SHR168442是维甲酸相关孤儿受体γ(RORγ)的调节剂,IC50值为0.035μM。
GI254023X 是一种有效的 MMP9 和 ADAM10 抑制剂, IC50s 分别为 2.5 和 5.3 nM。
非那雄胺d9是氘标记的非那雄胺。非那雄胺(MK-906)是一种有效且具有竞争力的5α-还原酶抑制剂,II型5α-还原酶的IC50为4.2 nM。非那雄胺对II型5α-还原酶的亲和力约为I型酶的100倍。非那雄胺可用于良性前列腺增生(BPH)和雄激素性脱发的研究[1][2][3]。
3,5-Difluoro-L-tyrosine 是酪氨酸的一种功能性,耐酪氨酸酶的模拟物,可用于分析蛋白质酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的底物特异性。
CVT-11127是一种有效的SCD抑制剂。CVT-11127诱导细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G1/S期。CVT-11127具有肺癌研究的潜力【1】。
BAY 73-6691 racemate 是一个磷酸二酯酶 9 (phosphodiesterase 9)抑制剂,来自专利 WO 2017070293 A1。
1-Naphthyl phosphate potassium salt 是一种非特异性磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。1-Naphthyl phosphate potassium salt 可以降低剪接校正作用。
肾素抑制剂-1(化合物26)是一种有效的口服活性肾素抑制剂,对rh肾素和hPRA的IC50分别为0.9、1.8nM。肾素抑制剂-1显示出抗高血压的功效。肾素抑制剂-1具有研究高血压和心血管/肾脏疾病的潜力[1]。
7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin (7-BFC) 是一种香豆素荧光底物。7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin 是 cDNA 表达的 CYP1A2 和 CYP3A4 的底物,代谢为 7-hydroxy-4-trifluoromethylcoumarin (HFC)。7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin 用于快速 CYP 亚型代谢和抑制筛选研究。
10,11-Dehydrocurvularin 是一种常见的真菌毒素和抗生素。10,11-Dehydrocurvularin 是热休克反应的强激活剂。10,11-Dehydrocurvularin 抑制 TGF-β 信号通路。抗肿瘤活性
Curcumenol 是一种具有药用价值的姜黄属植物的重要提取物。
NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
Argatroban单水合物是thrombin选择性抑制剂。
BI 1015550是PDE4B的口服活性抑制剂,其IC50值为7.2 nM。BI 1015550在炎症、过敏性疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺病(COPD)中具有良好的安全性和潜在的应用[1][2]。
m-3M3FBS 是一种有效的磷脂酶C (PLC) 激活剂。m-3M3FBS 刺激人中性粒细胞产生超氧物,上调细胞内钙离子浓度,刺激多种细胞产生磷酸肌醇。m-3M3FBS 诱导单核细胞白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
20(R)-Ginsenoside Rh2,基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,作为细胞抗增殖剂。它通过阻断细胞增殖和引起 G1 期阻滞而具有抗癌作用。20(R)-Ginsenoside Rh2 诱导细胞凋亡并具有抗炎和抗氧化活性。
RXP470.1(RXP-470)是一种有效的、选择性的MMP-12抑制剂,其对人MMP-12的Ki为0.2nM。RXP470.1对其他MMP的效力要低2到4个数量级。RXP470.1显著减少小鼠动脉粥样硬化斑块的横截面积。RXP470.1导致不太复杂的斑块,平滑肌细胞与巨噬细胞的比例增加,巨噬细胞凋亡减少,帽盖厚度增加,坏死核心减少,钙化发生率降低[1]。
HIV Protease Substrate 1 是一种外源性 HIV 蛋白酶底物,可用于研究 HIV 蛋白酶的酶活性。
Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6,CYP1A2,CYP3A4 和 CYP2C9,IC50 分别为 58.0±4.5 μM,78.4±5.3 μM,81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。
N-Benzoyl-L-tyrosine p-nitroanilide 是一种糜蛋白酶底物。
Benzthiazide 是一种长效的利尿剂[1]和抗高血压剂。Benzthiazide 为碳酸酐酶 9 (carbonic anhydrase 9 (CA9)) 的抑制剂,对 CA9,CA2 和 CA1 的 Ki 值分别为 8.0,8.8 和 10 nM。Benzthiazide 能够抑制肿瘤细胞增殖[2]。
磷脂酶D(PLD)是磷脂酶超家族的一种酶,广泛存在于细菌、酵母、植物、动物和病毒中,常用于生化研究。磷脂酶D可以催化甘油磷脂中的磷酸二酯酶键水解,生成磷脂酸和可溶性胆碱。磷脂酶D参与多种疾病相关过程,包括糖尿病、动脉粥样硬化、肥胖、肿瘤发生、免疫应答和神经内分泌功能[1]。
ATX inhibitor 1是有效的 ATX (IC50=1.23 nM, FS-3; 2.18 nM, bis-pNPP) 抑制剂。
cis-ent-Tadalafil (他达拉非EP杂质C)是一种高效 PDE5 抑制剂 ,IC50 值为 5 nM,具有血压降低活性。
CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂,具有保护神经,抗癌、抗炎等多种生物活性。
FPL 62064 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和 COX 双重抑制剂, 对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶 (环氧化酶) 的 IC50 值分别为 3.5 μM 和 3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。
hCAXII-IN-5(化合物6o)是一种有效且选择性的HCAxi抑制剂,对于hCAI、hCAII、hCAIX和hCAXII,Ki值分别为>10000、>10000、286.1和1.0 nM[1]。