贝替单抗(MSB-2311)是一种针对免疫抑制配体PD-L1的人源化单克隆抗体。贝提昔单抗具有用于晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力[1]。
索唑单抗(ZKAB001)是一种抗PD-L1单克隆抗体。Socazolimab在治疗复发或转移性癌症方面具有持久的安全性和疗效。Socazolimab在小细胞肺癌、食管鳞癌(ESCC)、晚期尿路上皮癌和骨肉瘤中也有潜在应用[1][2][3][4][5]。
Peresolimab是一种针对PD-1的人源化IgG1-κ抗体。Peresolimab可能刺激生理免疫抑制途径以恢复免疫稳态[1][2]。
TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
PD-1-IN-1是PD-1的抑制剂, 来自专利WO 2015033299 A1,化合物实例4。
PD-1/PD-L1-IN-36 (Compound 2k) 是一种 PD-1/PD-L1 复合物抑制剂 (IC50: 15 nM)。PD-1/PD-L1-IN-36可 用于癌症免疫疗法相关研究。
Lodapolimab(LY3300054)是一种IgGλ抗PD-1单克隆抗体[1]。
NSC622608是T细胞活化V域Ig抑制物(VISTA)的第一个小分子配体,在TR-FRET分析中IC50为4.8μM。
Penpulimab是一种具有抗肿瘤活性的IgG1主干抗PD-1单克隆抗体[1]。
Cetrelimab(JNJ 63723283；JNJ 3283)是一种针对PD-1的人源化IgG4κmAb。Cetrelimab结合PD-1(Kd=1.72 nM,HEK293)以阻断PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用(IC50s分别为111.7 ng/mL和138.6 ng/mL)。Cetrelimab刺激外周T细胞,增加IFN-γ、IL-2和TNF-α水平,并抑制体内肿瘤生长[1]。
Avelumab 是一个人 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体,具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用。
Ezabenlimab(BI-754091)是一种抗PD-1单抗,其结合常数Kd值为6nM(CHO细胞)。Ezabenlimab阻断PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用。Ezabenlimab增加T细胞中干扰素-γ的分泌,并抑制体内肿瘤生长[1]。
Nivolumab(抗PD-1)是一种程序性死亡受体-1(PD-1),可阻断人IgG4抗体,用于治疗晚期(转移性)非小细胞肺癌[1]。
他吉他单抗(HBM-9167)是一种人源化抗PD-L1抗体(IgG1κ型)。他吉他单抗选择性地阻断PD-L1和PD-1的相互作用。他吉他单抗在复发性或转移性鼻咽癌(NPC)中具有研究潜力[1][2]。
LSD1-IN-27 (Compound 5ac) 是一种 LSD1 抑制剂 (IC50: 13 nM)。LSD1-IN-27 抑制胃癌细胞的干细胞性和迁移。LSD1-IN-27 还可降低 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。
阿昔单抗是一种人源化IgG4-κ抗体,靶向PD-1[1][2]。
Cemilimab(抗人PD-1)是一种高亲和力程序性死亡受体-1(PD-1)单克隆IgG4抗体,可阻断PD-1/PD-L1介导的T细胞抑制。Cemilimab常用于鳞状细胞皮肤癌研究[1][2]。
Sugemalimab是一种全人类全长抗程序性死亡配体1(PD-L1)免疫球蛋白G4(IgG4)单克隆抗体。Sugemalimab具有抗癌活性,可用于非小细胞肺癌研究[1]。
Rulonilimab是一种针对PD-1的人IgG1单克隆抗体,其靶向、结合和抑制PD-1及其下游信号通路,具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性[1]。
洛瑞格单抗(MGD019)是一种双特异性IgG4双亲和力再靶向抗体(DART)。洛瑞格单抗可以阻断PD-1和CTLA-4,并改善T细胞反应。Lorigerlimab可用于转移性去势耐受性前列腺癌症(mCRPC)的研究[1][2][3]。