NLRP3 agonist 1 (compound 23) 是一种有效和具有口服活性的 NLRP3 激动剂。NLRP3 agonist 1 可激活 Caspase-1 酶,将 pro-IL-1β 和 pro-IL-18 促炎细胞因子裂解成成熟形式。
MK-0812 Succinate 是一种有效的选择性的 CCR2 拮抗剂,作用于人单核细胞,对 CCR2 具有高亲和力。
TLR7激动剂6(化合物IIb-19)是一种TLR7拮抗剂,其EC50值约为4 nM[1]。
LFS-1107 是一种可逆的 CRM1 抑制剂 (Kd: 12.5 pM)。LFS-1107 可选择性清除 ENKTL 细胞并用于肿瘤研究。
Juncutol是一种有效的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)抑制剂。Juncutol降低LPS(HY-D1056)刺激的iNOS蛋白表达[1]。
CXCR2拮抗剂8是一种有效的选择性CXCR2抑制剂。CXCR2拮抗剂8可用于胰岛素抵抗研究[1]。
L-精氨酸-13C(S)-(+)-精氨酸-13C)盐酸盐是13C标记的L-精氨酸盐酸盐。L-精氨酸盐酸盐((S)-(+)-精氨酸盐酸盐)是一氧化氮合成的氮供体,一氧化氮是一种有效的血管扩张剂,在镰状细胞危象期间缺乏。
SLM6031434盐酸盐是一种高选择性鞘氨醇激酶2(SphK2)抑制剂,其Kis分别为0.4μM、0.5μM、>20μM、22μM,适用于mSphK2、rSphK2、mSphK1和rSphK1。SLM6031434盐酸盐可降低U937单核细胞白血病细胞中1-磷酸鞘氨醇(S1P)的水平。SLM6031434盐酸盐具有肾纤维化研究的潜力[1][2]。
Dapansutrile (OLT1177)是有效,选择性和有口服活性的 NLRP3 炎性小体抑制剂。 具有抗炎,镇痛活性。
ODN 24991是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸(INH-ODN),是TLR3、TLR7和TLR9(Toll样受体)抑制剂,其亲本是INH-ODN 2088。ODN 249991破坏TLR3-、TLR7-和TLR7介导的免疫细胞免疫应答。ODN 24991序列：5'-C-C-T-G-G-C-c7rGm-G-G-G-3'[1]。
YM022 是一种高效,选择性和口服活性胃泌素/胆囊收缩素(CCK)-B 受体 (CCK-BR) 拮抗剂。 YM022 显示CCK-B 和 CCK-A 受体的 Ki 值分别为 68 pM 和 63 nM。 YM022 在体内可以抑制胃泌素诱导的胃酸分泌和组氨酸脱羧酶的活化。
曼陀罗酮是一种具有抗炎和镇痛作用的天然三萜类化合物。曼陀罗酮显示出COX-1抑制活性[1]。
(Rac)-PF-4136309 是 PF-4136309 (HY-13245) 的异构体。PF-4136309 是一种高效,选择性,可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人,小鼠和大鼠 CCR2,IC50 值分别为 5.2 nM,17 nM 和 13 nM。
Suplatast(IPD 1151T)甲苯磺酸盐是Th2细胞因子抑制剂,能降低IL-2,IL-5和IL-13的生成,但对IFN-γ的生成无效。
CU-CPT 4a是toll样受体3(TLR3)/双链RNA(dsRNA)复合物的有效抑制剂。CU-CPT 4a显示出剂量依赖性抑制效应,其IC50为3.44µM[1][2],可阻断聚(I:C)诱导的TLR3激活。
SRI-42127是一种HuR易位抑制剂。HuR是一种与ARE结合的RNA调节因子,HuR易位促进神经胶质细胞中炎性细胞因子的产生。然而,SRI-42127可以破坏mRNA的稳定性并抑制基因启动子的激活。SRI-42127还抑制小胶质细胞活化,并减弱中性粒细胞和单核细胞的募集/趋化作用[1]。
ICT5040是一种小分子CXCR4拮抗剂(IC50=3.8μM)。ICT5040抑制CXCL12介导的增殖和迁移,并抑制U87胶质瘤细胞中CXCL12诱导的细胞内钙动员[1]。
Tolmetin 是一种具有口服活性的,有效的 COX 抑制剂,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.35 µM 和 0.82 µM。Tolmetin 属于非甾体类物质,具有强效的抗炎活性。
Tislelizumab是一种对PD-1受体具有高结合亲和力的单克隆抗体,可最大限度地减少Fcγ受体与巨噬细胞的结合,从而消除抗体依赖性吞噬作用,这是一种T细胞清除机制和抗PD-1治疗的潜在耐药性。替利珠单抗可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究[1]。
Isolupalbigenin 是 NO 的抑制剂。Isolupalbigenin 对 HL-60 细胞有抗增殖的活性,IC50 为 5.1 μM
STING激动剂-16(1a)是干扰素基因(STING)激动剂的特异性刺激物。STING激动剂16(1a)可作为潜在的抗病毒和抗肿瘤工具[1]。
Eltrombopag是一种血小板生成素 (TPO) 受体激动剂,治疗导致血小板减少的某些病症。
PF-4693627 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的微粒体前列腺素E合酶 (mPGES-1) 抑制剂 (IC50=3 nM),可用于治疗骨关节炎和类风湿关节炎等。
PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01,0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞,分别造成 <20%,>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
Dehydroevodiamine 是从吴茱萸 Evodiae Fructus 中分离出的喹唑啉生物碱,对豚鼠心室肌细胞具有抗心律失常作用。Dehydroevodiamine 抑制 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞中 iNOS,COX-2,前列腺素E2 (PGE2) 和核因子-κB (NF-κB) 的表达。
爱塞替尼(GS-5718)是一种选择性、有效、口服活性的IRAK-4抑制剂。依地塞替布具有抗炎活性。艾德塞替可用于类风湿性关节炎(RA)和红斑狼疮(LE)研究[1][2]。
C-176 是干扰素基因刺激受体 (STING) 的强效共价抑制剂。
人参二醇具有组胺释放抑制活性[1]。
Mizolastine是组胺H1受体拮抗剂,IC50为47 nM。
TLR7/8-IN-1是从专利WO2019220390化合物2b中提取的TLR7/TLR8抑制剂的结晶体。TLR7/8-IN-1可用于自身免疫性疾病的研究[1]。