普罗帕酮D5(SA-79 D5)盐酸盐是氘标记的普罗帕酮盐酸盐。普罗帕酮(SA-79)盐酸盐是一类抗心律失常药物,用于治疗与快速心跳相关的疾病,如房性心律失常和室性心律失常[1]。
Triamterene D5是Triamterene氘代化合物标准品。
QX-314 bromide 是一种膜不渗透的钠离子通道永久性电荷阻滞剂。
GMQ是ASIC(酸敏感离子)通道激活剂,在pH 7.4下ASIC3的EC50值为1.83mM。GMQ在pH 7.4时仅打开ASIC3,而不打开其他ASIC。GMQ可用于神经疾病研究[1]。
Oxcarbazepine能抑制[3H]BTX与钠离子通道的结合,IC50为160 μM。
PF-05150122是一种有效的,状态依赖性的亚型选择性Nav1.7抑制剂,IC50为21 nM,对Nav1.5没有显着活性。疼痛阶段1已停止
Rimeporide hydrochloride 是一种有效的选择性 Na+/H+ 交换泵 (NHE-1) 抑制剂。
Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂,是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂,也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、镇痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
普罗帕酮-d5盐酸盐(乙基)(SA-79-d5盐酸盐(乙基))是氘标记的普罗帕酮盐酸盐。普罗帕酮(SA-79)盐酸盐是一类抗心律失常药物,用于治疗与快速心跳相关的疾病,如房性心律失常和室性心律失常[1]。
APETx2 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽,是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂,其 IC50 值为 63 nM. APETx2 作用在 ASIC3 通道外部。APETx2 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。
6-碘酰咪唑是一种有效的酸感应离子通道1(ASIC1)抑制剂,其IC50为88 nM。6-碘甲酰咪唑以230 nM的IC50抑制来自大鼠背根神经节神经元的ASIC3介导的电流[1]。
Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。
3'-甲氧基大豆黄酮是一种异黄酮和钠通道抑制剂。3'-甲氧基大豆黄酮抑制亚型NaV1.7、NaV1.8和NaV1.3,IC50分别为181 nM、397 nM和505 nM。3'-甲氧基大豆黄酮通过抑制电压门控钠通道发挥镇痛活性[1]。
Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂,可以作为局部麻醉试剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于局部麻醉和神经性疼痛的缓解的相关研究。
GNE-131 是人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 有效的、选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。
Aneratrigine (hydrochloride) 是一种钠通道蛋白9型亚基阻断剂。Aneratrigine (hydrochloride) 可用于神经性疼痛疾病的研究。
Tocainide hydrochloride 是一种 sodium channel 阻滞剂,在产生疼痛的病灶中(神经膜上) 阻断钠通道。Tocainide hydrochloride 是利多卡因 (lignocaine) 的一种伯胺类似物,用于治疗心律不齐。
Aneratrigine 是一种钠通道蛋白9型亚基阻断剂。Aneratrigine 可用于神经性疼痛疾病的研究。
Propafenone D7盐酸盐是Propafenone的氘代化合物标准品。
PF-05198007是一种有效的,状态依赖性的亚型选择性Nav1.7抑制剂,IC50为9 nM,对Nav1.5无显着活性(IC50>10 uM)；增加小直径mDRG神经元的动作电位rheobase,证明体内功效在小鼠辣椒素诱导的神经源性眩光模型中。
GS967 (GS-458967)是有效地选择性的心脏晚期钠电流抑制剂(late INa),在心室肌细胞和心脏中的IC50值分别为0.13和0.21 μM。
N-Methyl Duloxetine hydrochloride 是一种镇痛药。N-Methyl Duloxetine hydrochloride 可引起神经元 Na+ 通道的补给和使用依赖性阻滞。
NAV 26(化合物26)是一种选择性电压门控钠通道Nav1.7阻滞剂,IC50为0.37μM。NAV 26可用于疼痛研究[1]。
Sodium ionophore III (ETH2120)是适用于测定血液,血浆,血清中的钠活性的Na+载体。
MV1035(MV-1035)是一种新型小分子,可减少U87 GBM细胞的迁移和侵袭,靶向m6A脱甲基酶ALKBH5,也抑制ALKBH2；MV1035直接抑制活性重组ALKBH5蛋白,从而负调节CD73蛋白表达,而不影响CD73 mRNA转录。在PD-GSC中,MV1035与TMZ具有协同作用,可降低细胞活力及其形成球体的能力。MV1035既能降低MGMT的表达,又能抑制ALKBH2的活性。