组胺受体

组胺受体是一类G蛋白偶联受体，其中组胺作为其内源性配体。有四种已知的组胺受体：H1受体，H2受体，H3受体，H4受体。 H1受体是一种组胺受体，属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族。这种受生物胺组胺激活的受体在整个身体，特异性，平滑肌，血管内皮细胞，心脏和中枢神经系统中表达。 H2受体通过Gs与腺苷酸环化酶正偶联。它是cAMP产生的有效刺激物，其导致蛋白激酶A的活化。组胺H3受体在中枢神经系统中表达，并且在较小程度上表达于周围神经系统，其中它们在突触前组胺能神经元中起自身感受器的作用，并且还控制通过反馈抑制组胺合成和释放来组胺转换。已显示组胺H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

[(4-氯苯基)甲基]-脲基硫代酸-3-(1H-咪唑-4-基)丙酯

氯苯丙胺是一种有效的组胺H3受体拮抗剂。氯苯丙胺减少多巴胺释放,增加下丘脑组胺水平。Clobenpropit表现出抗精神病药样活性。Clobenpropit对失血性休克大鼠产生复苏作用[1][2]。

• CAS号：145231-45-4
• 分子式：C₁₄H₁₉Br₂ClN₄S
• 分子量：470.65300
• 类别：组胺受体

• 密度：1.31g/cm3
• 沸点：551.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：287.2ºC

MK-0249

MK-0249 是一种有效的 histamine H3 受体拮抗剂,对人体 H3 受体的 Ki 值为 1.7 nM。

• CAS号：862309-06-6
• 分子式：C₂₃H₂₄F₃N₃O₂
• 分子量：431.45100
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

匹美噻吨马来酸盐

Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。

• CAS号：13187-06-9
• 分子式：C₂₃H₂₃NO₄S
• 分子量：409.50
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.192g/cm3
• 沸点：439.7ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：219.7ºC

比拉斯汀

Bilastine是组胺H1受体拮抗剂,可作用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。

• CAS号：202189-78-4
• 分子式：C₂₈H₃₇N₃O₃
• 分子量：463.612
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：639.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：202 °C
• 闪点：340.3±31.5 °C

6,11-二氢-11-(1-甲基-4-哌啶亚基)-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶

Azatadine是组胺受体和胆碱受体抑制剂,IC50分别为6.5 nM和10 nM。

• CAS号：3964-81-6
• 分子式：C₂₀H₂₂N₂
• 分子量：290.40
• 类别：组胺受体

• 密度：1.127 g/cm3
• 沸点：450.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：124-126ºC
• 闪点：226ºC

克立咪唑

Clemizole是H1受体拮抗剂,还能抑制NS4B的RNA结合及HCV的复制。

• CAS号：442-52-4
• 分子式：C₁₉H₂₀ClN₃
• 分子量：325.835
• 类别：组胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：506.1±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：259.9±27.3 °C

盐酸 多虑平D3

Doxepin D3 Hydrochloride 是 Doxepin Hydrochloride 的氘代物。Doxepin hydrochloride 是一种口服活性的三环抗抑郁药,被用作镇静剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2。

• CAS号：347840-07-7
• 分子式：C₁₉H₁₉D₃ClNO
• 分子量：318.856
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：64.0-65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：162-164ºC
• 闪点：9℃

盐酸非索非那定

Fexofenadine是第三代抗组胺药,用于治疗过敏症状,如花粉热,鼻塞和荨麻疹。

• CAS号：153439-40-8
• 分子式：C₃₂H₄₀ClNO₄
• 分子量：538.117
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：148-150oC
• 闪点：N/A

4-(苯甲酰氧基)-1-甲基哌啶

Diphenylpyraline 是一种有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的拮抗剂。Diphenylpyraline 是一种具有口服活性抗组胺试剂,具有抗胆碱和抗过敏作用。Diphenylpyraline 可用于过敏性疾病,包括鼻炎和花粉热,以及瘙痒性皮肤疾病等的研究。

• CAS号：147-20-6
• 分子式：C₁₉H₂₃NO
• 分子量：281.39200
• 类别：组胺受体

• 密度：1.08 g/cm3
• 沸点：378.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：111.6ºC

