Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine hydrochloride 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。
Fletikumab(NNC0109-0012)是一种靶向IL-20的单克隆抗体。Fletikuma可用于炎症研究,如类风湿性关节炎[1]。
PD-1/PD-L1-IN-36 (Compound 2k) 是一种 PD-1/PD-L1 复合物抑制剂 (IC50: 15 nM)。PD-1/PD-L1-IN-36可 用于癌症免疫疗法相关研究。
Negletein 是一种神经保护剂,可增强神经生长因子的作用并诱导 PC12 细胞中的神经突向外生长。Negletein 通过抑制 TNF-α 和 IL-1β 表现出有希望的抗炎活性,其 IC50 值分别为 16.4 和 10.8 μM。
不对称二甲基精氨酸二盐酸盐是一种内源性NO合成酶抑制剂,可减少NO的产生,从而导致内皮功能障碍和心血管疾病[1]。
JC2-11是炎症小体的抑制剂。JC2-11减少炎性体内caspase-1(p20)的分泌、gasdermin D(GSDMD)的裂解以及IL-1β和乳酸脱氢酶(LDH)的释放。JC2-11通过破坏活性氧的产生和caspase-1的活性来抑制炎症体的激活[1]。
L-犬尿氨酸-d4-1是氘标记的L-犬尿氨酸。L-犬尿氨酸是氨基酸L-色氨酸的代谢产物。犬尿氨酸是一种芳香烃受体激动剂。
C-021是一种有效的CC趋化因子受体-4(CCR4)拮抗剂。C-021在IC50分别为140 nM和39 nM的人和小鼠中有效抑制功能性趋化性。C-021有效阻止人CCL22衍生的[35S]GTPγS与IC50为18 nM的受体结合[1]。
HPGDS inhibitor 2 是一种高效选择性的造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS) 抑制剂,IC50 值为 9.9 nM。
LIT-927 是局部的、有口服活性的 CXC 趋化因子12 (CXCL12) 的中性配体,具有抗炎作用,CXCL12-TR 结合的Ki 值为 267 nM。
AHR antagonist 4 是一种有效的芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂,其 IC50 为 82.2 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018146010A1 中的化合物 293。
地塞米松-4,6α,21,21-d4是氘标记的地塞米松-4,6α,21,21。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
HF50731(HF-50731)是一种新型强效、选择性CXCR4拮抗剂,在CXCR4竞争结合试验中Ki为19.8 nM。HF50731显著抑制SDF-1α诱导的钙动员(IC50=621 nM)和细胞迁移,并通过拮抗CXCR4协同受体功能(IC50=1.5 uM)阻断HIV-1感染。构效关系分析表明,HF50731可以通过与残基W94、D97、D171和E288的相互作用,主要占据CXCR4的次要子小盒,并部分结合在主要子小盒中。
Olendalizumab(ALXN1007)是一种小鼠来源的人源化IgG2-G4-κ抗体,靶向补体蛋白C5a(Ki=60pM)。Olendalizumab靶向补体炎症途径。此外,Olendalizumab可用于研究冠状病毒引起的补体介导的疾病[1][2]。
Ciproxifan(FUB-359)是高活性的H3受体拮抗剂,IC50为9.2 nM,对其它亚型受体的亲和力较低。
Lyn peptide inhibitor 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
Certepetide(CEND-1)是一种双功能环肽(又称iRGD)。Certepide是一种通过RGD基序与αV整合素相互作用和通过激活NRP-1的肿瘤穿透增强子,并将实体肿瘤微环境转化为临时药物导管。Certepide在肿瘤中积累,用于胰腺癌和其他实体瘤的研究[1][2][3]。
TLR7-agonist-1 是一种有效且有选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,LEC 值为 0.4 μM。
Etokimab(抗体ANB 020)是一种针对IL-33的人源化单克隆抗体。依托单抗可用于特应性皮炎的研究[1]。
1,11b-二氢-11b-羟基麦卡宾(11b-羟-11b,1-二氢麦卡宾)是一种紫檀属植物。breviflora是一种Medicarpin衍生物[1]。Medicarpin是一种天然的枫杨,通过激活Notch和Wnt典型信号通路来修复皮质骨缺损[2]。Medicarpin通过阻止TH17细胞和促炎细胞因子的膨胀来预防绝经后条件下的关节炎。在小鼠关节炎(CIA)模型中,Medicarpin下调促炎细胞因子,如TNF-α、IL-6和IL-17A,同时上调抗炎细胞因子IL-10[3]。
Lodapolimab(LY3300054)是一种IgGλ抗PD-1单克隆抗体[1]。
Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 是具有口服活性的、有效的CXC 族趋化因子受体 4 (CXCR4) 的拮抗剂,是一种具有潜在治疗脉络膜新生血管的水溶性抗血管生成药物。Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 能够在猪心肌梗死模型中,动员间充质干细胞,减轻炎症反应,维持心脏的收缩功能。
TLR7/8激动剂4 TFA(化合物41)是一种有效的TLR7/8激动剂。TLR7/8激动剂4具有抗癌活性[1]。
去氧那奇诺A是一种口服活性强效抗炎剂。脱恶唑那奇诺A可从爪哇纳豆鱼的根和根茎中分离得到。去氧那奇诺A可用于感染性休克和炎症性疾病的研究[1][2][3]。
Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯,具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂,同时在 A375 细胞中,能够降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
Azelastine是第二代H1受体拮抗剂。
JNJ-27141491是一种选择性、非竞争性和口服活性的人CCR2功能性拮抗剂[1]。
NSC622608是T细胞活化V域Ig抑制物(VISTA)的第一个小分子配体,在TR-FRET分析中IC50为4.8μM。