3,3'-二碘-L-酪氨酸-13C6是13C标记的3,3'-双碘-L-丝氨酸[1]。3,3'-二碘-L-酪氨酸(3,3'-T2)是甲状腺激素的内源性代谢产物。3,3'-二碘-L-酪氨酸显著增强COX活性[2][3]。
Imiquimod盐酸盐是TLR7激动剂,可作为免疫调节剂。
CAY10621(SKI 5C；化合物5C)是一种特异性鞘氨醇激酶1(SPHK1)抑制剂,IC50为3.3μM。CAY10621对细胞毒性低。CAY10621具有抗肿瘤研究的潜力【1】。
(Rac)-γ-生育酚(DMPBQ)是一种维生素E亚型,由生育酚环化酶转化为γ-总酚[1]。
环(L-Phe-L-Pro)是从荧光假单胞菌和产碱假单胞杆菌无细胞培养上清液中分离出来的一种抗真菌环二肽[1]。环(L-Phe-L-Pro)通过干扰维甲酸诱导基因-I(RIG-I)的激活来抑制IFN-β的产生[2]。在DPPH测定中,环(L-Phe-L-Pro)表现出自由基清除活性,IC50为24µM[3]。
阿加托莫德钠(ODN 7909)是B类CpG ODN,是TLR9激动剂。阿加托莫德钠可作为疫苗佐剂。阿加托洛莫钠可用于癌症的研究。序列：5'-TCGTCTTTTGTCGTTTTGTGTCGTT-3'[1][2]。
N-((烯丙基氧基)羰基)-N-甲基-L-丙氨酸是一种丙氨酸衍生物。N-((烯丙基氧基)羰基)-N-甲基-L-丙氨酸可用于合成补体因子D抑制剂。补体因子D抑制剂可用于免疫系统相关疾病的研究[1]。
CCR2拮抗剂5是一种选择性口服活性hCCR2抑制剂,具有良好的结合亲和力(IC50=37nm)和强大的功能拮抗作用(趋化性IC50=30nm)。CCR2拮抗剂5显示mCCR2结合的Ki为9.6µM。CCR2拮抗剂5可用于炎症性疾病的研究[1]。
Hirsutanool((5S)-Hirsutaonol)是一种二芳基庚烷类化合物,可从西伯利亚硬毛Alnus hirsute var.sibirica的树皮中分离出来。Hirostanonol抑制环氧合酶-2(COX-2)的表达。Hirostanonol具有抗丝虫作用,微丝蚴的IC50值为44.11μg/mL[1]。
L6H21是查尔酮的衍生物,是一种口服有效的MD-2(髓样分化因子2)抑制剂。L6H21抑制巨噬细胞中TLR4-NF-κB信号传导和NLRP3炎症小体激活。L6H21抑制EtOH+LPS诱导的RAW264.7细胞凋亡和线粒体损伤。L6H21能有效抑制EtOH+LPS诱导的肝脂肪堆积和肝损伤。L6H21在糖尿病前期模型中显示出神经保护作用[1][2]。
泰昔单抗(LFG316)是一种143kDa(无糖基化)的全人IgG1/λ抗C5单克隆抗体。Tesidoumab(LFG316)阻断C5的裂解,并防止随后形成膜攻击复合物[1]。
聚乙二醇干扰素α-2b是干扰素α-2b(IFNA2b)类似物,在11个氨基中平均有5个被取代(一个N-末端和10个赖氨酸N6)。聚乙二醇干扰素α-2b的相对分子量为40kDa[1]。
MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 是 MD2-TLR4 复合体的抑制剂,能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达,IC50 值分别为 0.89 μM 和 0.53 μM。
吲哚激酶A4是吲哚-3-丙酮酸(I3P)的分解代谢产物,是一种有效的AhR激动剂[1]。
Pegetacoplan是一种聚乙二醇化补体C3抑制剂肽。Pegetacoplan通过与补体成分3(C3)及其激活片段C3b结合而发挥作用。Pegetacoplan可用于研究补体介导的疾病,包括年龄相关性黄斑变性、C3肾小球疾病、地理萎缩(GA)和自身免疫性溶血性贫血[1][2]。
LSD1-IN-24(化合物3S)是一种选择性LSD1抑制剂,其IC50为0.247μM。LSD1-IN-24可以介导PD-L1的表达,增强T细胞杀伤反应,可用于癌症研究[1]。
TAK-676是STING激动剂,触发STING信号通路和I型干扰素的激活。TAK-676也是免疫系统的调节剂,导致完全退化和持久记忆T细胞免疫。TAK-676促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫[1]。
Chloroquine D5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
韦达普芬(Quadrisol)是一种COX-1选择性非甾体抗炎药(NSAID),用于抑制血清TxB2和渗出物PGE2[1]。韦达普芬是一种大肠杆菌滑动钳(SC)抑制剂,IC50为222μM[2]。
Pirolate 是一种组胺 H1 受体。
3-O-乙酰-16α-羟基脱氢氨酸是一种抗炎三萜类物质,可抑制LPS刺激的Raw264.7细胞中NO的生成和iNOS的表达[1]。
4′-羟基汉黄芩素(8-甲氧基芹菜素)是一种黄酮类化合物,可从多种植物中分离得到,包括半枝莲和马鞭草。4′-羟基汉黄芩素通过TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs和PI3/AKT信号通路具有抗炎活性。4′-羟基汉黄芩素通过破坏PI3K/AKT信号抑制血管生成。4′-羟基汉黄芩素抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
β-Elemonic acid 是从乳香乳香中分离得到的三萜。β-Elemonic acid 诱导细胞凋亡,活性氧 (ROS) 和 COX-2 表达,并抑制脯氨酰内肽酶。β-Elemonic acid 具有抗癌和抗炎作用。
Melredableukin alfa(RO-7049665)是一种融合蛋白,由人IgG1-κ通过肽接头与突变的人白细胞介素2(IL2突变蛋白)融合而成。Melredableukin alfa可用于自身免疫性肝炎和溃疡性结肠炎的研究[1]。
Imetit dihydrobromide (VUF 8325 dihydrobromide) 是组胺 H3 和 H4 受体的高亲和力的强激动剂,Ki 值分别为 0.3 和 2.7 nM。Imetit dihydrobromide 模拟组胺对嗜酸性粒细胞形状改变的作用 (EC50=25 nM)。
INF4E是一种有效的NLRP3炎症体抑制剂。INF4E抑制caspase-1和NLRP3 ATP酶活性。INF4E对IR引起的心肌损伤和功能障碍具有保护作用[1][2]。