Tos-PEG2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Bis-Tos-PEG7 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子,例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
NH2-PEG3-BOC 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Bis-PEG2-PFP ester 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Hydroxy-PEG4-methylamine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
endo-BCN-PEG2-PFP ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
沙利度胺-NH-PEG1-NH2盐酸盐是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了沙利度胺基cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Bis-PEG2-acid 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Bis-PEG1-propionic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
Boc-GABA-OH 是一种 PROTAC linker,能用于合成 UNC6852。UNC6852 是一种靶向 EED 的 PROTAC 降解剂。
Benzyloxy carbonyl-PEG3-C2-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
RIPK2-IN-2(实施例25)是RIP2激酶-PROTAC抑制剂。RIPK2-IN-2可阻断RIP2依赖性促炎信号,调节自身炎症疾病中的RIP2激酶活性[1]。
DBCO-PEG4-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
N-DBCO-N-bis(PEG2-C2-NHS ester) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Propargyl-PEG4-methylamine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Boc-Aminooxy-PEG4-CH2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
m-PEG6-Tos 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG6-m 可用于合成 PROTAC 分子。
Mal-PEG5-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Biotin-PEG11-amine 是一种生物素标记的 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
N-(Azido-PEG3)-N-Boc-PEG3-t-butyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
炔丙基聚乙二醇胺是一种基于聚乙二醇的鱼精蛋白连接剂,可用于鱼精蛋白的合成[1]。
(2-Pyridyldithio)-PEG4-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PROTAC IRAK4降解剂-2(化合物9)是一种基于PROTAC的IRAK4分解剂,可在151 nM的外周血单个核细胞(PBMC)中提供有效的IRAK 4降解,DC50。PROTAC IRAK4降解物-2诱导PBMC细胞中IRAK4蛋白水平降低,DC50为36 nM。PROTAC IRAK4降解物-2还导致PBMC中多种细胞因子的抑制[1]。
VH032-C6-NH-Boc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-C6-NH-Boc 在酸性条件下会脱除保护基团,直接用于 PROTAC 分子合成。VH032-C6-NH-Boc 是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
N3-PEG3-CH2CH2COOH 是基于PEG 的 PROTAC 连接桥,可用于合成BI-3663 (HY-111546)、BI-4216 和 BI-0319。N3-PEG3-CH2CH2COOH 同时也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
TL13-112是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过LDK378和脑啡肽配体pomalidomide的结合而开发；还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。
Mal-amido-PEG6-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Boc-N-amido-PEG3-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Amino-PEG12-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PROTAC IRAK3 degrade-1是一种有效且选择性的IRAK3降解剂(IC50=5 nM)。