Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
EGFR-IN-71是一种有效的窄谱表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,IC50值为3.7μM。EGFR-IN-71可用于研究脊索瘤[1]。
帕尼土单抗(ABX-EGF)是一种全人IgG2抗EGFR单克隆抗体。帕尼土单抗具有抗肿瘤活性[1]。
N-去甲基多西美替尼-d5是氘标记的多西美替尼(HY-142283)。多西美替尼是一种高效、选择性和口服活性的氘代EGFR抑制剂。多西莫替尼可用于非小细胞肺癌的研究[1][2]。
EGFR-IN-64(化合物3c)是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为0.33μM。EGFR-IN-64具有抗癌活性[1]。
Lumretuzumab(抗人ERBB3重组抗体)是一种人源化抗HER3单克隆抗体,可用于癌症研究[1]。
Depatuxizumab是一种脑渗透剂和人源化肿瘤特异性抗EGFR单克隆抗体。Depatuxizumab抑制突变型EGFRvIII和野生型EGFR的异种移植物模型的生长。Depatuxizumab可用于癌症的研究[1]。
pan-HER-IN-2(化合物C6)是一种可逆的口服活性pan-HER抑制剂,对EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R和HER2的IC50值分别为0.72、2.0、8.2和75.1 nM。pan-HER-IN-2诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性[1]。
HER2-IN-7是一种有效的HER2抑制剂。ErbB家族信号的解除调节调节增殖、侵袭、转移、血管生成和肿瘤细胞存活。HER2-IN-7有可能研究与ErbBs相关的疾病(尤其是HER2),包括癌症(摘自专利WO2019214634A1,化合物23)[1]。
Mutated EGFR-IN-3,化合物 3,是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效,具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂,抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。
pan-HER-IN-1(化合物C5)是一种不可逆的口服活性pan-HER抑制剂,对EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R和HER2的IC50值分别为0.38、1.6、2.2和3.5 nM。pan-HER-IN-1诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性[1]。
Oritinib(SH-1028)是一种不可逆的第三代EGFR TKI,可克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性。Oritinib(SH-1028)是一种EGFR激酶活性的突变选择性抑制剂,可抑制EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750和EGFRd746-750/T790M激酶,IC50分别为18、0.7、4、0.1、1.4和0.89nm[1]。
酪磷蛋白8是一种酪氨酸激酶,EGFR激酶的IC50为560μM。酪磷蛋白8也是GTPase抑制剂。酪磷蛋白8可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶钙调神经磷酸酶(IC50=21μM)[1][2][3]。
O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR,IC50 为 36 nM。
拉普利妥昔单抗-伊姆坦辛(IMGN-289)是一种针对HER1的免疫毒素。拉普利妥昔单抗-伊姆坦辛是一种EGFR抗体药物偶联物(ADC),由J2898A抗体、DM1(抗微管剂)和SMCC硫醚接头组成。拉普妥昔单抗肌酐可用于癌症研究[1][2][3]。
Yuanhuadin 提取自芫花 Daphne genkwa,通过抑制 Akt/mTOR 和 EGFR 通路具有抗肿瘤活性,同时也可以诱导细胞周期停滞和流产。
Cinrebafusp alfa(PRS 343)是一种高亲和力的CD137/HEr2双生球蛋白类药物。Cinrebafusp alfa结合重组人HER2(Kd＝0.3nM)和人单体CD137(4-1BB；Kd＝5nM)。Cinrebafusp alfa通过肿瘤定位、HER2依赖性4-1BB聚集和激活促进T细胞共刺激,进一步增强T细胞受体介导的活性并导致肿瘤破坏。Cinrebafusp alfa具有HER2+实体瘤研究的潜力[1][2]。
Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
Tezatabep matraxetan是一种放射性标记多肽,用于诊断和研究HER2过度表达的癌症[1]。
拉普利妥昔单抗(J2898A)是一种人源化IgG1抗EGFR抗体,可用于合成ADC IMGN289[1]。
EGFR-IN-88 (Compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50: 87 nM)。EGFR-IN-88 显示出对 A549 细胞的细胞毒性,IC50? 为 3.902 μM。EGFR-IN-88 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
PROTAC EGFR降解剂5(化合物10)是一种PROTAC EGFR降解剂,在DC50为34.8nm的HCC827细胞中有效降解EGFRDel19。PROTAC EGFR降解物5显著诱导HCC827细胞凋亡,并将细胞阻滞在G1期[1]。
RET-IN-19(化合物59)是一种有效的RET抑制剂,相对于RET wt和RET V804M,IC50值分别为6.8和13.51 nM。RET-IN-19具有抗癌活性。RET-IN-19可用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究[1]。
PROTAC-EGFR降解剂8(T-184)是一种PROTAC-EEGFR降解剂。PROTAC EGFR降解器8以15.56nM的DC50降解HCC827细胞中的EGFR。PROTAC EGFR降解剂8以7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM的IC50抑制H1975、PC-9、HCC827细胞生长。PROTAC-EGFR降解剂8可用于癌症特别是NSCLC的研究[1]。
EGFR/ErbB-2抑制剂-1是一种ErbB2/HER2抑制剂[1]。
Epertinib hydrochloride 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 EGFR,HER2 和 HER4 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
AZ-5104-d2是氘标记的AZ-5104。AZ-5104是一种EGFR抑制剂,其对EGFRL858R/T790M、EGFRL852R、EGFRL861Q、EGFR和ErbB4的IC50分别为1nM、6nM、1nM,25nM和7nM[1]。
Peruvoside 是一种有效的 Src,PI3K,JNK ,STAT,和 EGFR的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。