5脂氧合酶

5-脂氧合酶（5-LOX或5-LO）是人体中由ALOX5基因编码的酶。 5-脂氧合酶是脂氧合酶酶家族的成员。它将EFAs转化为白三烯，并且是许多疾病中药物干预的当前目标。 5-LO催化在5-位氧化AA以产生5-HpETE。然后5-LO将5-HpETE转化为白三烯A4。最近，已经在酯化-5-HETE磷脂形式的嗜中性粒细胞膜中测量了5-LO的氧化脂质产物。这些新产品具有生物活性，包括抑制中性粒细胞胞外陷阱。 5-LO是CAD中药物干预的目标。一些患有5-LO变异等位基因的人患CAD的风险较高。 5-LO在脑细胞中表达并且可以参与神经病理过程。

h15-LOX-2 inhibitor 1

h15-LOX-2抑制剂1(Comp 105)是一种人上皮15-脂氧合酶-2(h15-LOX-2)抑制剂,IC50为0.34μM[1]。

• CAS号：478040-08-3
• 分子式：C₁₇H₁₃F₃N₂S
• 分子量：334.36
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(-)-bornyl ferulate

(-)-Bornyl ferulate 是一种 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 和 COX 抑制剂,IC50 分别为 10.4 μM 和 12.0 μM。

• CAS号：55511-07-4
• 分子式：C₂₀H₂₆O₄
• 分子量：330.41800
• 类别：COX

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

齐留通钠

Zileuton sodium 是一种有效的,选择性的 5-lipoxygenase 抑制剂,具有抗炎的作用。

• CAS号：118569-21-4
• 分子式：C₁₁H₁₁N₂NaO₂S
• 分子量：258.27200
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5,8,11-十二烯酸

5,8,11-二十碳三烯酸(ETI)是一种脂氧合酶抑制剂,可阻断肥大细胞肿瘤细胞中LTC4的生物合成[1]。

• CAS号：13488-22-7
• 分子式：C₂₀H₂₈O₂
• 分子量：300.44
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：473.8±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：221.9±22.0 °C

异紫花前胡内酯

S-(+)-Marmesin 是一种天然的香豆素,具有 COX-2/5-LOX 双重抑制作用。

• CAS号：13849-08-6
• 分子式：C₁₄H₁₄O₄
• 分子量：246.259
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：434.0±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：189-191℃
• 闪点：168.0±22.2 °C

去甲基川陈皮素

5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素,一种从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮,是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM),不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性,抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放,IC50 值为0.35 μM.5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素通过激活 MAPK/ERK-,PKC- 和 PKA 依赖性信号传导途径促进神经发生。

• CAS号：2174-59-6
• 分子式：C₂₀H₂₀O₈
• 分子量：388.368
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.304±0.06 g/cm3
• 沸点：601.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：145-146 ºC
• 闪点：213.9±25.0 °C

JMC-4

3,5-二硝基苯甲酸1-萘基是一种有效的5-脂氧合酶抑制剂,5-LOX和mPGES-1的IC50值分别为1.04µM和3.6µM。3,5-二硝基苯甲酸1-萘基对人全血(HWB)测定具有较强的抑制活性,IC50值为8.6μM。3,5-二硝基苯甲酸1-萘基可用于炎症研究[1]。

• CAS号：93261-39-3
• 分子式：C₁₇H₁₀N₂O₆
• 分子量：338.27
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

柳穿鱼黄素

Pectolinarigenin 可从 Cirsium chanroenicum 中分离,是 COX-2/5-LOX 的双重抑制剂。具有抗炎活性。Pectolinarigenin 对黑素生成具有有效的抑制作用。

• CAS号：520-12-7
• 分子式：C₁₇H₁₄O₆
• 分子量：314.289
• 类别：COX

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：565.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：220-223°
• 闪点：212.3±23.6 °C

布那司特

U66858 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。 U66858 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase),以及 TXB2 释放。

• CAS号：99107-52-5
• 分子式：C₁₇H₂₀O₃
• 分子量：272.33900
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.084g/cm3
• 沸点：413ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：175.3ºC

8-羟基蓟黄素

异胸腺素是一种有效的抗氧化剂。异胸腺素具有清除自由基的活性。异胸腺素在癌细胞系中显示出抗增殖活性。异胸腺素抑制与癌症促进阶段相关的酶,包括环氧合酶-2和脂氧合酶-5[1][2]。

• CAS号：98755-25-0
• 分子式：C₁₇H₁₄O₇
• 分子量：330.29
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：628.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：235.8±25.0 °C

2,5-二叔丁基对苯二酚

2,5-Di-tert-butylhydroquinone (DTBHQ) 是一种间接的食品添加剂,可调节 5-LO 以及 COX-2 活性,IC50 分别为 1.8 和 14.1 μM。

• CAS号：88-58-4
• 分子式：C₁₄H₂₂O₂
• 分子量：222.323
• 类别：COX

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：334.4±37.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：216-218 °C(lit.)
• 闪点：151.5±21.1 °C

