Anti-inflammatory agent 54 (compound 9c) 是薏苡醇 (Coixol) 的衍生物,具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 54 抑制 NF-κB 通路,下调 iNOS、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。Anti-inflammatory agent 54 可抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中一氧化氮 (NO) 产生 (IC50: 2.4 μM),在小鼠耳廓水肿模型中发挥体内抗炎活性。
Anti-inflammatory agent 55 (compound 9j) 是薏苡醇 (Coixol) 的衍生物,具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 54 抑制 NF-κB 通路,下调 iNOS、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。Anti-inflammatory agent 54 可抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中一氧化氮 (NO) 产生 (IC50: 0.8 μM),在小鼠耳廓水肿模型中发挥体内抗炎活性。
Neocryptotanshinone 是可从 Salvia Miltiorrhiza 分离得到的一种丹参二萜,通过抑制NF-κB 和iNOS 信号来抑制 LPS 诱导的炎症。
(+)-14-脱氧-ε-caesalpin(14-脱氧-ε-caesalpin)是一种cassane二萜类化合物,可抑制由脂多糖(LPS)刺激的原始264.7细胞产生一氧化氮(NO)的释放。
Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
L-NABE是一种一氧化氮合酶抑制剂。L-NABE也是一种强效的内皮依赖性血管收缩剂和舒张抑制剂[1][2]。
屈折子苷A是一种二萜类化合物,可从屈折子的地上部分分离得到。炎症因子B强烈抑制脂多糖(LPS)激活的RAW264.7巨噬细胞中的NO生成(NO合成酶)[1]。
抗炎剂21(化合物9o)是一种口服活性低细胞毒性抗炎剂,NO的IC50值为0.76μM。抗炎剂21通过积聚ROS发挥作用,阻断NF-κB/MAPK信号通路。抗炎剂21可以改善关节炎大鼠模型的软骨破坏和炎性细胞浸润[1]。
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,Ki为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
Tetrahydrobiopterin 是芳香族氨基酸羟化酶的辅因子, 也是一氧化氮合酶 (NOS) 的必需辅因子。
Juncutol是一种有效的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)抑制剂。Juncutol降低LPS(HY-D1056)刺激的iNOS蛋白表达[1]。
L-精氨酸-13C(S)-(+)-精氨酸-13C)盐酸盐是13C标记的L-精氨酸盐酸盐。L-精氨酸盐酸盐((S)-(+)-精氨酸盐酸盐)是一氧化氮合成的氮供体,一氧化氮是一种有效的血管扩张剂,在镰状细胞危象期间缺乏。
Isolupalbigenin 是 NO 的抑制剂。Isolupalbigenin 对 HL-60 细胞有抗增殖的活性,IC50 为 5.1 μM
Dehydroevodiamine 是从吴茱萸 Evodiae Fructus 中分离出的喹唑啉生物碱,对豚鼠心室肌细胞具有抗心律失常作用。Dehydroevodiamine 抑制 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞中 iNOS,COX-2,前列腺素E2 (PGE2) 和核因子-κB (NF-κB) 的表达。
Carboxy-PTIO potassium 是一种有效的一氧化氮 (NO) 拮抗剂,能与 NO 快速反应产生 NO2。Carboxy-PTIO potassium 通过对脂多糖诱导大鼠模型中 NO 的直接清除作用,可预防低血压和内毒素休克。
Canophyllal 是一种从 Elsholtzia ciliata 的叶子中分离得到的三萜系化合物。Canophyllal 对 NO 的产生有微弱抑制作用。
3',4'-Dihydroxyflavonol (DiOHF) 是一种有效的抗氧化剂,可降低糖尿病大鼠肠系膜动脉中的超氧化物并改善 NO 功能。
Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中,Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9 和 CYP2A6 活性,IC50 分别为 32.0±3.6 μM和 63.6±4.2 μM。
抗炎剂46(化合物7h)是具有一氧化氮(NO)抑制作用的抗炎剂。抗炎剂46以低能量与iNOS结合,抑制小鼠肿胀(剂量为10 mg/kg)[1]。
L-NIL盐酸盐是一种诱导型NO合酶抑制剂,对于miNOS[1][2][3],其IC50为3.3μM。
Quercetin-3-glucoside 槲皮素-3-葡萄糖苷是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。Quercetin-3-glucoside 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Quercetin-3-glucoside 通过调节核因子-κB (NF-κB) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2) 的表达。Quercetin-3-glucoside 具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。
Physalin L抑制LPS诱导的巨噬细胞产生NO,平均抑制率为70.97%。抗炎活性[1]。
L-NIL是有效和选择性的诱导型NO合成酶 (NO synthase) 抑制剂,对小鼠诱导型NO合成酶和大鼠脑组成型NO合成酶的 IC50 值分别为3.3 和 92 μM。
9-Hydroxy-α-lapachone (α-DiHydrocaryopterone) 是一种天然酚,对 RAW 264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生具有有效的抑制作用,IC50 为 4.64 µM。
Anhydronotoptol 是一种有效的 一氧化氮生成抑制剂。Anhydronotoptol 抑制 LPS 诱导的 RAW 264.7 细胞 NO 生成,其 IC50 值为 36.6 μM。
2-Iminobiotin (Guanidinobiotin) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Ethyl protocatechuate) 是一种抗氧化剂,是一种在花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶 (prolyl-hydroxylase) 抑制剂。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过激活 NO 合酶 (NO synthase) 并产生线粒体 ROS 来保护心肌。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 可诱导 ESCC 细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 是胶原蛋白合成抑制剂,具有骨骼保护作用。
屈折菌苷B是一种abietane二萜类化合物,可从屈折菌的地上部分分离得到。炎症因子B强烈抑制脂多糖(LPS)激活的RAW264.7巨噬细胞中的NO合成酶[1]。