N-叔丁基-α-苯基硝基酮d14是氘标记的N-叔丁基/α-苯基硝酮[1]。N-叔丁基-α-苯基硝酮是一种基于硝酮的自由基清除剂,可形成氮氧化物自旋加合物。N-叔丁基-α-苯基硝酮抑制COX2的催化活性。N-叔丁基-α-苯基硝酮具有强大的ROS清除、抗炎、神经保护、抗衰老和抗糖尿病活性,并可穿透血脑屏障[2][3][4][5]。
Pentixafor是一种靶向CXCR4的肽。Pentixafor能够用68Ga标记,用于正电子发射断层扫描(PET)成像[1]。
FeTPPS是一种5,10,15,20-四(4-磺酸苯基)卟啉三氯化铁-过氧亚硝酸盐分解催化剂,在脊髓损伤的实验模型中具有明显的神经保护作用[1]。FeTPPS在体内起过亚硝酸根清除剂和抗硝化剂的作用。FeTPPS减少一氧化氮(NO)的产生和凋亡过程[2]。
Hetrombopag是一种有效的,选择性的口服活性血小板生成素(TPO)受体激动剂；通过刺激STAT,特异性刺激人TPOR表达细胞(包括32D-MPL和人造血干细胞)的增殖和/或分化,具有低纳摩尔EC50值。PI3K和ERK信号通路；特异性地增强活力并促进植入裸鼠的中空纤维中32D-MPL细胞的生长,在体内表现出比eltrombopag高得多的效力。其他适应症2期临床
Bimekizumab(抗人IL17A/IL-17F重组抗体)是一种人源化单克隆抗体,可选择性中和IL-17A和IL-17F。两者都有利于人骨膜衍生细胞(hPDC)分化成骨。因此,Bimekizumab阻断炎症驱动的成骨分化[1]。
Pexelizumab(h5G1。1-SC)是针对C5补体成分的人源化scFv单克隆抗体。Pexelizumab抑制细胞凋亡和白细胞浸润。Pexelizumab可用于脑IR损伤和心肌梗死的研究[1][2]。
Bropirimine 是 toll 样受体 7 (TLR7) 的合成激动剂。Bropirimine 通过 TLR7 介导 IFN-β 的产生抑制破骨细胞前体细胞向破骨细胞分化。Bropirimine 是一种口服活性免疫调节剂,在膀胱和上尿路的原位移行细胞癌 (CIS) 中具有抗癌活性。
LNP023 是一种高效的补体因子 B (FB) 抑制剂,IC50 为 10 nM。LNP023 高亲和力地结合到 FB (KD =7.9 nM)。
ReN 1869 hydrochloride 是一种新型的选择性组胺 H1 受体拮抗剂,高亲和力作用于组胺 H1 受体 (豚鼠脑) 和非选择性 σ 位点 (豚鼠脑),Ki 值分别为 0.19±0.04 μM 和 0.45 μM。
CCR5拮抗剂3(化合物26)是IC50为15.90nM的CCR5拮抗药。CCR5拮抗剂3显示广谱抗HIV-1活性[1]。
Varokibart (TEV-53275) 是靶向 IL-5 的人源 IgG4λ 抗体。
Danirixin 是选择性,可逆的 CXCR2 拮抗剂。抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。
PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂,IC50 值为0.28 μM；也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性,IC50 值为 1.05 μM。
Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂,Kd 值为 1.38 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
Nofazinlimab(CS1003)是一种人源化IgG4抗PD-1单克隆抗体。诺法津单抗可用于不可切除肝细胞癌(uHCC)的研究[1]。
Ranitidine 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂,IC50 为 3.3 μM,可抑制胃液分泌。Ranitidine 还一种是 CYP2C19 和 CYP2C9 的弱抑制剂。
DB1113(实施例24)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。DB1113降解ABL1、ABL2、BLK、CDK11B、CDK4、CSK、EPHA3、FER、GAK、LIMK1、MAP3K20、MAP4K1、MAP4K2、MAP4K3、MAP4K5、MAPK14、MAPK7、MAPK8、MAPK9、MAPKAPK2、MAPKAPK3、NLK、PDIK1L、PTK2B、RIPK1、RPS6KA1、RPS6KA3、SIK2、SIK3、STK35、TNK2和ULK1。DB1113可用于疾病或疾病的研究由异常激酶活性介导[1]。
莫非唑酸是一种非甾体抗炎药(NSAID),是一种选择性、可逆的口服活性COX-1抑制剂,IC50为1.44 nM。莫非唑酸对COX-2的抑制活性较弱(IC50为447nm)。莫非佐拉可缓解疼痛,并具有抗炎作用[1]。
2-Hydroxy Ibuprofen 是 Ibuprofen 的一种代谢产物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
IL-15-IN-1是有效,选择性的抑制剂,抑制IL-15依赖性细胞的 IC50 为0.8 μM。
L48H37 是一种化学稳定性提高了的姜黄素 (HY-N0005) 类似物。L48H37 是一种有效且特异性的髓系分化蛋白 2 (MD2) 抑制剂,抑制 LPS-TLR4/MD2 的相互作用和信号转导。L48H37 可抑制 LPS 诱导的炎症,特别是小鼠巨噬细胞中 TNF-α、IL-6 的产生和基因表达。L48H37 用于治疗脓毒症或肺损伤研究。
PD1-IN-2 是 PD1 信号通路抑制剂,是一种免疫调节剂。
盐酸伊尔达比散(CEP-26401)是一种选择性口服活性血脑屏障(BBB)渗透组胺H3受体(H3R)反向激动剂/反向激动剂,大鼠H3R和人H3R的Ki值分别为7.2 nM和2.0 nM。盐酸伊尔达比散对hERG电流的抑制活性相对较低,IC50为13.8μM。盐酸伊达必散在大鼠社会认知模型中具有促进认知和觉醒的作用。盐酸伊尔达比散可用于研究精神分裂症或认知障碍[1][2]。
聚肌苷多胞质酸钾(Poly(I:C)钾)是双链RNA的合成类似物,是toll样受体3(TLR3)和视黄酸诱导基因I(RIG-I)样受体(RIG-1和MDA5)的激动剂。聚肌苷多胞体酸钠可以用作疫苗佐剂,以增强先天性和适应性免疫反应,并改变肿瘤微环境。聚肌苷-多囊酸钾可直接触发癌症细胞发生凋亡[1][2][3]。
APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂,具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶,具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2,从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路,这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
SB-649701是一种有效的人CCR8拮抗剂,pIC50为7.7。AZ084可用于哮喘的研究[1]。
3,9-二氢亮氨酸(化合物12)是一种天然的同源类黄酮化合物,具有较少的COX-2抑制活性[1]。
白牡丹素是从半边莲中分离得到的天然产物。Clerodendrin是一种有效的双重白细胞介素-4(IL-4)抑制剂和β-己糖胺酶(Hex)抑制剂[1]。