KSK68

KSK68是一种高亲和力的双重sigma-1和组胺H3受体拮抗剂,H3受体、sigma-1、sigma-2受体的Kis分别为7.7、3.6、22.4 nM。KSK68对其他组胺受体亚型具有可忽略的亲和力。KSK68可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究[1]。

• CAS号：2566715-91-9
• 分子式：C₂₃H₂₈N₂O₂
• 分子量：364.48
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-(1-(4-甲基苯基)-3-(1-吡咯烷基)-1-丙烯基)吡啶盐酸盐

Triprolidine 是一种有口服活性的,第一代组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂,可用于过敏性鼻炎的研究。在大鼠中,Triprolidine 能阻滞脊髓运动和感觉。

• CAS号：550-70-9
• 分子式：C₁₉H₂₃ClN₂
• 分子量：314.85200
• 类别：组胺受体

• 密度：1.061g/cm3
• 沸点：435.4ºC at 760mmHg
• 熔点：59-61ºC
• 闪点：217.1ºC

马来酸吡拉明

Mepyramine maleate 是第一代抗组胺剂,为 histamine H1 受体拮抗剂,对 H1,H2 和 H3 受体的 Kd 值分别为 0.8 nM,5200 nM 和 >3000 nM,对 H1 受体的 pKd 值为 9.4。

• CAS号：59-33-6
• 分子式：C₂₁H₂₇N₃O₅
• 分子量：401.45600
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：423.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：100-101ºC
• 闪点：210.1ºC

卡瑞斯汀

Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖,迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。

• CAS号：90729-42-3
• 分子式：C₃₂H₃₇NO₄
• 分子量：499.641
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：657.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：178-180ºC
• 闪点：351.7±31.5 °C

左旋多巴

Levocabastine hydrochloride (R 50547) 是一种具有抗过敏活性的长效、高效、选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine hydrochloride 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2 (NTR2) 拮抗剂,对 mNTR2 的 Ki 值为 17 nM。

• CAS号：79547-78-7
• 分子式：C₂₆H₃₀ClFN₂O₂
• 分子量：456.98000
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：611ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：323.3ºC

依美司丁

Emedastine 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。

• CAS号：87233-61-2
• 分子式：C₁₇H₂₆N₄O
• 分子量：302.414
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：446.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：148-151ºC
• 闪点：223.9±31.5 °C

丙酰马嗪

丙马嗪是一种口服活性抗组胺药,具有镇静作用。丙马嗪可用于失眠研究[1][2]。

• CAS号：362-29-8
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂OS
• 分子量：340.48200
• 类别：组胺受体

• 密度：1.137g/cm3
• 沸点：500.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：256.7ºC

H4受体拮抗剂1

H4 Receptor antagonist 1 是一种有效的、有选择性的组胺H4受体 (H4R) 的反向激动剂,其IC50 值为19 nM。

• CAS号：848217-00-5
• 分子式：C₁₆H₁₇ClN₄O
• 分子量：316.79
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸罗沙替丁醋酸酯

Roxatidine Acetate HCl是竞争性的组胺H2受体拮抗剂。

• CAS号：93793-83-0
• 分子式：C₁₉H₂₉ClN₂O₄
• 分子量：384.898
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：537.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：145-146°
• 闪点：278.7ºC

氯吡拉敏

氯吡胺是竞争性可逆H1受体拮抗剂。氯吡喃胺对乳腺癌也有抗肿瘤活性。氯吡喃胺可用于研究过敏性疾病,如结膜炎和支气管哮喘[1][2]。

• CAS号：59-32-5
• 分子式：C₁₆H₂₀ClN₃
• 分子量：289.80300
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.158g/cm3
• 沸点：413.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：25°C
• 闪点：203.9ºC

依巴斯汀

Ebastine(LAS-W 090;RP64305)是长效的H1组胺受体拮抗剂。

• CAS号：90729-43-4
• 分子式：C₃₂H₃₉NO₂
• 分子量：469.658
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：596.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：80-82°C
• 闪点：314.5±30.1 °C

