Neogrifolin 是 KRAS 的抑制剂。Neogrifolin 抑制人结肠癌细胞中 KRAS 的表达。Neogrifolin 对 HeLa、SW480 和 HT29 细胞有抗细胞活力的活性,IC50 分别为 24.3、34.6 和 30.1 μM。
KRAS G12D抑制剂15是KRAS G12D的有效抑制剂。KRAS G12D抑制剂15具有研究各种疾病或紊乱的潜力,例如癌症或癌症转移(摘自专利WO2022042630A1,化合物243)[1]。
PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种基于 PROTAC 技术的有效的 K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对其降解率为 ≥70%。
KRAS G12D抑制剂13是KRAS G12D的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12D抑制剂13具有研究KRAS G12D介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021108683A1,化合物142)[1]。
阿托伐他汀-PEG3-FITC(化合物S31)是一种KRAS-PDEδ相互作用抑制剂。阿托伐他汀-PEG3-FITC在荧光各向异性分析中充当配体[1][2]。
MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
BI-2493 是一种非共价的泛 KRAS 抑制剂。 在使用重组蛋白的生化检测中,BI-2493 抑制 GDP 结合的 KRAS 与 SOS1 的相互作用,IC50 < 11nM。 BI-2493 可用于 KRAS 相关的癌症研究。
MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂,其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM, 对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。
Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物,可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路,可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤药物。
CCG-232601是一种有效的(IC50=0.55 uM),口服生物可利用的Rho/MKL1/SRF转录途径,靶向转录因子MRTF；当以50mg/kg给药时抑制博来霉素诱导的小鼠皮肤纤维化的发展。
KRAS G12C抑制剂22是从专利WO2021219072A1实例120[1]中提取的KRAS G12C抑制剂。
SOS1/KRAS-IN-1(化合物2)是一种SOS1/KRAS抑制剂,可用于SOS1/KRAS介导的疾病的研究[1]。
KRAS G12C inhibitor 5 是一种 KRas G12C 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2017201161A1 中的化合物 147。
GGTI-286是一种有效的细胞渗透性GGTase I抑制剂,其效力(IC50=2μM)是FTI-276(HY-15873A)的相应甲酯的25倍。GGTI-286在NIH3T3细胞中选择性地抑制Rap1A的香叶基锗酰化而不是H-Ras的法尼基化(IC50s分别为2和>30μM)。GGTI-286还通过1μM的IC50有效抑制致癌K-Ras4B刺激[1]。
SOS1激活剂1(化合物64)是SOS1介导的核苷酸交换的有效激活剂,Kd为44 nM。SOS1是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子,催化RAS上GDP与GTP的交换[1]。
KRAS G12C抑制剂24是一种有效的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂24抑制KRAS G12C/SOS1与小于50 nM的IC50的相互作用(CN113563323A,化合物1)[1]。
KRAS抑制剂-13(化合物5-6)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为0.883µM。KRAS抑制剂-13在MIA PaCA-2和A549细胞中显示出p-ERK抑制活性,IC50分别为5.9和>100µM。KRAS抑制剂-13有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
SOS1-IN-14是一种有效、选择性和口服活性的SOS1抑制剂,IC50值为3.9nM。SOS1-IN-14可以通过P-糖蛋白介导的外排机制在肠道中被吸收。SOS1-IN-14可用于研究KRAS突变癌症。SOS1-IN-14比BI-3406(HY-125817)具有更好的有效肿瘤抑制[1]。
BQU57选择性抑制Ral,选择性比Ras或Rho高, BQU57对H2122 和H358细胞的IC50值分别为 2.0 μM 和1.3 μM。
ARS-1323 是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。
Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras抑制剂,破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。
KRAS G12C抑制剂59是具有抗癌作用的KRAS G12C抑制剂(WO2023036282A1,化合物II)[1]。
PAT-IN-2是一种蛋白质酰基转移酶(PAT)抑制剂。PAT-IN-2竞争性抑制Erf2自棕榈酰化(WO2017011518A1；化合物25)[1]。
KRas G12C inhibitor 2 是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利 US 20180072723 A1。
KRAS G12C抑制剂53(化合物1)是KRAS G2C抑制剂[1]。
CFL-120是一种强效的KRasG12C抑制剂。CFL-120显示出抗增殖作用。CFL-120显示出抗癌活性。CFL-120具有研究癌症的潜力[1]。
KRAS G12C抑制剂50(示例4)是IC50为46.7 nM的KRAS G2C抑制剂[1]。
RBC10是一种抗癌剂。RBC10抑制Ral与其效应子RALBP1的结合。RBC10还抑制Ral介导的小鼠胚胎成纤维细胞的细胞扩散和人类癌细胞系的锚定非依赖性生长[1]。