Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 是一种在鱼腥草 (Houttuynia cordata) 中发现的黄酮醇糖苷,广泛用于制备抗菌剂,解热剂,解毒剂和治疗炎症。 Afzelin 减弱线粒体损伤,增强线粒体生物合成,降低线粒体相关蛋白,帕金和 PTEN 诱导的假定激酶 1 (putative kinase 1) 的水平。Afzelin 可提高 D-半乳糖胺 (GalN)/LPS 处理的小鼠的存活率,降低丙氨酸氨基转移酶和促炎细胞因子的血清水平。
PI3K/mTOR抑制剂-3(化合物12)是一种咪唑啉,是一种有效的PI3K和mTOR双重抑制剂。PI3K/mTOR抑制剂-3具有抗癌活性[1]。
Vps34-IN-4(化合物19)是一种有效、选择性和口服活性的Vps34抑制剂。Vps34-IN-4抑制体内自噬。自噬是一个调节细胞成分溶酶体依赖性降解的动态过程。
MMP-9-IN-5是一种与MMP-9形成氢键的MMP-9抑制剂(IC50:4.49 nM)。MMP-9-IN-5也抑制AKT活性(IC50:1.34 nM)。MMP-9-IN-5具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-5可用于癌症研究[1]。
KU-60019 是一种 ATM 激酶特异性的抑制剂,IC50 为 6.3 nM。
AMPK-α1β1γ1 activator 1 (M1) 是基于 Indole-3-cancer 的 AMPK 激活剂的酰基葡萄糖醛酸代谢物。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以选择性激活人 β1 亚型,EC50 值为 38.1nM。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以直接与人 AMPK α1β1γ1 亚型结合。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可用于糖尿病肾病的研究。
PKD-IN-1二盐酸盐(化合物32)是一种氨基乙基氨基芳基(AEAA)化合物,用作PKD-1抑制剂。PKD-IN-1可用于蛋白激酶D(PKD)介导的疾病研究[1]。
eCF309是一种高效、高选择性的mTOR抑制剂,具有极低的非靶向活性(IC50=10-15 nM,体外和细胞内)[1]。
Torkinib (PP 242) 是选择性,ATP竞争型的 mTOR 抑制剂,IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。
科洛宁是一种具有抗炎活性的二氢菲。Coelonin抑制LPS诱导的PTEN磷酸化。Coelonin通过负调节PI3K/AKT通路抑制NF-κB活化和p27Kip1降解。Coelonin可以抑制IκBα的磷酸化和降解,并增加IκBβ蛋白的表达[1][2]。
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
RMC-4627是一种选择性mTORC1抑制剂,可激活4EBP1并抑制肿瘤生长。
DNA-PK-IN-10是一种DNA-PK抑制剂。DNA-PK-IN-10可用于癌症和癌症的研究[1]。
Platycodin D 是从橘梗中分离得到的皂苷类化合物,为 AMPKα 的激活剂,具有抗肥胖活性。
BX517 是一种有效的,选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。
Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。
ATR-IN-15(化合物1)是一种口服活性和有效的ATR激酶抑制剂,IC50为8 nM。ATR-IN-15还抑制人结肠癌细胞LoVo、DNA-PK和PI3K,IC50值分别为47、663和5131 nM【1】。
SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
VO-OHPic是一种可逆、非竞争和选择性PTEN抑制剂,IC50为46 nM。VO-OHPic减轻阿霉素诱导的心肌病中的细胞凋亡、不利的心脏重塑和促炎性M1巨噬细胞。VO-OHPic抑制自噬[1][2][3]。
PI3K-IN-28(化合物6c)是一种有效的PI3K抑制剂。PI3K-IN-28对MCF-10a的毒性作用较低,活性最强。PI3K-IN-28显示出5.8、2.3和7.9的半数最大抑制浓度(IC50,μM)。PI3K-IN-28是最有效的一种,选择性指数(SI)为39,被认为是进一步优化抗癌药物的潜在先导[1]。
AMA-37是一种芳基吗啉类似物,是ATP竞争性DNA-PK抑制剂,IC50值分别为0.27μM(DNA-PK)、32μM(p110α)、3.7μM(p110β)和22μM(p110γ)[1][2]。
GDC-0941 是有效的 PI3Kα/δ 抑制剂,IC50为 3 nM；对110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),是一种对抗结直肠癌的潜在化学预防或化学治疗剂。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
ATR-IN-14(化合物1)是一种有效的ATR激酶抑制剂。ATR-IN-14抑制CHKI蛋白磷酸化下游的ATR信号通路,在25 nM处抑制率为98.03%。ATR-IN-14在LoVo细胞中显示出良好的抗癌活性,IC50为64 nM【1】。
MS170是一种高效、选择性的PROTAC AKT降解剂。MS170消耗细胞总AKT(T-AKT),DC50值为32 nM。MS170分别以1.3nM、77nM和6.5nM的Kds与AKT1、AKT2和AKT3结合[1]。
Metformin D6 hydrochloride是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。
PIMPC 是一种具有抗氧化和金属螯合性能的化合物。PIMPC 是一种新的糖原合成酶激酶3 (GSK-3)抑制剂。PIMPC 具有潜在的抗阿尔茨海默病作用。
NU 7026 是一种新型特异性的 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 0.23±0.01 μM,也抑制 PI3K,IC50 为 13±3 μM。
AR-A014418-d3(AR 0133418-d3)是标记为AR-A014418的氘。AR-A014418是一种有效、选择性和ATP竞争性GSK3β抑制剂(IC50=104 nM；Ki=38 nM)[1]。