GV-196771A 是 GV196771 的钠盐形式。是 NMDA 受体拮抗剂。
UBP141是一种GluN2C/2D(NR2C/2D)偏好受体拮抗剂,NMDA受体亚型的Kds分别为2.8、4.2、14.2和19.3μM:GluN2C、2D、2A和2B。UBP141可在WT小鼠中诱导强效运动损伤[1][2]。
Salfaprodil (Neu2000 potassium) 是一种 NR2B 选择性和非竞争性的 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂,也是一种自由基清除剂。Salfaprodil 对 NMDA 和自由基诱导的细胞死亡具有出色的神经保护作用。
NMDAR/TRM4-IN-2(化合物8)是一种有效的NMDAR/TPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2显示出神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2可预防NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞损失[1]。
CP-465022是一种具有抗惊厥活性的强效选择性非竞争性AMPA受体拮抗剂。CP-465022在大鼠皮层神经元中以25 nM的IC50对抗Kainate诱导的反应。CP-465022为研究AMPA受体在生理和病理生理过程中的作用提供了一种新的工具[1][2]。
Ensaculin free base (KA-672) 是一种 NMDA 拮抗剂,对 5-羟色胺能 5-HT1A 和 5-HT7 受体、肾上腺素能 α1 和多巴胺能 D2 和 D3 受体具有高度亲和性。Ensaculin free base 是一种记忆增强剂。Ensaculin free base 有潜力作为一种抗痴呆剂作用于各种递质系统。
UBP-282 是一种有效的,选择性的和竞争性的 AMPA 和海藻酸酯 (kainate receptor) 受体拮抗剂。UBP-282 抑制 fDR-VRP 的 IC50 值为 10.3 μM,拮抗海藻酸酯对背根的去极化作用,pA2 值为 4.96。
nMDA 是 nMDA receptor 的激动剂,能够模仿谷氨酸盐的活动。
Domoic acid ((-)-Domoic acid; L-Domoic acid) 是一种兴奋性神经递质,从海洋植物 Nitzschia pungens 中分离出来。Domoic acid 通过激活海藻酸酯受体 (kainate receptor) 产生神经毒性作用。
AMPA receptor modulator-6 (化合物 (R,R)-2b) 是一种 AMPA 受体正变构调节剂 (AMPA receptor PAM)。AMPA receptor modulator-6 可用于神经系统性疾病的研究。
基质金属蛋白酶(MMP)抑制剂Otaplimastat(SP-8203)以竞争方式阻断N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体介导的兴奋毒性。Otaplimastat还具有抗氧化活性。Otaplimastat可用于脑缺血损伤的研究[1][2][3]。