匹罗酯

Pirolate 是一种组胺 H1 受体。

• CAS号：55149-05-8
• 分子式：C₁₆H₁₅N₃O₅
• 分子量：329.30700
• 类别：组胺受体

• 密度：1.43g/cm3
• 沸点：518.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：267.5ºC

Iodophenpropit dihydrobromide

Iodophenpropit dihydrobromide 是一种有效的选择性组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂。[125I] Iodophenpropit 结合 H3 受体具有选择性,可饱和,易于可逆,及高亲和力 (KD 为 0.32 nM)。

• CAS号：145196-87-8
• 分子式：C₁₅H₂₁Br₂IN₄S
• 分子量：576.13200
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY2624803

LY2624803是一种新型强效组胺H1和5HT-2A受体调节剂,用于治疗失眠症。睡眠障碍第2阶段已停止

• CAS号：879409-35-5
• 分子式：C₂₂H₂₅N₃O₃
• 分子量：379.452
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：554.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：289.0±32.9 °C

KSK67

KSK67是一种高亲和力的sigma-2和组胺H3双重受体拮抗剂,H3受体、sigma-1和sigma-2受体的Kis分别为3.21531011nM。KSK67可用于伤害性疼痛和神经性疼痛的研究[1]。

• CAS号：2566715-93-1
• 分子式：C₂₂H₂₇N₃O₂
• 分子量：365.47
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

二甲茚定

二甲亚砜是一种有效的选择性组胺H1拮抗剂。二甲基亚砜损害皮肤伤口愈合(WH)。二甲基亚砜可以阻断K+电流[1][2]。

• CAS号：5636-83-9
• 分子式：C₂₀H₂₄N₂
• 分子量：292.41800
• 类别：组胺受体

• 密度：1.065 g/cm3
• 沸点：416.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：50 - 53 °C
• 闪点：205.6ºC

S-[2-(4(5)-咪唑基)乙基]异硫脲氢溴酸盐

Imetit dihydrobromide (VUF 8325 dihydrobromide) 是组胺 H3 和 H4 受体的高亲和力的强激动剂,Ki 值分别为 0.3 和 2.7 nM。Imetit dihydrobromide 模拟组胺对嗜酸性粒细胞形状改变的作用 (EC50=25 nM)。

• CAS号：32385-58-3
• 分子式：C₆H₁₂Br₂N₄S
• 分子量：332.05900
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：430.8ºC at 760mmHg
• 熔点：206 - 207 °C
• 闪点：214.3ºC

盐酸雷尼替丁

Ranitidine(Zantac)是组胺H2-受体拮抗剂,IC50为3.3uM。

• CAS号：66357-59-3
• 分子式：C₁₃H₂₃ClN₄O₃S
• 分子量：350.865
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：134°C (dec.)
• 闪点：N/A

甲氧苯青霉素

甲氧西林钠水合物是一种窄谱β-内酰胺抗生素,通过抑制青霉素结合蛋白(PBPs)发挥作用。甲氧西林钠水合物对耐其他青霉素的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌具有活性。甲氧西林钠水合物可用于研究皮肤感染、骨髓炎和心内膜炎[1]。

• CAS号：7246-14-2
• 分子式：C₁₇H₁₉N₂NaO₆S
• 分子量：402.39700
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲吡吩嗪

甲地嗪是一种口服活性抗生素(组胺拮抗剂)。甲地嗪在体内外均能抑制多种分枝杆菌,MIC值为5-15μg/mL,可用于传染病研究[1][2]。

• CAS号：1982-37-2
• 分子式：C₁₈H₂₀N₂S
• 分子量：296.43000
• 类别：细菌

• 密度：1.185 g/cm3
• 沸点：430.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：214.1ºC

Olopatadine-d6

奥洛他定-d6是氘标记的奥洛他啶[1]。奥洛他定是一种口服活性和选择性组胺1(H1)受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂。奥洛他定可防止免疫刺激的促炎介质从人结膜肥大细胞中释放。奥洛他定可用于研究过敏性结膜炎[2][3]。

• CAS号：1231979-85-3
• 分子式：C₂₁H₁₇D₆NO₃
• 分子量：343.45
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A