普罗帕酮(SA-79)是一种钠通道阻滞剂,具有抗心律失常作用。普罗帕酮对β受体也有很高的亲和力(IC50=32 nM)[1]。普罗帕酮阻断瞬时外向电流(Ito)和持续延迟整流器K电流(Isus),IC50值为4.9 μm和8.6 μm,分别为[2]。普罗帕酮通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡抑制食管癌增殖[3]。
NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流,Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM),并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。
Annonacin 是一种乙酰原素,它通过抑制线粒体复合物的途径而具有毒性。Annonacin 是在 Graviola 叶提取物中发现的活性剂,可充当钠/钾 (NKA) 和肌浆网 (SERCA) ATPase 泵的抑制剂。
鸟苷5'-二磷酸(GDP)钠是一种核苷二磷酸,可激活腺苷5'-三磷酸敏感的K+通道。鸟苷-5'-二磷酸钠是一种潜在的铁动员剂,可防止肝磷脂-铁蛋白相互作用,并调节白细胞介素-6(IL-6)/stat-3途径。鸟苷5'-二磷酸钠可用于炎症研究,如炎症性贫血[1][2]。
OSK-1是一种有效的Kv通道阻滞剂,对于Kv1,IC50分别为0.6 nM、5.4 nM和0.014 nM。1,Kv1。2和Kv1。分别为3。OSK1是钙激活KCa3的中度阻断剂。1个通道,IC50为225 nM。OSK-1属于α-KTx3毒素,用作免疫抑制药物[1]。
RL648\U 81是一种特殊的KQT样亚家族2/3(KCNQ2/3)激活剂,EC50为190 nM。RL648\U 81有力地将KCNQ2/3通道的V1/2移向超极化电位。RL648\U 81不会移动KCNQ4或KCNQ5的V1/2。RL648\U 81有可能导致与神经元高兴奋性研究相关的神经系统疾病【1】。
Stromatoxin 1是钾通道的抑制剂,钾通道是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1选择性地抑制K(V)2.1、K(V。K(V)2.1和K(V。
DPO-1是电压门控钾通道亚型Kv1的有效抑制剂。5和超快速延迟整流钾电流阻断剂。DPO-1可预防房性心律失常[1][2]。
Vm24-toxin 是一种毒素肽可以从墨西哥蝎子 Vaejovis mexicanus smithy 中分离出来。Vm24-toxin 是 Kv1.3 钾通道的抑制剂。
SK3通道-IN-1(化合物7a)是一种有效且特异的SK3通道调制器。SK3通道-IN-1对乳腺癌MDA-MB-435细胞迁移有有效作用,而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3通道-IN-1可以调节癌症中离子通道的活性[1]。
CyPPA 是 hSK3 和 hSK2 的阳性调节剂,其 EC50 值分别为 14 μM 和5.6 μM。CyPPA 对 hSK1 和 hIK 通道无活性。
ASP 2905(ASP2905)是一种新型有效,选择性,口服生物可利用的电压门控钾通道KCNH3抑制剂,IC50为9.0 nM；对55种跨膜蛋白的亲和力最低；降低培养大鼠自发抑制性突触后电流的频率0.1-1 uM的海马神经元；逆转破坏MK-801和东莨菪碱诱导的小鼠自发交替行为,改善老年大鼠的认知缺陷。阿尔茨海默病第1阶段停止
A2793 是有效的 TWIK 相关酸敏感 K+ 通道 1 (TASK-1)的抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。
AZD-1305 是一种抗心律失常剂和心房选择性钠通道/钾通道阻滞剂,能显著延长动作电位持续时间、降低兴奋性,并导致心房选择性 ERP 延长和心房颤动的急性终止,可用于心房颤动研究。
Nicorandil 钾离子通道活化剂。
TWIK-1/TREK-1-IN-1 (compound 2a) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道,二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50s 分别为 9.36 μM 和 14.6 μM,具有抗抑郁样作用。
MCHr1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂,IC50 值为 65 nM；MCHr1 antagonist 2 同时抑制 hERG,在 IMR-32 细胞中,IC50 值为 4.0 nM。
达拉扎肽(ShK-186)是一种Kv1.3钾通道肽抑制剂。达拉扎肽可用于研究自身免疫性疾病,如多发性硬化症(MS)、红斑狼疮、银屑病、类风湿性关节炎、1型糖尿病和炎症性肠病[1][2]。
L-364373(R-L3)是一种电压门控Kv7.1(KCNQ1)/水貂通道激活器。L-364373激活Iks(慢延迟整流钾电流),缩短豚鼠心肌细胞的动作电位持续时间,并抑制兔心室肌细胞的早期后去极化[1]。
Minoxidil(U 10858)是血管扩张剂,可做用于高血压和脱发。
NS1643是hERG高效抑制剂,EC50值10.5uM。
Y-27152 是KATP (Kir6)通道开放剂Y-26763的前体药物,是长效的K+ 通道开放剂,在高血压大鼠和狗在清醒状态下发挥降压作用的同时,具有更低的心动过速作用。
JNc-440是一种小分子,可显着特异性地增强小鼠内皮细胞中TRPV4-KCa2.3的相互作用,但不会全身激活TRPV4和KCa2.3；显示对TRPV4和KCa2.3的亲和力,增强血管舒张并在小鼠中发挥抗高血压作用。
Phrixotoxin 2是一种高选择性的 KV4.2 和 KV4.3 通道阻断剂。
TWIK-1/TREK-1-IN-3 (compound 2h) 是 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂。TREK-1 含有双孔域钾 (K2p) 通道,二聚化为 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体,是抗抑郁的重要靶点。TWIK-1/TREK-1-IN-3 靶向 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体的 IC50s 分别为 9.74 μM 和 16.5 μM,具有抗抑郁样作用。
PNU 37883盐酸盐(PNU 37883A)是一种选择性血管ATP敏感性钾(Kir6,KATP)通道阻滞剂。PNU 37883盐酸盐具有利尿作用,在肾脏和血管平滑肌中具有特异性结合,而不是在大脑或胰腺β细胞中[1][2]。
ML 297 (VU 0456810) 是一种强效、选择性的 GIRK1/2 激活剂,EC50 值为 0.16 μM。ML 297 具有治疗癫痫病的潜力。
Budiodarone (ATI-2042) 是 Amiodarone (HY-14187) 的类似物,半衰期为 7 小时。Budiodarone 抑制钠、钾和钙离子通道 (sodium, potassium, and calcium channels)。Budiodarone 是一种抗心律失常剂,可用于房颤的研究。