂5-HT4受体,Ki为1.07 nM。5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂通过胆碱能途径刺激肠道运动。ML10302通过激活胆碱能通路,在小肠和结肠中诱导显著的运动前收缩。ML 10302还具有研究神经病学疾病的潜力【1】。
MK-212(CPP)单盐酸盐是一种中枢作用的5-HT1C/5-HT2激动剂。MK-212单盐酸盐可以刺激大脑皮层的磷脂酰肌醇水解[1]。
DSP-1053是一种新型强效5-羟色胺再摄取(SERT)抑制剂,具有5-HT1A部分激动活性,与人5-羟色胺转运蛋白和5-HT1A受体结合,Ki分别为1.02和5.05 nM；抑制5-羟色胺转运蛋白,IC50为2.74 nM并显示5-HT1A受体的内在活性为70.0%；剂量依赖性增加大鼠微透析中3-10mg/kg的细胞外5-HT水平在体内表现出抗抑郁样作用。抑郁症第1阶段已停止
TMPPAA是5-HT3受体的变构激动剂和正变构调节剂。TMPPAA增强5-HT介导的5-HT3AR信号传导[1]。
Sumatriptan succinate (GR 43175) 是5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼。
一水西沙必利是一种口服有效的5-HT4受体激动剂和hERG抑制剂。一水西沙必利是一种促动力剂,可促进或恢复整个胃肠道的运动。一水西沙必利通过一种间接机制刺激胃肠运动活动,该机制涉及由肠肌间神经丛中的节后神经末梢介导的乙酰胆碱释放[1][2]。
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
Tropisetron(SDZ-ICS 930)是5-HT3受体拮抗剂,IC50为70.1 nM ,同时也是α7-烟碱受体激动剂。