非索非那定(MDL-16455)是一种口服活性和非刺激性H1受体拮抗剂。非索非那定可用于变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹研究[1][2][3]。
Cergutuzumab amunaleukin(CEA-IL2v)是一种单体癌胚抗原(CEA)靶向IL-2变体的免疫细胞因子。Cergutuzumab amunaleukin具有免疫刺激和抗肿瘤活性[1]。
N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 是一种基于硝酮的自由基清除剂,可形成一氧化氮自旋加合物。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 抑制 COX2 的催化活性。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 具有有效的 ROS 清除,抗炎,神经保护,抗衰老和抗糖尿病的作用,并且可以穿透血脑屏障。
ROS 234是一种有效的H3拮抗剂,豚鼠回肠H3受体pKB为9.46,大鼠大脑皮层H3受体的pKi为8.90,离体大鼠大脑皮质ED50为19.12 mg/kg(ip)。ROS 234显示了较差的中央访问[1][2]。
SIKs-IN-1(化合物8h)是嘧啶-5-甲酰胺衍生物,是一种盐诱导激酶(SIKs)抑制剂。SIKs调节M1/M2巨噬细胞的转化,参与炎症过程。SIKs-IN-1抑制SIK活性,上调抗炎细胞因子IL-10,但下调促炎细胞因子IL-12。SIKs-IN-1在DSS诱导的结肠炎模型中显示出优异的抗炎作用[1]。
Hedycoronen A对LPS刺激的BMDCs中IL-6、IL-12 p40和TNF-α的产生具有抑制活性,IC50分别为9.1μM、5.6μM和46.0μM。Hedycoronen A可从冠冠黄中分离得到[1]。
IL-4抑制剂-1(化合物52)是一种IL-4抑制剂,EC50为1.81µM[1]。
RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,IC50 值为 360 nM,对 CCR1 无作用。
STING激动剂-28(CF510)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
TLQP-21 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽,是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC50：小鼠 TLQP-21=10.3 μM；人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 激活 C3aR1,从而诱导细胞内 Ca2+ 的增加。TLQP-21 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。
COX-2-IN-16(化合物2b)是一种有效、选择性和口服活性的COX-2抑制剂,IC50为102µM。COX-2-IN-16抑制NO的生成。COX-2-IN-16具有抗炎活性[1]。
MSU-42011是一种口服活性的类视黄醇X受体(RXR)激动剂。MSU-42011抑制iNOS和p-ERK蛋白的表达。MSU-42011具有免疫调节和抗肿瘤活性。MSU-42011可用于癌症研究[1]。
PD-1/PD-L1-IN-25(化合物D2)是PD-1/PD-L1相互作用的抑制剂,IC50值为16.17 nM。PD-1/PD-L1-IN-25有效激活PBMC中T细胞的抗肿瘤免疫。PD-1/PD-L1-IN-25可用于癌症研究[1]。
Ciwujianoside C3 是一种具有口服活性并可以穿透血脑屏障的化合物,分离于刺五加的叶子。 Ciwujianoside C3 具有抗炎作用,并可以增强小鼠个体的识别记忆力。
ODN 2088是一种有效的TLR3、TLR7和TLR9抑制剂。ODN 2088显示无细胞毒性。ODN 2088抑制IFN-α和IL-6的释放[1][2][3]。
PF-3893787 hydrochloride 是一种新型组胺 H4 受体亲和型拮抗剂 (Ki=2.4 nM),也是一种H4 受体功能性拮抗剂 (Ki=1.56 nM)。
HS-276是一种口服活性、强效和高选择性TAK1抑制剂,Ki为2.5 nM。HS-276对TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1和MLK1有显著抑制作用,IC50值分别为8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280和5585 nM。HS-276可用于类风湿关节炎(RA)研究[1]。
Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
羟基锌-d8二氢氯化物是氘标记的羟基锌二氢氯化物。盐酸羟嗪是一种苯二氮卓类抗组胺药,作为口服活性组胺H1受体和5-羟色胺拮抗剂。盐酸羟嗪具有抗焦虑作用,可用于广泛性焦虑障碍的研究[1][2]。
NLRP3-IN-15是一种有效和选择性的NLRP3炎症小体抑制剂。NLRP3-IN-15抑制IL-1β释放,IC50为0.114μM。NLRP3-IN-15可用于炎症研究[1]。
S-MTC 是一种选择性的 I 型一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。
Schaftoside 是在多种中草药(如 Eleusine indica)中发现的黄酮类化合物。Schaftoside 抑制 TLR4 和 Myd88 表达。 Schaftoside 还降低 Drp1 表达和磷酸化,并减少线粒体分裂。
PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 是一种有效的选择性组胺 H3 receptor 拮抗剂,具有脑渗透性。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 可减少过敏原引起的鼻炎反应。PF-03654746 Tosylate (PF-03654746) 用于治疗人类认知障碍,改善阿尔茨海默病人 (AD) 的认知。
Vopikitug是一种 IgG1-kappa,抗 IL-2RA (白细胞介素 2 受体 α 亚基,IL-2RA, TAC, p55, CD25) 的人源单克隆抗体。Vopikitug 显示抗肿瘤活性。
IX 207-887 是一种新型抗关节炎药物, 也能抑制白细胞介素-1 (IL-1) 的释放。
西替利嗪杂质C二盐酸盐是西替利嗪的杂质。西替利嗪是第二代抗组胺药和羟基嗪的羧化代谢产物,是一种特异性、口服活性和长效组胺H1受体拮抗剂[1][2]。
拉弗特罗姆波帕二胺是拉弗特罗姆波帕的衍生物。Rafutrombopag是一种血小板生成素受体激动剂[1]。