TC-G 24(化合物24)是一种有效的选择性糖原合成酶激酶-3β(GSK-3β)抑制剂,IC50为17.1 nM。TC-G 24可穿过BBB,可用于研究许多疾病,如2型糖尿病、中风、阿尔茨海默病和其他相关疾病[1]。
HJC0416 hydrochloride 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂,具有比 Stattic (HY-13818) 更强的抗癌活性。HJC0416 hydrochloride 是一种很有前途的抗乳腺癌试剂。
Manzamine A是一种口服活性β-卡宾生物碱,对GSK-3β和CDK-5有特异性抑制作用,IC50分别为10.2μM和1.5μM。曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞自噬。曼扎明A具有抗疟和抗癌活性。曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。
JAK1-IN-11(化合物11)是JAK的有效抑制剂,IC50分别为0.02 nM(JAK1)和0.44 nM(JAK2)。JAK1-IN-11对JAK1的选择性高于JAK2[1]。
TYK2-IN-11(化合物5B)是一种选择性Tyk-2抑制剂,对于TYK2-JH2和JAK1-JH2,IC50s分别为0.016和0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究[1]。
AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621是一种有效且选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,其IC50为6.4nm,CDK1/cyclin的IC50为2nm B和CDK2/细胞周期蛋白 A、 分别。3-甲基噻吩基羰基-JNJ-7706621还显示出对GSK-3的有效抑制(IC50=0.041μM)和对CDK4、VEGF-R2和FGF-R2的中度抑制(IC50分别=0.11、0.13和0.22μM)。3-甲基噻吩-羰基-JNJ-7706621可用于癌症研究[1]。
CHIR 98024(化合物L)是一种糖原合成酶激酶3(GSK3)抑制剂,EC50为0.2566μM[1]。
Ochromycinone ((Rac)-STA-21)是一种天然抗生素,也是一种 STAT3 抑制剂。Ochromycinone 可抑制 STAT3 DNA结合活性,STAT3 二聚化。Ochromycinone 具有抗癌和抗菌活性。
氯硝柳胺-13C6是13C6标记的氯硝柳酰胺。氯硝柳胺(BAY2353)是一种口服生物利用的氯化水杨酰胺,具有驱虫和潜在抗肿瘤活性。氯硝柳胺(BAY2353)在HeLa细胞中以0.25μM的IC50抑制STAT3,并在无细胞分析中抑制DNA复制。
CaMKP inhibitor sodium是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为14 nM。
ERK-IN-1 (compound B) 是 RAF 和ERK1/2 的抑制剂,通过激活MAPK通路中的突变来治疗增生性疾病。这种活性与KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS-突变型结肠癌以及KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
FIDAS-5 是一种有效的口服活性的甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。FIDAS-5 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争 MAT2A 结合,并具有抗癌活性。
Casein kinase 1δ-IN-7 (化合物 497) 是一种 Casein kinase 1δ 抑制剂,可用于阿尔茨海默氏病等神经退行性疾病的研究。
tCFA15 为一种三甲基环己烯长链脂肪醇,侧链含有 15 个碳原子,能够促进神经细胞的分化,具有调控 Notch 信号通路的潜力。
Elezanumab(ABT-555；AE12-1Y-QL)是一种选择性靶向排斥导向分子a(RGMa)的人单克隆抗体。Elezanumab通过SMAD1/5/8途径有效抑制RGMa介导的BMP信号传导,IC50约为97 pM。Elezanuma促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护,结合N-末端RGMa,阻断BMP信号传导并缺乏RGMc交叉反应性。埃列扎单抗具有神经再生和神经保护活性,对铁代谢没有影响[1][2]。
GNE-7883 是一种泛型 TEAD 抑制剂,具有抗细胞增殖活性。GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活,来克服多种临床前模型对 KRAS G12C 抑制剂的耐药性。GNE-7883 可用于 YAP/TAZ 依赖性癌症的研究。
D4476是具有有效性,选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂,其在体外实验的IC50值为0.3 μM。
Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。
JK184 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 抑制剂,在哺乳动物细胞中,IC50 为 30 nM。
CCT251545是一种口服生物有效的WNT抑制剂, IC50值为5 nM。
ERK1/2抑制剂8是一种有效的ERK抑制剂,ERK2的IC50为0.48 nM(WO2021110168A1,WX007)[1]。
ROCK-IN-8(实施例4)是IC50值小于100nM的ROCK抑制剂。ROCK-IN-8具有抗炎活性。ROCK-IN-8可用于呼吸道和胃肠道疾病的研究[1]。
Staurosporine是一种有效,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKC,PKA,c-Fgr,和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM。
PIMPC 是一种具有抗氧化和金属螯合性能的化合物。PIMPC 是一种新的糖原合成酶激酶3 (GSK-3)抑制剂。PIMPC 具有潜在的抗阿尔茨海默病作用。
GNF-6231是一个强的,有选择性的,能够口服的Porcupine抑制剂能够阻止Wnt信号通路。
Cys-Kemptide是一种半胱氨酸终止的底物肽,可用于测量蛋白激酶a(PKA)活性[1]。
Physalin H是一种可以从龙葵中分离的天然产物。Physalin H是Hedgehog(Hh)信号的抑制剂,它破坏GLI1 DNA复合物的形成。Physalin H抑制GLI1转录,IC50值为0.7μM。Physalin H对PANC1和DU145细胞显示出细胞毒性,IC50值分别为5.7和6.8μM[1]。
布鲁苏宁E是一种酚类化合物,具有抗炎活性。布鲁苏宁E可以通过抑制ERK和p38MAPK并增强JAK2-STAT3信号通路来调节巨噬细胞激活状态,从而抑制炎症。布鲁苏宁E可用于研究炎症相关疾病,如动脉粥样硬化[1]。
Oxymatrine是来自槐属物种根部的生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。能抑制iNOS表达和TGF-β/Smad通路。