Rac-PT2399 (Compound 10e) 是 PT2399 的消旋体,是一种有效、特异性的 HIF-2α 抑制剂,IC50 值为 0.01 μM。
LW6是新颖的HIF-1抑制剂,IC50值为4.4 μM。
BNS是一种细胞渗透剂,有效和选择性PHD2(脯氨酰羟化酶2)抑制剂[1]。
gramicidina是Gramicidin的肽组分,Gramicidin是一种最初从短杆菌中分离出来的抗生素混合物。gramicidina是一种高疏水性的通道形成离子载体,它在模型膜中形成对单价阳离子可渗透的通道。gramicidina诱导缺氧诱导因子1α(HIF-1α)降解。
氨基葡萄糖-13C盐酸盐是13C标记的氨基葡萄糖盐酸盐。盐酸氨基葡萄糖(D-氨基葡萄糖盐酸盐)是一种氨基糖,是糖基化蛋白质和脂类生化合成的重要前体,用作
Vadadustat是一种新型的可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂,目前开发用于治疗贫血。
TRC160334是一种缺氧诱导因子(HIF)羟化酶抑制剂。TRC160334可用于缺血/再灌注损伤的研究[1]。
HIF-1抑制剂-4是HIF-1抑制剂(IC50:560 nM)。HIF-1抑制剂-4降低HIF-1α蛋白水平,而不影响其mRNA水平[1]。
ML228 analog 是 ML228 (HY-12754) 的类似物。ML228 是一种有效的 HIF 的激活剂。
FM19G11 是一种 hypoxia-inducible factor-1-alpha (HIF-1α) 抑制剂,在 HeLa 细胞中抑制缺氧诱导的荧光素酶活性,其 IC50 值为 80 nM。当 HIF-1α 途径在常氧条件下失活时,FM19G11 会调节其他信号途径,包括 mTOR 和 PI3K/Akt/eNOS。
HIF-IN-1(化合物3c)是一种缺氧诱导因子(HIF)-1抑制剂。HIF-IN-1抑制HIF-1α蛋白的积累,而不影响HIF-1αmRNA的水平。HIF-IN-1没有显示出明显的细胞毒性[1]。
ENMD-119 是 2-methoxyestradiol 的类似物,具有抗肿瘤、抗血管生成功效,在人体 HCC 细胞中,能够抑制 HIF-1α 和 STAT3 的活性。
Enarodustat 是一种有效的,可口服的 factor prolyl hydroxylase 抑制剂,EC50 of 0.22 μM；Enarodustat 已进入临床阶段,来研究肾性贫血症。
HIF-2α激动剂2(化合物10)是一种HIF-2β激动剂,在20μM的剂量下EC50值为1.68μM。HIF-2α激动剂2对786-O-HRE-Luc细胞无细胞毒性。HIF-2α激动剂2可用于氧代谢研究[1]。
PHD-IN-1(化合物80)是PHD2的有效抑制剂,其IC50值≤5nM。PHD-IN-1在EPO-Elisa测定中分别在Caco2-HIFla-HiBiT-clon-1细胞和Hep3B细胞中显示出2.5μM的EC50s[1]。
IOX2 是一种特异性的脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 为 22 nM。
HIF-1α-IN-3(化合物(S)-3f)是一种低氧选择性HIF-2α抑制剂。HIF-1α-IN-3具有很强的抗雌激素作用[1]。
THS-044结合且稳定化HIF2αPAS-B折叠状态, 调节HIF2活性。