前往化源商城

神经信号参与中枢神经系统的力学调节,例如其结构,功能,遗传学和生理学,以及如何将其应用于理解神经系统疾病。 CNS中的每个信息处理系统由神经元和神经胶质组成,神经元已经进化出用于细胞内信号传导(细胞内通信)和细胞间信号传导(细胞间通信)的独特能力。

G蛋白偶联受体(GPCR),包括5-HT受体,组胺受体,阿片受体等,是最大类的感觉蛋白,是神经元信号传导的重要治疗靶点。 GPCR由多种刺激激活,包括光,酶促处理其N末端,以及蛋白质,肽或小分子(如神经递质)的结合,并通过间接调节电压门控通道的功能来调节神经元兴奋性,例如电压-gated钙通道和瞬时受体电位(TRP)离子通道。此外,Notch信号传导,如β-和γ-分泌酶,也在CNS的发展中起多重作用,包括调节神经干细胞(NSC)增殖,存活,自我更新和分化。

由受体突变和环境挑战引起的GPCR功能障碍导致许多神经疾病。神经元,神经胶质和神经干细胞中的Notch信号传导也参与中风,阿尔茨海默病和CNS肿瘤等疾病中发生的病理变化。因此,靶向神经元信号传导,例如缺口信号传导和GPCR,可用作几种不同CNS疾病的治疗干预。

参考文献:
[1] Lathia JD, et al. J Neurochem. 2008 Dec;107(6):1471-81.
[2] Palczewski K, et al. Annu Rev Neurosci. 2013 Jul 8;36:139-64.
[3] Geppetti P, et al. Neuron. 2015 Nov 18;88(4):635-49.


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

N-(2-氨乙基)-5-异喹啉磺酰胺盐酸盐

H-9二盐酸盐是PKA(蛋白激酶)抑制剂。H-9二盐酸盐(10μM)显著降低对5-HT的兴奋性反应。H-9二盐酸盐也对咽部活动有直接影响。H-9二盐酸盐抑制EGF(表皮生长因子)依赖的上皮细胞系中的信号转导和细胞生长[1][2][3]。

  • CAS号:116700-36-8
  • 分子式:C11H15Cl2N3O2S
  • 分子量:324.227
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:250-255ºC dec.
  • 闪点:N/A

L-663581

L-663581 (FG-8205) 是一种苯二氮卓受体 (benzodiazepine receptor) 激动剂,可作为 GABA A 受体的激动剂。

  • CAS号:122384-14-9
  • 分子式:C17H16ClN5O2
  • 分子量:357.79400
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.5g/cm3
  • 沸点:624.1ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:331.3ºC

Muscarine iodide

毒蕈碱(+)-碘化毒蕈碱是一种能刺激副交感神经系统的毒素。碘化毒蕈碱是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂[1][2]。

  • CAS号:24570-49-8
  • 分子式:C9H20INO2
  • 分子量:301.16500
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Kelatorphan

Kelatorphan 是脑啡肽降解酶 (enkephalin degrading enzymes) 的全抑制剂。

  • CAS号:92175-57-0
  • 分子式:C14H18N2O5
  • 分子量:294.30300
  • 类别:阿片受体
  • 密度:1.301g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

TQS

TQS是一种α7烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)阳性变构调节剂。TQS可用于神经炎性疼痛的研究[1]。

  • CAS号:353483-92-8
  • 分子式:C22H20N2O2S
  • 分子量:376.47100
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(PYR6)-SUBSTANCE P (6-11)

[Glp6]物质P(6-11)是物质P(6-1 1)的类似物。物质P(6-11)通过作用于“隔膜敏感”速激肽受体[1][2],刺激大鼠膀胱中[3H]-肌醇一磷酸([3H]-IP1)的形成。

  • CAS号:61123-13-5
  • 分子式:C36H49N7O7S
  • 分子量:723.88200
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.247g/cm3
  • 沸点:1195.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:677ºC

Zamifenacin

Zamifenacin (UK-76654) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。

  • CAS号:127308-82-1
  • 分子式:C27H29NO3
  • 分子量:415.52400
  • 类别:由mAChR
  • 密度:1.2g/cm3
  • 沸点:532.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:145.6ºC

ELN 318463外消旋

ELN 318463 racemate 是 ELN 318463 的外消旋体。ELN 318463 是一种选择性的 gamma-secretase 抑制剂。

  • CAS号:851599-82-1
  • 分子式:C19H20BrClN2O3S
  • 分子量:471.8
  • 类别:γ分泌酶
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

