IDO-IN-15是一种IDO1抑制剂(IC50<0.51nm)。
AZD7986 是一个二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂,在人,小鼠,大鼠,狗和兔中的 pIC50 值分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。
IGUANA-1是ALDH1B1的有效抑制剂,ALDH1B2是一种促进结直肠癌和胰腺癌的线粒体酶。IGUANA-1对癌细胞具有显著的抑制作用[1]。
DB04760 (compound 4) 是一种有效的,高选择性,非锌螯合的 MMP-13 抑制剂,IC50 为 8 nM。DB04760 显着降低紫杉醇的神经毒性并具有抗癌活性。
ROCK2-IN-7 是一种以 ROCK2 为靶点的激酶抑制剂。ROCK2-IN-7 抑制 ROCK2/pSTAT3 信号通路。ROCK2-IN-7 在银屑病模型中可抑制全身免疫激活并减轻炎症反应。
盐酸丙哌西他滨(NM283)是一种核苷类似物,是强效抗HCV药物2'-C-甲基胞苷(NM107)的口服生物利用前药。NM107竞争性抑制NS5B聚合酶,导致链终止[1][2]。
辅降血脂素(HSK7653)(化合物2)是一种四氢吡喃衍生物,是一种有效的口服二肽氨基肽酶4(DPP-4)抑制剂,具有长效抗糖尿病功效。Coprogliptin(化合物2)对2型糖尿病(T2DM)具有很大的潜在作用[1]。
(R) -苯磺酸阿扎司琼(SENS-401)是一种口服活性钙调神经磷酸酶抑制剂。(R) -苯磺酸阿扎司琼可减少顺铂(HY-17394)诱导的听力损失和耳蜗损伤[1][2]。
盐酸布林唑胺(AL-4862)是一种选择性碳酸酐酶II抑制剂,其anIC50值为3.2nM。盐酸布林唑胺通过抑制睫状体CA-II和减少心房液体分泌来降低眼压(IOP)。盐酸布林唑胺可用于青光眼疾病研究[1][2]。
BDM-2是HIV-1整合酶(IN指整合酶)(IC50=47nM)的IN-LEDGF变构抑制剂(INLAI),具有强大的抗逆转录病毒(ARV)活性。BDM-2显示出具有20nM的AC50值的IN多聚化激活效应。BDM-2阻断IN的催化核心结构域(IN-CCD)和LEDGF/p75的整合酶结合结构域(IBD)之间的相互作用,IC50值为0.15μM。BDM-2表现出高度选择性和良好的细胞毒性[1]。
FTI-277盐酸盐是法尼基转移酶FTase抑制剂,高效Ras CAAX肽模拟物,可抑制H-Ras和K-Ras信号转导。
Clinofibrate (S-8527)是一种降血脂药和一种HMG-CoA还原酶抑制剂。
(rel)-β-生育酚是β-生育酚的相对构型。(±)-β-生育酚是维生素E的脂溶性形式,具有抗氧化活性。β-生育酚可以抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-生育酚还可以防止d-α-生育醇引起的细胞生长抑制和PKC活性抑制[1]。
Dorzolamide(L671152; MK507)盐酸盐是碳酸酐酶(CA)抑制剂,可作用于青光眼。
CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂,其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于治疗阿尔兹海默症。
ABX-1431是一种高效,选择性和口服可用的CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL)抑制剂,IC50 为14 nM。
RORγ-IN-1 是一个 RORγ 抑制剂来自专利 US 9481674 B1。Ki 值为 <100 nM。
Bivalirudin 三氟醋酸盐是是20个氨基多肽,可逆地抑制凝血酶。
TM5007是一种新型口服活性纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)抑制剂,IC50为29μM。TM5007可增强纤溶活性并抑制凝血。TM5007还可以防止博莱霉素引起的小鼠肺纤维化过程【1】。
XMD8-87是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为38和113 nM。
GlcN-6-P合酶-IN-1(化合物4d)是一种氨基葡萄糖-6-磷酸(GlcN-6P)合酶抑制剂,IC50为3.47μM。GlcN-6-P合酶-IN-1具有显著的抗菌活性。GlcN-6-P合酶-IN-1在中枢神经系统中具有良好的渗透性,能够抑制细胞色素P450、CYP3A4亚型[1]。
YM-08 (Compounds 7a) 是能透过血脑屏障的 SIRT2 的抑制剂,IC50 值为19.9 μM。YM-08 也是 Hsp70 的抑制剂。
Vicenin 2 来自广金钱草 (Desmodium styracifolium) 的地上部分。Vicenin 2 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,IC50 为 43.83 μM。
AZD3988 是一种二酰甘油酰基转移酶-1 (DGAT-1) 抑制剂,在人,大鼠,小鼠中的 IC50 值分别为 6 nM、5 nM、11 nM。
FAAH inhibitor 1是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为18 nM。
Dorzolamide(L671152; MK507)是碳酸酐酶(CA)抑制剂,可作用于青光眼。
Mca-YVADAP-Lys(Dnp)-OH是半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1和血管紧张素转换酶2(ACE2)的荧光底物[1]。
Torcetrapib(CP-529414)是CETP高效抑制剂,IC50值为37nM。
FTI-2148 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 香叶基转移酶1 (GGT-1) 的抑制剂,抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。
Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂,对 IDH1 R132H,IDH1 R132C,IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM,3.71 nM,36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。