FAK-IN-9(化合物8f)是一种强效且口服活性的FAK抑制剂,其IC50为27.44nM。FAK-IN-9诱导三阴性乳腺癌症(TNBC)细胞凋亡[1]。
PF-562271 是有效,可逆,ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 和 13 nM。
FLT3-IN-17抑制CYPs和FLT3突变体的活性(对于D835Y,IC50s:<0.5nM)。FLT3-IN-17也是FAK抑制剂,IC50值为12 nM。FLT3配体-2可用于癌症研究[1]。
ULK1-IN-2(化合物3s)是一种有效的ULK1抑制剂。ULK1-IN-2对癌细胞系显示出最高的细胞毒性作用,A549的IC50为1.94μM。ULK1-IN-2可诱导细胞凋亡,同时阻断自噬,可用于研究NSCLC(非小细胞肺癌)[1]。
FAK-IN-10 是 FAK 的抑制剂,其 IC50 为 76.3 μM。FAK-IN-10 对 MCF-7 和 A431 细胞系有抗肿瘤活性,IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。
Adhesamine,哑铃状分子,激活MAPK/FAK通路。Adhesamine促进哺乳动物细胞的粘附和生长。Adhesamine加速分化并提高小鼠海马神经元在原代培养中的存活率[1]。
PF-562271 besylate 是一种有效的,ATP 竞争性的,可逆的 FAK 和 Pyk2 kinase 抑制剂,IC50 值分别为 1.5 nM 和 13 nM,对其活性是对CDK酶以外的其他酶的 100 多倍。
AMP-945是粘着斑激酶(FAK)的抑制剂[1]。
Y15 特异性抑制 FAK 自磷酸化。
TG53是组织转谷氨酰胺酶(TG2)和纤连蛋白(FN)蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。TG53在SKOV3细胞粘附到FN上的过程中抑制与整合素β1复合物的形成以及FAK和c-Src的激活。TG53可用于癌症的研究[1]。
CEP-37440是新型FAK和ALK双重抑制剂,IC50分别为2.3 nM和120 nM。
Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥抗癌活性,如诱导凋亡,抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。
FAK-IN-5(化合物8l)是一种FAK信号抑制剂。FAK-IN-5诱导细胞凋亡和自噬[1]。
哈灵通内酯是一种有效的RACK1抑制剂(A375细胞的IC50=39.66μM)。哈灵通内酯通过影响FAK和RACK1之间的相互作用,抑制上皮-间充质转化(EMT)过程和细胞增殖。哈灵通内酯具有植物生长抑制、抗病毒、抗炎和抗增殖活性[1]。
FAK-IN-14 (compound 8d) 是一种粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 值为 0.2438 nM。 FAK-IN-14 诱导 U87-MG 细胞早期凋亡并将细胞阻滞在 G2/M 期。