氨基氯化物-15N3(盐酸)是15N标记的氨基氯化物盐酸盐[1]。盐酸阿米尔(MK-870盐酸盐)是上皮钠通道(ENaC[2])和尿激酶型纤溶酶原激活物受体(uTPA[3])的抑制剂。盐酸阿米氯化物是多囊蛋白2(PC2；TRPP2[4])通道的阻断剂。
海南毒素IV是钠通道的特异性拮抗剂,靶向河豚毒素敏感性(TTX-S)电压门控钠通道。His28和Lys32是海南毒素IV与靶标结合的关键残基,而海南毒素Ⅳ采用抑制剂胱氨酸结基序[1]。
μ -Conotoxin BuIIIC (Mu-Conotoxin BuIIIC) 是一种有效的 Nav1.4 抑制剂。
GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的口服活性 NaV1.7 抑制剂,其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好,显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 有潜力用于治疗疼痛以及解决现有止痛药物缺陷,如成瘾和脱靶副作用的相关研究。
氟嗪-d8是氘标记的氟嗪。氟吩嗪是一种有效的口服活性吩噻嗪类多巴胺受体拮抗剂。氟苯那嗪阻断神经元电压门控钠通道。氟苯那嗪主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和结节基底神经通路中的突触后多巴胺-2受体发挥作用。氟哌嗪可以拮抗哌甲酯诱导的刻板啃食,并抑制小鼠的攀爬行为。氟苯那嗪可用于研究与糖尿病相关的精神病和疼痛性周围神经病变,并具有抑制SARS-CoV-2[1][2][3][4][5][6]的潜力。
Jingzhaotoxin-V 是一种抑制非洲爪蟾卵母细胞钾电流的多肽,IC50 值为 604.2 nM。 Jingzhaotoxin-V 还可抑制大鼠背根神经节神经元中的河豚毒素抗性和河豚毒素敏感钠电流,IC50 值分别为 27.6 和 30.2 nM[1 ]。
一种有效的选择性钠偶联柠檬酸盐转运蛋白(NaCT或SLC13A5),IC50为0.51 uM,选择性比NaDC1和NaDC3高20倍；证明体内肝脏和肾脏中放射性[(14)C]柠檬酸盐摄取的剂量依赖性抑制。,用合适的体内药代动力学特征降低空腹血浆葡萄糖浓度。
Amiloride hydrochloride dihydrate 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。
磷酸二金字塔胺是一种IA类抗心律失常药物,对室性和房性心律失常有效。磷酸二异丙胺阻断心肌快速内向钠电流,延长心脏动作电位的持续时间。磷酸二异丙胺抑制HERG编码的钾通道。磷酸二异丙胺也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用[1][2][3]。
Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
FR183998 free base 是一种有效的 Na+/H+-exchange 抑制剂,通过测量在大鼠淋巴细胞、血小板及人血小板 pHi 值的变化中,得到 IC50 值分别为 0.3 nM,6.5 nM 和 3.1 nM。
Eniporide hydrochloride (EMD-96785 hydrochloride)是有效地 Na+/H+ 交换抑制剂。
Sodium Channel inhibitor 2 是一个钠通道阻断剂,来自专利 WO 2004011439 A2,化合物 3c。
酒石酸布碘达隆(ATI-2042)是胺碘酮(HY-14187)的一种化学类似物,具有平衡的多种心脏离子通道(钾、钠和钙通道)抑制活性。酒石酸布地达隆是一种抗心律失常药[1]。
ω-Conotoxin CVIB 是一种非选择性 N 型和 P/Q 型电压门控钙通道 (VGCC) 拮抗剂。ω-Conotoxin CVIB 抑制背根神经节 (DRG) 神经元中去极化激活的全细胞 VGCC 电流,pIC50 为 7.64。
普罗帕酮D5(SA-79 D5)盐酸盐是氘标记的普罗帕酮盐酸盐。普罗帕酮(SA-79)盐酸盐是一类抗心律失常药物,用于治疗与快速心跳相关的疾病,如房性心律失常和室性心律失常[1]。
Mambalgin 1是一种选择性ASIC1a抑制剂(人ASIC1a和ASIC1a/1b二聚体的IC50值分别为192和72nm)。Mambalgin 1绑定到关闭/非活动通道。Mambalgin 1对ASIC1a比ASIC2a、ASIC3、TRPV1、P2X2、5-HT3、Nav1.8、Cav3.2和Kv1.2信道具有选择性。在小鼠甩尾和甩手试验中,曼巴金1增加了戒断反应的潜伏期。
氟卡胺是一种口服有效的抗心律失常药物。Flecainide阻断心脏快速内向钠电流(INa)和延迟整流钾电流的快速成分。氟卡胺可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间(APD)。氟卡胺在研究胎儿心动过速方面具有潜力[1][2][3]。
Triamterene D5是Triamterene氘代化合物标准品。
PF-01247324是选择性且有口服活性的Nav1.8通道阻断物,对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。
Irampanel (BIIR 561) 是 AMPA 受体和电压依赖性钠通道阻断剂。Irampanel 抑制红藻氨酸 (kainate) 诱导的大鼠皮质神经元电流。
GDC-0310是一种选择性酰基磺酰胺Nav1.7抑制剂,hNav1.7的IC50为0.6 nM[1]。
QX-314 bromide 是一种膜不渗透的钠离子通道永久性电荷阻滞剂。
brevetoxinb(Brevetoxin-2；PbTx-2)是一种聚酮类神经毒素,由核鞭毛虫和其它甲藻类产生。Brevetoxin B与神经肌肉交界处神经元电压门控钠通道(IC50=15nm)α亚单位上的5号位点结合,使该通道在比正常值更负的电位下不可逆地打开,反复释放动作电位。灯盏花素B在纳摩尔浓度下具有鱼腥毒性,与一种被描述为神经毒性贝类中毒的疾病有关。
卡马西平-D10(CBZ-D10)是氘标记的卡马西平。卡马西平(CBZ)是一种钠通道阻滞剂,是一种抗惊厥剂[1][2]。