Spadin 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽,能够阻断 TREK-1 (KCNK2 或 K2P2.1) 通道的活性。Spadin 与 TREK-1 特异性结合,亲和力为 10 nM。Spadin 是一种有效的抗抑郁药。
DCPIB 是一种选择性、可逆、有效的体积调节性阴离子通道 (VRAC) 抑制剂,能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK,抑制 TRESK,TASK1 和 TASK3,IC50 值分别为 0.14,0.95,50.72 μM。DCPIB 同时抑制肿胀激活氯电流 (ICl,swell),在 CPAE 细胞中,IC50 值为 4.1 μM。
ML213 是一种具有选择性的Kv7.2 和 Kv7.4通道增强剂,EC50值分别为 230 nM 和 510 nM。
Cibenzoline是KATP通道的有效抑制剂,直接影响Kir6的成孔。2亚基而不是SUR1亚基。Cibenzoline是一种Ia类抗心律失常药物。西苯甲林几乎没有抗胆碱能活性。Cibenzoline可显著降低LVPG,LVPG与心肌收缩力下降密切相关。Cibenzoline具有研究肥厚性梗阻性心肌病的潜力[1][2]。
阿米法普利(3,4-二氨基吡啶)磷酸是一种口服活性钾通道阻滞剂(PCB),可以阻断突触前钾通道[1]。磷酸阿米法普利可用于兰伯特-伊顿肌无力综合征(LEMS)研究[1]。
AP14145 hydrochloride 是一种有效的 KCa2 (SK) 通道负变构调节剂,对 KCa2.2 (SK2) 和 KCa2.3 (SK3) 通道的 IC50 均为 1.1 μM。AP14145 hydrochloride 的抑制作用很大程度上取决于通道中的两个氨基酸 S508 和 A533。AP14145 hydrochloride 延长了大鼠的心房有效不应期 (AERP),并在耐 Vernakalant 的房颤 (AF) 猪模型中显示了抗心律失常作用。
KRN4884 是一种 K+ 通道开放剂。在细胞内 ATP (1 mM) 存在下,KRN4884 (0.1-3 μM) 激活 KATP通道 (EC50=0.55 μM), 这种作用存在浓度依赖性。
GAL-021硫酸盐是一种有效的BKCa通道阻滞剂。GAL-021硫酸盐抑制KCa1。GH3细胞中有1个。GAL-021硫酸盐是一种新型的呼吸控制调节剂,它基于对阿三嗪药效团的选择性修饰。GAL-021硫酸盐可增加大鼠和非人灵长类动物的分钟通气量[1][2]。
H3B-120 是一种高选择性,竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 抑制剂,IC50 为 1.5 μM,Ki 为 1.4 μM。H3B-120 具有抗癌活性。
HsTX1 来自蝎子 Heterometrus spinnifer,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基、C 末端酰胺化肽。 HsTX1 是一种钾通道 (potassium channel) 抑制剂, Kv1.3 的 IC50 值为12 pM,可抑制 TEM 细胞活化并减轻自身免疫炎症。
尼可地尔-d4(SG-75-d4)是标记为尼可地尔的氘。尼可地尔(SG-75)是一种有效的钾通道激活剂,靶向血管核苷二磷酸依赖性钾通道和心脏ATP敏感性钾通道(KATP)。尼可地尔是一种具有血管扩张和心脏保护作用的烟酰胺酯,具有治疗心绞痛和缺血性心脏病的潜力[1][2][3]。
BDS-I被称为血液抑制物质,是一种可以从沟银莲花中提取的海洋毒素。BDS-I是钾通道的特异性抑制剂,靶向Kv3.4。BDS-I抑制Aβ1-42诱导的NGF分化的PC-12细胞KV3.4活性、胱天蛋白酶-3激活和异常核形态的增强。BDS-I逆转Aβ肽诱导的细胞死亡[1]。
异别石胆酸-d2是氘标记的异别石胆酸。异异丙醇酸(AILCA)激活爪蟾卵母细胞中的大电导钙激活钾(BK)通道,EC50值为44.21μM【1】【2】。
VU 0240551是神经元中钾氯共转运通道KCC2的抑制剂(在KCC2过表达的细胞中钾离子摄入实验中IC50为560nM)。
Glioxepid-d4是氘标记的Glioxepid。格列西吡是一种磺酰胺衍生物,是一种口服非选择性K(ATP)通道阻滞剂,具有降血糖活性和心血管调节作用[1][2][3]。
Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM；Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERK、JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。
盐酸依他卡林是一种亲脂对氨基化合物,是一种新型ATP敏感性钾通道(KATP)开放剂,也是一种含α4β2的烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂[1]。
KVI-020是心房钾通道Kv1.5的口服活性、强效和选择性阻断剂,IC50为480 nM。KVI-020可以抑制hERG,IC50为15100 nM。KVI-020是一种有效的抗心律失常剂,可用于心房颤动(AF)研究[1]。
PBFI-AM是测定细胞内K+含量的有用工具【1】。
Azimilide(NE-10064)是抗心律失常化合物,能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。
Paederosidic acid methyl ester 是一种 ATP 敏感的 K+ channel 通道激活剂,从 P. scandens 中分离。 Paederosidic acid methyl ester 表现出显着的中枢镇痛活性,通过激活脑中和脊髓水平中 ATP 敏感型 K+ 通道提高了痛觉阈值。
Heteropodatoxin-2 是一种 30 个氨基酸的肽,是一种异足毒素。 Heteropodatoxin-2 以电压依赖性方式阻断非洲爪蟾卵母细胞中表达的 Kv4.2 电流,在正电位较高时阻断较少。
免疫调节剂-1(化合物22)抑制人外周血单核细胞(hPBMC)中TNFα和IL-2的分泌,IC50值分别为4.7和26nM。免疫调节剂-1显示hERG钾通道阻断作用,在3μM时抑制率为20%[1]。
(R) -SKF38393((±)-SKF-38393)盐酸盐是一种强效、选择性的D1多巴胺受体拮抗剂。(R) -SKF 38393盐酸盐抑制G蛋白偶联的内向整流钾(GIRK)通道[1]。
Cromakalim是一种钾通道开放剂。克罗马卡林可作为支气管扩张剂治疗哮喘。克罗卡林以浓度相关的方式抑制人离体支气管的自发张力,几乎与异丙肾上腺素或茶碱一样有效[1]。
(3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。