5脂氧合酶

5-脂氧合酶（5-LOX或5-LO）是人体中由ALOX5基因编码的酶。 5-脂氧合酶是脂氧合酶酶家族的成员。它将EFAs转化为白三烯，并且是许多疾病中药物干预的当前目标。 5-LO催化在5-位氧化AA以产生5-HpETE。然后5-LO将5-HpETE转化为白三烯A4。最近，已经在酯化-5-HETE磷脂形式的嗜中性粒细胞膜中测量了5-LO的氧化脂质产物。这些新产品具有生物活性，包括抑制中性粒细胞胞外陷阱。 5-LO是CAD中药物干预的目标。一些患有5-LO变异等位基因的人患CAD的风险较高。 5-LO在脑细胞中表达并且可以参与神经病理过程。

U型73122

U-73122 是有效的 磷脂酶C (phospholipase C),磷脂酶A2 (phospholipase A2) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂。

• CAS号：112648-68-7
• 分子式：C₂₉H₄₀N₂O₃
• 分子量：464.639
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：617.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：327.0±31.5 °C

碘化[1-环己基-3-(3-三甲氨丙基)碳二亚胺]

肉桂酰-3,4-二羟基-α-氰基肉桂酸酯(CDC)是一种有效的12/15脂氧合酶(LO)抑制剂。肉桂酰-3,4-二羟基-α-氰基肉桂酸酯具有研究1型糖尿病的潜力[1]。

• CAS号：132465-11-3
• 分子式：C₁₉H₁₅NO₄
• 分子量：321.32700
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.326 g/cm3
• 沸点：583.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：307ºC

(E)-2-(噻吩-2-基)乙基 2-氰基-3-(3,4-二羟基苯基)丙烯酸酯

2-TEDC是5-、12-和15-脂氧合酶的有效抑制剂,IC50值分别为0.09μM、0.013μM和0.5μM。2-TEDC可用于动脉粥样硬化的研究[1]。

• CAS号：132465-10-2
• 分子式：C₁₆H₁₃NO₄S
• 分子量：315.34400
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CMI977

CMI977 是一种有效的 5-Lipoxygenase (5-LO) 抑制剂。

• CAS号：175212-04-1
• 分子式：C₁₆H₁₉FN₂O₄
• 分子量：322.33
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：233.6±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：95.0±22.6 °C

AHR-5333

AHR-5333 是一种选择性人血液中性粒细胞5-脂氧合酶(5-lipoxygenase)抑制剂。AHR-5333在大鼠和豚鼠体内急性超敏反应模型中表现出有效的长效活性。

• CAS号：60284-71-1
• 分子式：C₃₀H₃₃F₂NO₄
• 分子量：509.58400
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Licofelone-d6

Licofelone-d6是氘标记的Licofelone[1]。Licofelone(ML-3000)是一种双COX/5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂(IC50分别为0.21/0.18μM),用于治疗骨关节炎。Licofelone具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone诱导细胞凋亡,并减少促炎白三烯和前列腺素的产生[2][3][4]。

• CAS号：1178549-81-9
• 分子式：C₂₃H₁₆D₆ClNO₂
• 分子量：385.92
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Zileuton-d4

Zileuton-d4(A 64077-d4)是标记为Zileuton的氘。Zileuton(A 64077)是一种具有抗哮喘特性的5-脂氧合酶的有效和选择性抑制剂[1][2]。

• CAS号：1189878-76-9
• 分子式：C₁₁H₈D₄N₂O₂S
• 分子量：240.31500
• 类别：Ferroptosis

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

11-氧代-β-乳香酸

11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸,来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性,主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase),白三烯 (leukotriene),NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。

• CAS号：17019-92-0
• 分子式：C₃₀H₄₆O₄
• 分子量：470.68400
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.14g/cm3
• 沸点：591.8ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：325.8ºC

九里香醇

Murraol(CM-c2)是一种香豆素,可以从马达加斯加松柏(Apiaceae)的叶子中分离出来。Murraol具有环氧化酶(COX)和脂氧合酶抑制财产,并对癌症细胞的生长具有抑制作用[1]。

• CAS号：109741-38-0
• 分子式：C₁₅H₁₆O₄
• 分子量：260.285
• 类别：COX

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：466.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：176.7±22.2 °C

CAY10698

CAY10698(化合物1)是12-脂氧合酶(12-LOX)的有效和选择性抑制剂,IC50为5.1μM。CAY10698对5-LOX、15-LOX-1、15-LOX-2和COX-1/2无效[1]。

• CAS号：684236-01-9
• 分子式：C₁₇H₁₇N₃O₄S₂
• 分子量：391.46
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2,3,4'-三羟基-3',5'-二甲氧基苯丙酮

2,3,4'-三羟基-3',5'-二甲氧基丙酚,从金绿藻科(Parinari hypochrysea)分离得到,具有抗氧化和脂氧合酶抑制作用[1]。

• CAS号：33900-74-2
• 分子式：C₁₁H₁₄O₆
• 分子量：242.225
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：490.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：193.6±22.2 °C