FPL 62064

FPL 62064 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 和 COX 双重抑制剂, 对 RBL-1 胞质 5-脂氧合酶和前列腺素合成酶 (环氧化酶) 的 IC50 值分别为 3.5 μM 和 3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。

• CAS号：103141-09-9
• 分子式：C₁₆H₁₅N₃O
• 分子量：265.310
• 类别：COX

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：442.6±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：221.5±23.2 °C

S-2474

S-2474 是 COX-2 和 5-lipoxygenase 的抑制剂,在人完整的细胞中,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 27 μM,为一种非甾体抗炎药。

• CAS号：158089-95-3
• 分子式：C₂₀H₃₁NO₃S
• 分子量：365.53000
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Patulitrin

Patulitrin对DPPH自由基具有清除作用。Patulitrin抑制大豆脂氧合酶。Patulitrin也有降压作用。Patulitrin是一种抗氧化剂类黄酮,可从Anthemis tinctoria中分离得到[1][2]。

• CAS号：19833-25-1
• 分子式：C₂₂H₂₂O₁₃
• 分子量：494.40
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

碘化[1-环己基-3-(3-三甲氨丙基)碳二亚胺]

肉桂酰-3,4-二羟基-α-氰基肉桂酸酯(CDC)是一种有效的12/15脂氧合酶(LO)抑制剂。肉桂酰-3,4-二羟基-α-氰基肉桂酸酯具有研究1型糖尿病的潜力[1]。

• CAS号：132465-11-3
• 分子式：C₁₉H₁₅NO₄
• 分子量：321.32700
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.326 g/cm3
• 沸点：583.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：307ºC

(E)-2-(噻吩-2-基)乙基 2-氰基-3-(3,4-二羟基苯基)丙烯酸酯

2-TEDC是5-、12-和15-脂氧合酶的有效抑制剂,IC50值分别为0.09μM、0.013μM和0.5μM。2-TEDC可用于动脉粥样硬化的研究[1]。

• CAS号：132465-10-2
• 分子式：C₁₆H₁₃NO₄S
• 分子量：315.34400
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CMI977

CMI977 是一种有效的 5-Lipoxygenase (5-LO) 抑制剂。

• CAS号：175212-04-1
• 分子式：C₁₆H₁₉FN₂O₄
• 分子量：322.33
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：233.6±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：95.0±22.6 °C

Licofelone-d6

Licofelone-d6是氘标记的Licofelone[1]。Licofelone(ML-3000)是一种双COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM),用于治疗骨关节炎。Licofelone具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone诱导细胞凋亡,并减少促炎白三烯和前列腺素的产生[2][3][4]。

• CAS号：1178549-81-9
• 分子式：C₂₃H₁₆D₆ClNO₂
• 分子量：385.92
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

11-氧代-β-乳香酸

11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸,来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性,主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase),白三烯 (leukotriene),NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。

• CAS号：17019-92-0
• 分子式：C₃₀H₄₆O₄
• 分子量：470.68400
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.14g/cm3
• 沸点：591.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：325.8ºC

CAY10698

CAY10698(化合物1)是12-脂氧合酶(12-LOX)的有效和选择性抑制剂,IC50为5.1μM。CAY10698对5-LOX、15-LOX-1、15-LOX-2和COX-1/2无效[1]。

• CAS号：684236-01-9
• 分子式：C₁₇H₁₇N₃O₄S₂
• 分子量：391.46
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2,6-dimethyl-4-(2-(4-fluorophenyl)ethenyl)phenol

Enofelast (BI-L-239) 是 5-lipoxygenase (5-LO) 的抑制剂,其对钙离子载体诱导LTB4 生成的 IC50 值为2.48 μM。

• CAS号：125722-16-9
• 分子式：C₁₆H₁₅FO
• 分子量：242.28800
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-ethyl-3-(4-(4-(4-hydroxyphenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-5,5-dimethyl-2-thioxoimidazolidin-4-one

5-Lipoxygenase-In-1 是5-脂氧合酶抑制剂,来自专利EP 331232 A2,table 4,化合物实例4.10。

• CAS号：125235-15-6
• 分子式：C₂₃H₂₈N₄O₂S
• 分子量：424.56
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

咖啡酸

Caffeic acid 是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。

• CAS号：331-39-5
• 分子式：C₉H₈O₄
• 分子量：180.157
• 类别：TRP频道

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：416.8±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：211-213 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：220.0±22.4 °C

鸭脚树叶碱

苦参碱是一种阿库阿明碱类生物碱,从苦参叶中分离得到。苦参碱通过抑制5-脂氧合酶发挥抗炎活性[1]。

• CAS号：4684-32-6
• 分子式：C₂₀H₂₂N₂O₃
• 分子量：338.400
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：501.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：256.9±30.1 °C

黄苏木素

Plathymenin是从尼泊尔蜂胶中分离得到的一种黄酮类化合物。Plathymenin是5-LOX的有效抑制剂[1][2]。

• CAS号：492-12-6
• 分子式：C₁₅H₁₂O₆
• 分子量：288.25
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：658.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：254.5±25.0 °C