FAK

FAK（Focal Adhesion Kinase或PTK2）是一种参与细胞粘附和扩散过程的粘着斑相关蛋白激酶。已经表明，当FAK被阻断时，由于活动性降低，乳腺癌细胞变得较少转移。发现FAK集中在附着于细胞外基质成分的细胞中形成的粘着斑中。 FAK是蛋白酪氨酸激酶FAK亚家族的成员，其包括PYK2但缺乏与来自其他亚家族的激酶的显着序列相似性。除某些类型的血细胞外，大多数细胞表达FAK。可以激活FAK酪氨酸激酶活性，这在细胞迁移中起着关键的重要早期作用。 FAK活性引发细胞内信号转导途径，促进细胞与细胞外基质的接触，促进细胞迁移。

地法替尼

Defactinib 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。

• CAS号：1073154-85-4
• 分子式：C₂₀H₂₁F₃N₈O₃S
• 分子量：510.493
• 类别：FAK

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Conteltinib

Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向作用于 FAK,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用,IC50 为 1.6 nM。

• CAS号：1384860-29-0
• 分子式：C₃₂H₄₅N₉O₃S
• 分子量：635.82
• 类别：FAK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TG53

TG53是组织转谷氨酰胺酶(TG2)和纤连蛋白(FN)蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。TG53在SKOV3细胞粘附到FN上的过程中抑制与整合素β1复合物的形成以及FAK和c-Src的激活。TG53可用于癌症的研究[1]。

• CAS号：946369-04-6
• 分子式：C₂₁H₂₂ClN₅O₂
• 分子量：411.88
• 类别：Integrin

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CEP-37440

CEP-37440是新型FAK和ALK双重抑制剂,IC50分别为2.3 nM和120 nM。

• CAS号：1391712-60-9
• 分子式：C₃₀H₃₈ClN₇O₃
• 分子量：580.121
• 类别：ALK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FAK-IN-8

FAK-IN-8(化合物5h)是FAK抑制剂(IC50=5.32µM)。FAK-IN-8具有良好的抗增殖活性,可用于癌症研究[1]。

• CAS号：1374959-91-7
• 分子式：C₁₅H₉Cl₂N₃O₂S
• 分子量：366.22
• 类别：FAK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯化两面针碱

Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥抗癌活性,如诱导凋亡,抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。

• CAS号：13063-04-2
• 分子式：C₂₁H₁₈ClNO₄
• 分子量：383.825
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.35g/cm3
• 沸点：619ºC at 760 mmHg
• 熔点：281-282ºC
• 闪点：189.4ºC

FAK-IN-1

FAK-IN-1是一种具有抗癌活性的FAK抑制剂(WO2020231726(例27))[1]。

• CAS号：2553215-22-6
• 分子式：C₂₄H₂₆F₃N₇O₄S
• 分子量：565.57
• 类别：FAK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FAK-IN-9

FAK-IN-9(化合物8f)是一种强效且口服活性的FAK抑制剂,其IC50为27.44nM。FAK-IN-9诱导三阴性乳腺癌症(TNBC)细胞凋亡[1]。

• CAS号：2911655-93-9
• 分子式：C₃₆H₃₈ClN₇O₈S
• 分子量：764.25
• 类别：FAK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PND-1186

PND-1186 是有效可逆的 FAK 抑制剂,细胞试验中的 IC50 为1.5 nM。

• CAS号：1061353-68-1
• 分子式：C₂₅H₂₆F₃N₅O₃
• 分子量：501.50
• 类别：FAK

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：654.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：349.3±31.5 °C

FAK-IN-5

FAK-IN-5(化合物8l)是一种FAK信号抑制剂。FAK-IN-5诱导细胞凋亡和自噬[1]。

• CAS号：2408317-70-2
• 分子式：C₂₉H₂₉ClF₃N₃O₄
• 分子量：576.01
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Harringtonolide

哈灵通内酯是一种有效的RACK1抑制剂(A375细胞的IC50=39.66μM)。哈灵通内酯通过影响FAK和RACK1之间的相互作用,抑制上皮-间充质转化(EMT)过程和细胞增殖。哈灵通内酯具有植物生长抑制、抗病毒、抗炎和抗增殖活性[1]。

• CAS号：64761-48-4
• 分子式：C₁₉H₁₈O₄
• 分子量：310.344
• 类别：FAK

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：605.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：270.5±31.5 °C

Lewis y tetrasaccharide

刘易斯Y四糖(Lewis Y,LeY)是刘易斯X三糖(HY-N10534)的四糖衍生物形式。Lewis Y四糖是一种与恶性卵巢癌转移和预后不良相关的抗原[1][2]。

• CAS号：82993-43-9
• 分子式：C₂₆H₄₅NO₁₉
• 分子量：675.63100
• 类别：FAK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-甲基-N-[2-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]苯基]甲磺酰胺

• CAS号：717906-29-1
• 分子式：C₂₂H₂₁F₃N₆O₃S
• 分子量：506.501
• 类别：FAK

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FAK-IN-14

FAK-IN-14 (compound 8d) 是一种粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂,IC50 值为 0.2438 nM。 FAK-IN-14 诱导 U87-MG 细胞早期凋亡并将细胞阻滞在 G2/M 期。

• CAS号：2766666-22-0
• 分子式：C₂₁H₂₄BrN₇OS
• 分子量：502.43
• 类别：FAK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺

PF-562271 是有效,可逆,ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.5 和 13 nM。

• CAS号：717907-75-0
• 分子式：C₂₁H₂₀F₃N₇O₃S
• 分子量：507.489
• 类别：FAK

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A