OG-L002 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。OG-L002 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 有效抑制 HSV IE 基因的表达。
MAO-B-IN-8是一种有效的可逆MAO-B抑制剂,也是神经炎症介质小胶质细胞生成的抑制剂。MAO-B-IN-8可用于神经退行性疾病研究[1]。
β-氨基丙腈(BAPN)盐酸盐是一种特异的、不可逆的口服活性赖氨酰氧化酶(LOX)抑制剂。β-氨基丙腈盐酸盐靶向LOX或LOXL同功酶的活性位点[1][2]。
1-甲基-2-十一烷基-4(1H)-喹诺酮类是一种有效、不可逆和选择性的B型单胺氧化酶(MAO-B)抑制剂。1-甲基-2-十一烷基-4(1H)-喹诺酮类药物选择性抑制MAO-B活性,IC50和Ki值分别为15.3μM和9.91μM,但不抑制a型MAO(MAO-a)活性。甲基-2-十一烷基-4(1H)-喹诺酮类是从吴茱萸的新鲜叶片和果实中分离得到的一种喹诺酮类生物碱。Fet THOMS[1][2]。
LOX-IN-3二氯化氢一水合物(化合物33)是一种口服活性赖氨酰氧化酶(LOX)抑制剂。LOX-IN-3一水合物可用于纤维化、癌症和血管生成研究[1]。
HDAC1/MAO-B-IN-1是一种有效、选择性和跨血脑屏障的HDAC1/MAO-B抑制剂,HDAC1和MAO-B的IC50值分别为21.4 nM和99.0 nM。HDAC1/MAO-B-IN-1在阿尔茨海默病的研究中具有潜在的应用价值[1]。
CAD-031(CAD31)是一种新型脑渗透剂J147衍生物,在人神经前体细胞(NPCs)中比J147具有增强的神经原性活性；还刺激旧APPswe/PS1ΔE9小鼠脑室下区NPC的分裂；拯救原代皮质神经元免于氧化,有效降低氧化应激,EC50为20 nM；还可防止在EC50为47nM的体外缺血模型中导致神经元细胞死亡的能量代谢丧失；靶脂肪酸代谢和炎症,对AD小鼠模型中的认知和生理参数表现出治疗功效。
Rosiridin 是从 Rhodiola rosea L 中分离出来的,可抑制 MAO A 和 MAO B,对抑郁症和老年性痴呆具有潜在的作用。Rosiridin 在 10 μM 时对 MAO B 的抑制率为 83.8% (pIC50=5.38)。
GSK-LSD1 Dihydrochloride是有效,选择性,不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为16 nM。
吡戊酰苯肼(吡哌嗪)是一种有效的单胺氧化酶(MAO)抑制剂。吡戊酰苯肼降低正常大鼠的软骨生长。新戊酰苯肼可用于抑郁症研究[1]。
MAO-B-IN-12(化合物16c)是一种有效的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,IC50为1.3μM。MAO-B-IN-12具有神经保护活性[1]。
AChE/BuChE/MAO-B-IN-1(化合物19)是人乙酰基-(hAChE)、丁酰胆碱酯酶(hBuChE)和单胺氧化酶-B(hMAO-B)的抑制剂,IC50分别为4.8μM、13.7μM和1.11μM。AChE/BuChE/MAO-B-IN-1对σ1和σ2受体也表现出高亲和力,Ki值分别为42.8 nM(人σ1受体)和191 nM(大鼠σ2受体)。AChE/BuChE/MAO-B-IN-1可用于阿尔茨海默病研究[1]。