(R)-3C4HPG 是一种 NMDA 受体拮抗剂。
UK-240455 是一个有效且有选择性的 N-甲基 D-天冬氨酸 (NMDA) 甘氨酸位点上的拮抗剂。
Onfasprodil是NR2B的负变构调节剂。Onfasprodil与GABA受体调节剂的结合有可能用于阿尔茨海默病的研究(摘自专利CN111481543A)[1]。
吡拉西坦-d8(UCB-6215-d8)是氘标记的吡拉西坦。吡拉西坦(UCB-6215)是神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗多种认知障碍[1][2]。
AMPA受体拮抗剂-2(实施例23)是AMPA受体拮抗剂[1]。
LY3130481 是一种跨膜 AMPA 受体调节蛋白 TARP γ-8 依赖性的 AMPA 受体拮抗剂,选择性抑制 AMPA/TARP γ-8 的 IC50 值为 65 nM。
Pregnanolone sulfate pyridinium 是一种内源性的神经类固醇,抑制 NMDA 受体,具有神经保护作用。
Naspm(1-Naphthyl acetyl spermine)是Joro蜘蛛毒素的合成类似物,是CP-AMPA受体拮抗剂。
Fanapanel hydrate (ZK200775 hydrate) 是高选择性AMPA拮抗剂。
NMDA受体调节剂3(化合物99)是一种有效的NMDA受体调节剂。NMDA受体调节剂3可用于神经系统疾病研究[1]。
CNS-5161是一种新型NMDA离子通道拮抗剂,与NMDA受体/离子通道位点相互作用,对谷氨酸的作用产生非竞争性阻断。
美金刚-d3(盐酸)是氘标记的美金刚。美金刚是一种口服活性非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)拮抗剂。美金刚可用于中重度阿尔茨海默病(AD)的研究[1][2][3]。
DNQX是一个AMPA受体的拮抗剂。
GluR6拮抗剂-1是苯并噻吩衍生物,作为GluR6抑制剂。GluR6拮抗剂-1可用于研究急性和慢性神经系统疾病[1]。
MDL-29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂,能够抑制体内体外甘氨酸 ([3H]glycine) 的结合,Ki 值为 0.14 μM。
PF-04958242是一种新型强效,选择性和口服活性AMPA受体(AMPAR)阳性变构调节剂(PAM),Ki为170 nM,EC50为370 nM；正在开发用于治疗精神分裂症的认知症状。精神分裂症1期停止使用
L-谷氨酸-13C5是13C标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
Withaphysalin D是针对含有GluN2B的N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)的选择性拮抗剂。Withaphysalin D可以从睡莲中分离得到,具有神经保护财产。使用阿昔洛韦D能够穿过血脑屏障[1]。
瘦素(116-130)是一种具有生物活性的瘦素片段。瘦素(116-130)促进AMPA受体转运至突触,促进活动依赖性海马突触可塑性。瘦素(116-130)在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。瘦素(116-130)具有研究阿尔茨海默病(AD)的潜力[1]。
IEM-1460通过体内抗惊厥作用阻断AMPA和NMDA谷氨酸受体【1】。
甘氨酸-d3是氘标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,与谷氨酸一起作为协同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
Naspm(1-Naphthyl acetyl spermine)trihydrochloride是Joro蜘蛛毒素的合成类似物,是CP-AMPA受体拮抗剂。
CNS-5161 hydrochloride 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。
甘氨酸-d2是氘标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
Felbamate (FBM)是非镇静性抗痉挛剂,活性与NMDA受体相关。
Rapastinel Trifluoroacetate 是一种具有甘氨酸位点部分激动剂性质的 NMDA 受体调节剂,目前正处于 II 期临床开发项目中,作为重度抑郁症的辅助治疗。