二甲基双酚A(DMBPA)是一种有效的HIF-1α抑制剂。二甲基双酚A可降低Vegfa mRNA的表达[1]。
HIF-2α-IN-9(化合物35r)是HIF-2。HIF-2α-IN-9抑制VEGF-A(IC50=305 nM),调节肿瘤细胞中的生长促进基因,重新激活巨噬细胞介导的肿瘤免疫[1]。
AFP464 是有活力的 HIF-1α 抑制剂, IC 50值为 0.25 μM。同时也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激活剂。
HIF-2α-IN-8是一种有效的口服活性HIF2α抑制剂,HIF2αSPA、HIF2αiScript和HIF2αHRE RGA的IC50值分别为9、37和246 nM。HIF-2α-IN-8显示出抗肿瘤活性[1]。
HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂,IC50 为 0.4 µM,KD 为 1.1 µM。具有抗肿瘤活性。
Acetyl-11-Keto-_beta_-Boswellic Acid (AKBA)是一种从乳香中提取出的活性化合物,被发现是新颖的Nrf2的活化剂。
KC7F2是一种有效的HIF-1途径抑制剂,可用作癌症治疗剂。
M1001 是一种较弱的 HIF-2α 激动剂,直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,Kd 值为 667 nM。M1001 能够增强 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。
LW6是新颖的HIF-1抑制剂,IC50值为4.4 μM。
BNS是一种细胞渗透剂,有效和选择性PHD2(脯氨酰羟化酶2)抑制剂[1]。
gramicidina是Gramicidin的肽组分,Gramicidin是一种最初从短杆菌中分离出来的抗生素混合物。gramicidina是一种高疏水性的通道形成离子载体,它在模型膜中形成对单价阳离子可渗透的通道。gramicidina诱导缺氧诱导因子1α(HIF-1α)降解。
Vadadustat是一种新型的可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂,目前开发用于治疗贫血。
TRC160334是一种缺氧诱导因子(HIF)羟化酶抑制剂。TRC160334可用于缺血/再灌注损伤的研究[1]。
HIF-1抑制剂-4是HIF-1抑制剂(IC50:560 nM)。HIF-1抑制剂-4降低HIF-1α蛋白水平,而不影响其mRNA水平[1]。
ENMD-119 是 2-methoxyestradiol 的类似物,具有抗肿瘤、抗血管生成功效,在人体 HCC 细胞中,能够抑制 HIF-1α 和 STAT3 的活性。
Enarodustat 是一种有效的,可口服的 factor prolyl hydroxylase 抑制剂,EC50 of 0.22 μM；Enarodustat 已进入临床阶段,来研究肾性贫血症。
PHD-IN-1(化合物80)是PHD2的有效抑制剂,其IC50值≤5nM。PHD-IN-1在EPO-Elisa测定中分别在Caco2-HIFla-HiBiT-clon-1细胞和Hep3B细胞中显示出2.5μM的EC50s[1]。
THS-044结合且稳定化HIF2αPAS-B折叠状态, 调节HIF2活性。