NALTRIBEN MESYLATE

Naltriben 是一种选择性的 δ2-opioid 受体拮抗剂和 TRPM7 激活剂。Naltriben 能增强胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。Naltriben 可用于神经系统疾病和癌症的研究。

  • CAS号:111555-58-9
  • 分子式:C26H25NO4
  • 分子量:415.48
  • 类别:阿片受体
  • 密度:1.5 g/cm3
  • 沸点:605.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:319.9ºC

Tazomeline

Tazomeline 是一种选择性的 M1 毒蕈碱受体激动剂。Tazomeline 抑制兔输精管抽搐高度 (IC50= 0.001 nM)。Tazomeline 可用于神经精神疾病的研究。

  • CAS号:131987-54-7
  • 分子式:C14H23N3S2
  • 分子量:297.48300
  • 类别:由mAChR
  • 密度:1.15g/cm3
  • 沸点:407.8ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:200.4ºC

Ecopipam hydrochloride

盐酸依克匹泮(SCH 39166)是一种强效、选择性和口服活性的多巴胺D1/D5受体拮抗剂,Kis分别为1.2 nM和2.0 nM。盐酸Ecopipam对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40μM(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。盐酸艾可匹普胺可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1][3]。

  • CAS号:190133-94-9
  • 分子式:C19H21Cl2NO
  • 分子量:350.28200
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Epi-galanthamine-O-methyl-d3

表加兰他敏-O-甲基-d3是氘标记的表加兰他敏。Epi加兰他敏是加兰他敏的非对映体。Epi-galantamine是从高加索雪花莲(Galanthus woronowii)的鳞茎和花朵中分离出来的生物碱。Epi-加兰他敏抑制AChE的EC50为45.7μM[1][2][3]。

  • CAS号:1217655-71-4
  • 分子式:C17H18D3NO3
  • 分子量:290.37
  • 类别:疼痛
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Melatonin receptor agonist 1

褪黑素受体激动剂1(化合物20c)是一种有效的褪黑素受体(MT)激动剂,Ki值为108 nM(MT2)和1140 nM(MT1)[1]。

  • CAS号:2411150-76-8
  • 分子式:C15H19N3O2
  • 分子量:273.33
  • 类别:褪黑激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Monepantel

Monepantel 是一种有机驱虫剂,也是 nAChR 的正调节剂。

  • CAS号:887148-69-8
  • 分子式:C20H13F6N3O2S
  • 分子量:473.39200
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Aβ-IN-5

Aβ-IN-5(化合物e12)是一种口服活性Aβ聚集抑制剂。Aβ-IN-5也抑制AChE和BuChE,其IC50值分别为21.29μM和1.32μM。Aβ-IN-5具有良好的神经保护作用和较低的神经毒性[1]。

  • CAS号:2417977-65-0
  • 分子式:C21H20N2O3
  • 分子量:348.40
  • 类别:疼痛
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

SB 271046盐酸盐

SB271046盐酸盐是口服活性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.9。

  • CAS号:209481-24-3
  • 分子式:C20H23Cl2N3O3S2
  • 分子量:488.45
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

环黄杨碱 D

Cyclobuxine D 是一种从 Buxus microphylla 中提取的甾体生物碱。Cyclobuxine D 能明显减慢大鼠心率,并对乙酰胆碱和 Ba++ 诱导的兔空肠纵肌收缩具有抑制作用。

  • CAS号:2241-90-9
  • 分子式:C25H42N2O
  • 分子量:386.61400
  • 类别:由mAChR
  • 密度:1.08g/cm3
  • 沸点:494.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:236-238ºC
  • 闪点:53.5ºC

CGP55845 hydrochloride

CGP55845盐酸盐是一种有效的选择性GABAB受体拮抗剂,IC50为6nm。CGP55845盐酸盐可用于神经学研究[1][2]。

  • CAS号:149184-22-5
  • 分子式:C18H22Cl2NO3P
  • 分子量:402.25200
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.332g/cm3
  • 沸点:647.9ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:345.6ºC

Imipramine-d6

丙咪嗪-d6是氘标记的盐酸丙咪嗪。盐酸丙咪嗪抑制5-羟色胺转运体,IC50值为32 nM。据报道,盐酸丙咪嗪可防止ASME易位,抑制MV和外泌体分泌[1][2][3][4][5]。

  • CAS号:65100-45-0
  • 分子式:C19H18D6N2
  • 分子量:286.44400
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:1.064g/cm3
  • 沸点:403.089ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:179.73ºC

