FXIa-IN-8是一种有效的选择性FXIa抑制剂,IC50为14.2 nM。FXIa-IN-8具有抗血栓活性,但不增加出血风险和明显毒性UP>[1]。
环己酰胺A是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂(环状多肽),可从西奥内拉属的海洋海绵中获得。环己酰胺A对胰蛋白酶(Ki=0.023µM)和链激酶(Ki=0.035µM,对人α-凝血酶(Ki=0.18µM。环己酰胺A可用于抗血栓研究[1]。
NIM811 (SDZ NIM811) 是一种有效的线粒体渗透转换 (mitochondrial permeability transition) 抑制剂。
钙蛋白酶抑制剂XI是钙蛋白酶-1的可逆共价抑制剂。钙蛋白酶抑制剂XI可用于神经退行性疾病的研究[1]。
SC-57461A是白三烯A4(LTA4)水解酶的有效、口服活性、非肽和选择性抑制剂,重组人、小鼠和大鼠LTA4水解酶的IC50分别为2.5 nM、3 nM和23 nM[1]。
Cilazapril是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,可作用于高血压和充血性心力衰竭。
11C-MK-3168 是一种有效的,选择性的,可透过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对人,大鼠和恒河猴 FAAH 的 IC50 值分别为 1.0,1.7 和 5.5 nM。
FiVe1是一种波形蛋白结合小分子,在中期促进波形蛋白解体和磷酸化,导致有丝分裂灾难,多核化和癌细胞干性丧失；选择性地和不可逆地抑制间充质转化的乳腺癌细胞(FOXC2-HMLER细胞IC50=234nM)和不同组织学亚型的软组织肉瘤的生长。
HS-131是一种近红外染料栓系的Hsp90抑制剂,能够检测癌基因驱动的乳腺癌,包括多种不同的人类乳腺癌分子亚型[1]。
2-Bromo-4'-hydroxyacetophenone 是PTP1B 的有效抑制剂,其Ki 值为42 μM。
(3R)-7-羟基-3-(4-羟基苄基)色烷是一种同型异黄酮。(3R)-7-羟基-3-(4-羟基苄基)铬烷增加碱性磷酸酶(ALP)活性水平。(3R)-7-羟基-3-(4-羟基苄基)铬烷促进间充质干细胞(MSCs)成骨,但不能促进MSCs增殖。(3R)-7-羟基-3-(4-羟基苄基)铬烷可用于骨质疏松症研究[1]。
HX600 是 RXR (Retinoid X Receptor) 异源二聚体复合物的合成激动剂。HX600 可预防缺血引起的神经元损伤。 HX600 具有口服生物活性。
抗癌剂142(化合物235)是一种PTPN抑制剂,具有研究癌症的潜力[1]。
HSP90-IN-27 (compound 19) 是 HSP90 抑制剂。
MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTB-1B 的非竞争性抑制剂,其 IC50 值为 1 μM,而对 TC-PTP 的 IC50 值为 224 μM。
CAY10594在体外(IC50=140 nM)和细胞内(IC50=110 nM)都是一种有效的磷脂酶D2(PLD2)抑制剂[1]。CAY10594在体外强烈抑制乳腺癌细胞的侵袭性迁移,并通过调节磷酸化GSK-3β/JNK轴改善对乙酰氨基酚诱导的急性肝损伤[2]。
卡巴泽兰是一种有效的磷酸二酯酶抑制剂,是醛氧化酶的底物。卡巴泽兰可用于代谢性疾病的研究[1]。
Sp-cAMPS三乙胺,一种cAMP类似物,是cAMP依赖性PKA I和PKA II的有效激活剂。Sp-cAMPS三乙胺也是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE3A)抑制剂,Ki为47.6µM。Sp-cAMPS三乙胺结合PDE10 GAF结构域,EC50为40μM[1][2][3]。
Avasimibe是一种可口服的酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,IC50 分别为24 和 9.2 µM。
EMT inhibitor-2 (Compound 1) 抑制由免疫细胞释放的物质如 IL-1β 和 TGF-β 诱导的上皮-间质转化 (EMT)。EMT inhibitor-2 抑制CYP3A4 睾酮和 CYP2C9,IC50 分别为 49.72 和 5.54 μM。
Fluorobexarotene (compound 20) 是一种有效的 类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。Fluorobexarotene 对 RXRα 受体的 Ki 值为 12 nM,EC50 值为 43 nM。Fluorobexarotene 具有明显的 RXR 结合亲和力,比 Bexarotene 高75%。
7ß,27二羟基胆固醇(7β,27-OHC)是RORγt(Ki=120nM)的有效和选择性激活剂。7ß,27二羟基胆固醇促进小鼠和人类CD4+Th17细胞的分化。7ß,27二羟基胆固醇也增加了依赖于CYP27A1的IL-17的产生[1]。
ALDH2调节剂1是一种有效的口服活性醛脱氢酶-2(ALDH2)调节剂。ALDH2调节剂1降低小鼠血液中的酒精水平[1]。
PDE4-IN-10(化合物7a)是一种有效的PDE4抑制剂,对PDE4B的IC50为7.01μM。PDE4-IN-10在体外显示出选择性、微粒体稳定性、对TNF-α的抑制和无主要毒性[1]。
Cbl-b-IN-12 (Example 10) 是一种 casitas b 系淋巴瘤 (CBL-B) 抑制剂,IC50 为 <100 nM。
Entacapone是特异的外周活性的邻苯二酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,IC50为151 nM。
MK-2048是HIV整合酶和INR263K的抑制剂,IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。
VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的,CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂,对PDE7 和GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性,是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。
BMS-303141是高效性和可渗透细胞的 ACL 抑制剂,IC50值为0.13 μM。