叶黄制菌素

Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。

• CAS号：26791-73-1
• 分子式：C₁₅H₁₈O₃
• 分子量：246.302
• 类别：细菌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：444.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：114.5-115°
• 闪点：199.1±28.8 °C

CCT 365623

CCT 365623(CCT3665623,CCT-365623)是一种有效的口服活性赖氨酰氧化酶(LOX)小分子抑制剂,IC50为0.89 uM；在5 uM时抑制活细胞系统(MDCK囊肿)中的LOX活性,降低EGFR在细胞表面的保留,抑制EGF驱动的EGFR和AKT磷酸化,也激活SMAD2并下调MATN2；延迟体内原发性和转移性肿瘤细胞的生长。

• CAS号：2126134-01-6
• 分子式：C₁₈H₁₇NO₄S₃
• 分子量：407.517
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LP117

LP117 是一种新型且有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 产品合成抑制剂,其 IC50 值为 1.1 μM。

• CAS号：1056468-55-3
• 分子式：C₂₁H₂₃ClN₄O₂S
• 分子量：430.95
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯萘帕林

RS4317 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。

• CAS号：91431-42-4
• 分子式：C₁₆H₁₅ClO₆
• 分子量：338.74000
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.309g/cm3
• 沸点：424.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：159.3ºC

Veliflapon

Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。Veliflapon 是一种选择性的体外 5-脂氧合酶衍生代谢物形成的抑制剂,对花生四烯酸代谢的其他途径没有影响。

• CAS号：128253-31-6
• 分子式：C₂₃H₂₃NO₃
• 分子量：361.43400
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.242g/cm3
• 沸点：555.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：289.7ºC

去甲二氢愈创木酸

Nordihydroguaiaretic acid 是一种 5-脂氧合酶 (5LOX) (IC50=8±3 μM) 和酪氨酸激酶抑制剂。

• CAS号：500-38-9
• 分子式：C₁₈H₂₂O₄
• 分子量：302.365
• 类别：自噬

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：526.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：184-189ºC
• 闪点：247.8±23.3 °C

ALR-38

ALR-38 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂 (IC50: 1.1 μM),具有抗炎活性。ALR-38 可有效降低中性粒细胞中 ROS 水平。

• CAS号：241127-61-7
• 分子式：C₁₉H₁₇NO₄
• 分子量：323.34
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2,6-dimethyl-4-(2-(4-fluorophenyl)ethenyl)phenol

Enofelast (BI-L-239) 是 5-lipoxygenase (5-LO) 的抑制剂,其对钙离子载体诱导LTB4 生成的 IC50 值为2.48 μM。

• CAS号：125722-16-9
• 分子式：C₁₆H₁₅FO
• 分子量：242.28800
• 类别：白三烯受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PGS-IN-1

PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂,IC50 值为0.28 μM；也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性,IC50 值为 1.05 μM。

• CAS号：102271-49-8
• 分子式：C₁₉H₂₆O₃
• 分子量：302.40800
• 类别：PGE合成酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-ethyl-3-(4-(4-(4-hydroxyphenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-5,5-dimethyl-2-thioxoimidazolidin-4-one

5-Lipoxygenase-In-1 是5-脂氧合酶抑制剂,来自专利EP 331232 A2,table 4,化合物实例4.10。

• CAS号：125235-15-6
• 分子式：C₂₃H₂₈N₄O₂S
• 分子量：424.56
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

咖啡酸

Caffeic acid 是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。

• CAS号：331-39-5
• 分子式：C₉H₈O₄
• 分子量：180.157
• 类别：TRP频道

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：416.8±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：211-213 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：220.0±22.4 °C

(-)-Dihydroguaiaretic acid

(-)-二氢愈创木酸是一种具有抗氧化活性的脂氧合酶抑制剂。(-)-二氢愈创木酸抑制不饱和脂肪酸的氧化并去除自由基。(-)-二氢愈创木酸也具有抗癌活性,IC50值为7.49μM(A549细胞)[1][2]。

• CAS号：124649-78-1
• 分子式：C₂₀H₂₆O₄
• 分子量：330.418
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：488.3±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：249.1±27.3 °C

鸭脚树叶碱

苦参碱是一种阿库阿明碱类生物碱,从苦参叶中分离得到。苦参碱通过抑制5-脂氧合酶发挥抗炎活性[1]。

• CAS号：4684-32-6
• 分子式：C₂₀H₂₂N₂O₃
• 分子量：338.400
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：501.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：256.9±30.1 °C

黄苏木素

Plathymenin是从尼泊尔蜂胶中分离得到的一种黄酮类化合物。Plathymenin是5-LOX的有效抑制剂[1][2]。

• CAS号：492-12-6
• 分子式：C₁₅H₁₂O₆
• 分子量：288.25
• 类别：5脂氧合酶

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：658.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：254.5±25.0 °C