H4R antagonist 1 是一种有效的高选择性组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂,IC50 为 27 nM。H4R antagonist 1 对组胺受体的其他亚型 H1R,H2R 和 H3R 没有任何明显的结合亲和力。
Cinitapride是一种口服活性5-HT4激动剂和D2拮抗剂。西尼他普利对粘膜损伤具有胃保护作用。西尼他必利可用于功能性消化不良(FD)和胃食管反流病(GERD)研究[1][2][3]。
BMY-25271 是一个组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂。
Peptide 401 是一种有效的来源于蜂毒中的肥大细胞脱颗粒肽,抑制血管通透性。
Pitolisant 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂,Ki 为 0.16 nM。
Granuliberin R是一种来自两栖动物的新型肥大细胞脱颗粒肽,可从皱纹蛙的皮肤中分离得到。颗粒蛋白R是一种十二肽,可作用于大鼠腹腔肥大细胞,释放颗粒并释放组胺[1][2]。
奥洛他定是一种口服活性和选择性组胺1(H1)受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂。奥洛他定可防止人结膜肥大细胞释放免疫刺激的促炎介质。奥洛他定可用于研究过敏性结膜炎[1][2]。
Decloxizine(UCB-1402; NSC289116)二盐酸盐1型组胺受体H1拮抗剂。
Mianserin盐酸盐是H1受体反向激动剂,有抗抑郁活性。
Acrivastine (BW825C) 是用于治疗过敏性鼻炎的短效histamine 1受体拮抗剂。
佐替平是一种抗精神病药物,是5-HT2A、5-HT2C、组胺H1、α1-肾上腺素能受体和多巴胺D2受体的有效拮抗剂,Kds分别为2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM和8 nM。佐替平在体内具有抗抑郁和抗焦虑作用[1][2]。
左卡巴斯汀(R 50547)是一种有效的选择性组胺H1受体拮抗剂。盐酸左卡巴斯汀也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型2(NTR2)拮抗剂,mNTR2的Ki为17 nM。左卡巴斯丁可以作为VLA-4拮抗剂,干扰过敏性结膜炎(AC)中结膜嗜酸性粒细胞浸润[1][2][3]。
Ciproxifan(FUB-359)马来酸盐是高活性的H3受体拮抗剂,IC50为9.2 nM,对其它亚型受体的亲和力较低。
Metiamide是组胺H2受体拮抗剂。
FRG-8701 是一种新组氨酸 H2-receptor 拮抗剂,IC50 值为 0.25 至 0.43 μM。
H3 receptor antagonist 1 是组胺 H3 (histamine H3 ) 受体拮抗剂,可用于神经疾病的研究。
Hydroxyzine D4 是 Hydroxyzine 的氘代物。Hydroxyzine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Hydroxyzine 具有抗胆碱能,抗焦虑和镇痛作用。
4-甲基组胺(盐酸盐)是一种7 nM的强效高亲和力H4受体激动剂Ki。4-甲基组胺(盐酸盐)的选择性是其他人类组胺受体亚型的100倍以上[1]。
Zaltidine(CP-57361)是H2受体拮抗剂,有抗分泌活性。
雷尼替丁柠檬酸铋是一种口服活性组胺H2受体拮抗剂,IC50为3.3μM。枸橼酸铋雷尼替丁对SARS-CoV-2感染细胞具有高选择性。枸橼酸铋雷尼替丁是一种常用的抗幽门螺杆菌感染药物,其MIC90值为16 ng/L[1][2][3]。
AZD5213是一种选择性和竞争性的人H3受体拮抗剂,hH3R的pKi值为9.3。AZD5213可用于睡眠和认知调节的研究[1][2]。
ICI 162846是H2受体的口服活性拮抗剂。ICI 162846在慢性十二指肠溃疡(CDU)模型中抑制酸的产生并伴随组胺分泌的增加。ICI 162846在预防CDU方面是有效的[1][2]。
N-Acetyldesloratadine (SCH-37370) 是一种有效的,具有口服活性的血小板激活因子 (PAF) 和组胺的双重拮抗剂。N-Acetyldesloratadine 可抑制 PAF 诱导的人血小板聚集,IC50 值为 0.6 µM。
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis)。
Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine hydrochloride 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。