溴化钌

Ambutonium bromide 是一种乙酰胆碱拮抗剂。

  • CAS号:115-51-5
  • 分子式:C20H27BrN2O
  • 分子量:391.34500
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

毒死蜱

毒死蜱是一种有机磷杀虫剂,被归类为一种磷离子。毒死蜱的氧代代谢物是乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制剂,影响昆虫、人类和其他动物的神经功能。毒死蜱氧合酶(CPO)代谢物由血浆对氧磷酶1(PON1)水解,PON1过表达可减轻与CPO接触相关的神经毒性敏感性。

  • CAS号:2921-88-2
  • 分子式:C9H11Cl3NO3PS
  • 分子量:350.586
  • 类别:疼痛
  • 密度:1.5±0.1 g/cm3
  • 沸点:375.9±52.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:42-44°C
  • 闪点:181.1±30.7 °C

(S)-Amisulpride

(S) -阿米舒必利(Esamisulpride)是一种有效的多巴胺D2/D3受体拮抗剂。(S) -阿米舒必利是5-HT7受体的拮抗剂,KI为900 nM。(S) -阿米舒必利具有抗精神病和抗抑郁作用[1][2]。

  • CAS号:71675-92-8
  • 分子式:C17H27N3O4S
  • 分子量:369.48
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:558.9±50.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:291.8±30.1 °C

2-piperidin-1-ylethyl 4-amino-5-chloro-2-methoxybenzoate

ML 10302是一种有效的激动剂5-HT4受体,Ki为1.07 nM。5-羟色胺(5-HT4)受体激动剂通过胆碱能途径刺激肠道运动。ML10302通过激活胆碱能通路,在小肠和结肠中诱导显著的运动前收缩。ML 10302还具有研究神经病学疾病的潜力【1】。

  • CAS号:148868-55-7
  • 分子式:C15H21ClN2O3
  • 分子量:312.79200
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.223g/cm3
  • 沸点:472.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:239.7ºC

2-氯-6-(哌嗪-1-基)吡嗪盐酸盐

MK-212(CPP)单盐酸盐是一种中枢作用的5-HT1C/5-HT2激动剂。MK-212单盐酸盐可以刺激大脑皮层的磷脂酰肌醇水解[1]。

  • CAS号:61655-58-1
  • 分子式:C8H12Cl2N4
  • 分子量:235.11400
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

洛沙平

Loxapine琥珀酸盐是D2DR/D4DR抑制剂和5-羟色胺受体拮抗剂,有抗精神病活性。

  • CAS号:1977-10-2
  • 分子式:C18H18ClN3O
  • 分子量:327.80800
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.2299 (rough estimate)
  • 沸点:N/A
  • 熔点:109-110°
  • 闪点:N/A

(±)-Duloxetine hydrochloride

(±)-Duloxetine ((Rac)-Duloxetine) hydrochloride 是 Duloxetine hydrochloride的外消旋体。Duloxetine hydrochloride 是一种 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂,可用于糖尿病性神经痛和纤维肌痛以及抑郁症的研究。

  • CAS号:947316-47-4
  • 分子式:C18H20ClNOS
  • 分子量:333.87600
  • 类别:5-羟色胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GSK1521498 free base

GSK1521498 free base 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base 用于治疗强迫性饮食,酒精和药物的疾病。

  • CAS号:1007573-18-3
  • 分子式:C24H20F2N4
  • 分子量:326.34300
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

阿匹替奈

Apimostinel 是 门冬氨酸受体 (NMDA receptor) 的部分激动剂。

  • CAS号:1421866-48-9
  • 分子式:C25H37N5O6
  • 分子量:503.591
  • 类别:iGluR
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:878.7±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:485.2±34.3 °C

L-谷氨酸二叔丁酯盐酸盐

H-Glu(OtBu)-OtBu盐酸盐是一种谷氨酸衍生物,可用于P物质拮抗剂的合成[1]。

  • CAS号:32677-01-3
  • 分子式:C13H26ClNO4
  • 分子量:295.803
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.02g/cm3
  • 沸点:311.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:60 to 75ºC
  • 闪点:78.1ºC

丹参酮IIA酸酐

丹参酮IIA酸酐是一种有效且不可逆的人羧酸酯酶(CE)抑制剂,对人CE1和人肠道CE(hiCE)的Ki值分别为1.9 nM和1.4 nM[1]。

  • CAS号:61077-78-9
  • 分子式:C19H18O4
  • 分子量:310.34
  • 类别:疼痛
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A