PDE7-IN-2(化合物2)是一种有效的PDE7(磷酸二酯酶7)抑制剂,IC50值为2.1µM。PDE7-IN-2具有研究帕金森病的潜力[1]。
Win 58237 是一种 phosphodiesterase (PDE) 抑制剂,对 PDE V 有很强的亲和力,Ki 值为 170 nM,具有舒张血管的作用。
LAS-31180 是一种 phosphodiesterase 3 的抑制剂,能够增强肌肉收缩和血管舒张。
PDE4B-IN-2是一种口服活性的选择性PDE4B抑制剂(IC50=15nm),4D以上对PDE4B的选择性大于100倍,PDE4B-IN-2可调节炎性细胞内cAMP,抑制LPS诱导的TNF-α产生和中性粒细胞在肺中的聚集。PDE4B-IN-2降低了小胶质细胞和中性粒细胞的激活,改善了在活体外伤模型中的行为缺陷。PDE4B-IN-2也具有抗抑郁作用。
ATX抑制剂21(化合物8)是一种有效的ATX(autotaxin)抑制剂,IC50为3490 nM【1】。
PDE IV-IN-1 是一种有效的 phosphodiesterase IV 抑制剂,可用于哮喘,慢性阻塞性肺病和其他炎症性疾病的研究。
Orsimilast(LEO-32731)是一种用于炎症性疾病研究的PDE4抑制剂[1]。
Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。
FPFT-2216是一种“分子胶”化合物,可降解磷酸二酯酶6D(PDE6D)、锌指转录因子Ikaros(IKZF1)、Aiolos(IKZF3)和酪蛋白激酶1α(CK1α)。FPFT-2216可用于癌症和炎症疾病的研究[1][2]。
Vardenafil是PDE5抑制剂,可作用于勃起功能障碍。
强的松(OPC-6535)是一种PDE4抑制剂,具有治疗炎症性肠病(IBD)和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的潜力。
PDE12-IN-1 是一种有效的 PDE12 抑制剂,pIC50 为 9.1. PDE12-IN-1 增加了 2′,5-连接的腺苷酸聚合物 (2-5A) 的水平,pEC50 值为 7.7. PDE12-IN-1 显示抗病毒活性。
PF-04447943 是一种有效的人重组 PDE9A 抑制剂,IC50 为 12 nM,比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC50>1000 nM)。
BI-409306 是一种有效的,选择性的 PDE9A 抑制剂,IC50 值为 52 nM,对其他 PDE 的活性较弱,包括 PDE1A (IC50,1.4 µM),PDE1C (IC50,1.0 µM),PDE2A,PDE3A,PDE4B,PDE5A,PDE6AB,PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM)；BI-409306 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。
罗氟司特-d4是氘标记的罗氟司特。罗氟司特是一种选择性PDE4抑制剂,对于PDE4A1、PDEA4、PDEB1和PDEB2,其IC50分别为0.7、0.9、0.7和0.2 nM,不影响来自不同细胞的PDE1、PDE2、PDE3或PDE5同工酶[1][2]。
呋喃脒-d8(DB75-d8)是氘标记的呋喃脒。呋喃脒(DB75)是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)抑制剂,IC50为9.4μM。呋喃脒对PRMT1的选择性高于PRMT5、PRMT6和PRMT4(CARM1)(IC50分别为166μM、283μM和>400μM)。呋喃脒是一种有效、可逆和竞争性的酪氨酸DNA磷酸二酯酶1(TDP-1)抑制剂。呋喃脒对TDP-1的抑制作用对单链和双链DNA底物均有效,但对双链DNA底物的抑制作用稍强。呋喃脒也是一种抗寄生虫药[1][2][3]。
BW-A 78U 是一个 PDE4 抑制剂,其 IC50 值为 3 μM。
PF-03049423(化合物PF-5)游离碱是一种有效且高度选择性的磷酸二酯酶5A抑制剂,对大鼠和人血小板酶的IC50约为0.2nM。PF-03049423游离碱可用于急性缺血性卒中的研究[1]。
ATX抑制剂7是一种自毒毒素抑制剂,经口暴露良好。
PDE10-IN-5是一种磷酸二酯酶10(PDE 10)抑制剂,可用于研究某些中枢神经系统(CNS)疾病[1]。
Ro 20-1724(Ro 20-174)是cAMP特异性磷酸二酯酶(PDE4/PDE IV)的有效抑制剂,Ki为1930nm。神经保护作用[1][2]。
HA-155 是一种高效、选择性的 ATX 抑制剂,其 IC50 值为 5.7 nM。
(R)-DNMDP(DNMDP R-形式)是is-DNMDP的R-形式,其是与PDE3A结合的有效且选择性的癌细胞细胞毒性剂,促进PDE3A和Schlafen 12(SLFN12)之间的相互作用。
Balipodect (TAK-063) 是PDE10A高效选择性抑制剂,口服活性,对PDE10A IC50 值为0.3nM,对其他PDEs无抑制作用。
己酮可可碱-d6(BL-191-d6)是氘标记的己酮可可碱。己酮可可碱(BL-191)是一种血液流变学药物,是一种口服活性非选择性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学、抗纤溶和抗增殖作用。己酮可可碱可用于研究外周血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病[1][2][3]。