Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
TC-F2是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的可逆非共价结合抑制剂,IC50为28 nM。FAAH与许多人类疾病有关,尤其是癌症、疼痛和炎症,以及神经、代谢和心血管疾病[1]。
(N-Me-Tyr1,N-Me-Arg7,D-Leu-NHEt8)-Dynorphin A(1-8)(E-2078)是一种稳定的Dynorphin A的类似物(HY-P2159),是一种κ阿片受体(KOR)激动剂[1]。
EMDT oxalate 是一种选择性 5-HT6 激动剂,具有抗抑郁作用。
FPPQ是一种双作用的5-HT3(Ki=0.9nm)和5-HT6(Ki=3nm)受体拮抗剂,具有抗精神病和促认知特性。
Tasimelteon是褪黑素MT1和MT2受体激动剂。
博迪TMR-X麝香醇是博迪标记的麝香醇(HY-N2313)(Ex=543 nm,Em=572 nm)。麝香醇是一种GABAA激动剂。Bodipy TMR-X麝香醇可用于成像可逆性脑失活的传播[1]。
LY 392098是AMPAR的选择性,有效和中心活性的正变构调节剂；通过重组同源人AMPAR离子通道增强谷氨酸(100μM)刺激的离子流入,EC50为1.77μM(GluR1(i)),0.22μM(GluR2(i)),0.56μM(GluR2(o)),1.89μM(GluR3(i))和0.20μM(GluR4(i)；增强对AMPA的剂量依赖性方式反应,增强体内穿孔路径刺激后齿状颗粒细胞的突触激发。
BAM-22P 是一种强效的阿片肽,是一种强效的阿片类 (opioid) 激动剂。
氟奋乃静癸酸酯二盐酸盐是多巴胺D2受体抑制剂,是一种长效吩噻嗪类神经抑制剂。氟奋乃静可用于精神分裂症研究[1][2][3]。
TAK-071是一种新型的毒蕈碱乙酰胆碱受体1 (M1R)正变构调节剂。 TAK-071激活M1R的EC50为520nM。
Calmidazolium chloride (R 24571) 是一种钙调蛋白拮抗剂,拮抗CaM依赖性磷酸二酯酶和钙调蛋白诱导的红细胞Ca2+转运ATP酶活化, IC50 分别为0.15和0.35 μM。也用于抗癌研究。它结合CaMK的Kd 值为3 nM。
Corynoline,可从 Corydalis incise (Papaveraceae) 中分离,是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。
Centanafadine 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
癸酸-d19是氘标记的癸酸。癸酸是中链甘油三酯的一种成分,是一种脑渗透剂和AMPA受体的非竞争性抑制剂。癸酸具有抗老化作用[1][2][3]。
Abaperidone 是一种有效的 5-HT2A 受体和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 分别为 6.2 和 17 nM。
4-P-PDOT 是一种有效的,选择性的和亲和性的褪黑激素受体 (MT2) 拮抗剂。4-P-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 的 300 倍以上。4-P-PDOT 可显着抵消褪黑激素介导的抗氧化作用 (GSH/GSSG比,ERK 磷酸化,Nrf2 核易位,Nrf2 DNA 结合活性)。
URB597是口服生物相容性的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其它的cannabinoid-相关靶点无活性。
氟嗪-d8是氘标记的氟嗪。氟吩嗪是一种有效的口服活性吩噻嗪类多巴胺受体拮抗剂。氟苯那嗪阻断神经元电压门控钠通道。氟苯那嗪主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和结节基底神经通路中的突触后多巴胺-2受体发挥作用。氟哌嗪可以拮抗哌甲酯诱导的刻板啃食,并抑制小鼠的攀爬行为。氟苯那嗪可用于研究与糖尿病相关的精神病和疼痛性周围神经病变,并具有抑制SARS-CoV-2[1][2][3][4][5][6]的潜力。
ML 190是一种选择性κ阿片受体(KOR)拮抗剂,IC50为120 nM,EC50为129 nM【1】。
AChE-IN-44 (Compound Tap4) 是一种 AChE 抑制剂。AChE-IN-44 可转化为噻唑盐 AChE 抑制剂 Tat2。
7-Chlorokynurenic acid sodium salt 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体复合物甘氨酸调节位点上的选择性拮抗剂,并且能有效抑制谷氨酸被重吸收到突触小泡中, 其 Ki 值 0.59 μM。
l-Pindolol((-)-Pindolol)是一种可逆、竞争性和口服活性的5-HT1A/1B拮抗剂。l-Pindolol是一种部分β-肾上腺素受体激动剂。l-Pindolol可用于神经疾病的研究[1][2][3]。
氯化多沙库铵(BW A938U)是一种有效的非去极化神经肌肉阻断剂。氯化多沙库铵与胆碱能受体结合以拮抗乙酰胆碱,从而阻断神经肌肉传输。氯化多沙库铵可用于神经系统疾病的研究[1]。
KN-92是KN-93的非活性衍生物。KN-93是钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370 nM。
Anisodamine hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide),颠茄生物碱,也是一种非亚型的选择性毒蕈碱和烟碱类胆碱受体拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 用于中医治疗多种疾病,主要用于改善休克状态下的微循环,也可用于有机磷中毒。
Cyclobenzaprine盐酸盐是骨骼肌松弛剂,对中枢神经有镇静活性。
伊藤必利(HSR803游离碱)是一种口服有效的多巴胺-2拮抗剂和乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。伊托必利通过抗多巴胺和抗乙酰胆碱酯酶作用增强胃动力,可作为胃肠促动力剂使用。伊藤必利可用于研究胃食管反流病(GERD)[1]。