CBP/p300-IN-10是一种高效的组蛋白乙酰转移酶EP300和CREBBP,IC50值分别为26nM和39nM。CBP/p300-IN-10可用于抗癌研究[1]。
Calcimycin 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体(如钙离子和镁离子)。Calcimycin 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化,诱导细胞凋亡。
Senexin B 是有效的,高水溶性,具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂,对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。
三氯蔗糖-d6是氘标记的三氯蔗糖。三氯蔗糖(E955；三氯蔗糖)是一种无营养的人工甜味剂和糖替代品。三氯蔗糖可以激活保守的神经禁食反应,从而对啮齿动物产生食欲刺激作用[1][2]。
IST5-002是一种有效的Stat5a/b抑制剂,选择性地抑制Stat5a/b的转录活性(IC50：Stat5a为1.5μM,Stat5b为3.5μM)。IST5-002诱导前列腺癌细胞和慢性髓系白血病(CML)细胞的细胞凋亡和死亡。IST5-002可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病(CML)的研究[1]。
PHA-767491 hydrochloride 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。
Boc-NH-PEG7-乙酸是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
盐酸AZD-7762是一种强效的ATP竞争性检查点激酶(Chk)抑制剂,对Chk1的IC50为5nM。
(D) -PPA 1是一种抗水解D肽拮抗剂。(D) -PPA 1是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂。(D) -PPA 1以0.51μM的亲和力与PD-1结合,具有体外和体内效力[1]。
NI-42 (compound 13-d),一种 BRPFS 正交结构的化学探针,是有偏向性的 BRPFs 的溴结构域 (BRD) 抑制剂 (IC50: BRPF1/2/3=7.9/48/260 nM; Kd: BRPF1/2/3=40/210/ 940 nM), 与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。
NSC 694623是一种有效的组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,重组HAT p300/CBP相关因子(PCAF)的IC50值为15.9μM。NSC 694623对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623可用于研究抗癌药物[1]。
1-(2-脱氧-β-D-红-内呋喃基)-4(1H)-嘧啶酮是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
hCAI/II-IN-1(化合物3h)是一种人体碳酸酐酶I和II(hCA I/II)抑制剂,对hCA I和hCA II的IC50值分别为0.047µM和0.024µM【1】。
PROTAC积木。
MPG肽,Pβ是一种主要的两亲性肽,由三个结构域组成[1]。
Gatralimab(GZ-402668)是一种IgG1抗CD52单克隆抗体[1]。
E7449 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂,同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性,在以 32P-NAD+ 为底物的实验中,测得对 PARP1,PARP2,TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0,1.0,∼50 和 ∼50 nM。
GSK2801是BAZ2A和BAZ2B高效选择性抑制剂,Kd值分别为136nM和257nM。
微管蛋白抑制剂26(化合物3c)是一种有效的微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂26是吲唑衍生物。微管蛋白抑制剂26对HepG2、HCT116、SW620、HT29和A549癌细胞系显示出值得注意的低纳摩尔效力。微管蛋白抑制剂26抑制肿瘤细胞G2/M期并诱导细胞凋亡。微管蛋白抑制剂26在不影响小鼠体重的情况下抑制体内肿瘤生长【1】。
Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 (HY-130233) 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
Nidanilimab(CAN04)是一种完全人源化的抗IL1RAP单克隆抗体,Kd值为1.10 pM。Nidanili单抗阻断IL1α和IL1β信号传导,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。尼达尼利单抗可用于非小细胞肺癌(NSCLC)和胰腺导管腺癌(PDAC)的研究[1][2]。
BMPS 是一种抗体偶联药物 (ADC) 的不可降解的连接桥 (ADC linker)。
8-Bromo-cAMP sodium salt (8-Br-Camp sodium salt) 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂。
Iparomlimab是一种抗人PD-1/CD279/PDCD1 IgG4κ抗体。Iparomlimab还靶向人单克隆PSB103γ4-链,与人单克隆PSB13κ-链二硫形成二聚体。Iparomlimab可用于肿瘤学研究[1]。
沙利度胺-NH-PEG1-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Iladatuzumab vedotin(DCDS-0780A)是一种含有人源化IgG1抗人CD79B单克隆抗体(MCDS0593A；HY-P99656)的抗体-药物缀合物(ADC),其通过蛋白酶不稳定接头缀合至MMAE。Iladatuzumab vedotin使用新型THIOMAB技术(TDC),使用工程化半胱氨酸残基一致地结合每个抗体的两个MMAE分子。Iladatuzumab vedotin在B细胞非霍奇金淋巴瘤(B-NHL)研究中具有潜力[1]。
尿锂蛋白D是EphA受体的竞争性和可逆性拮抗剂。尿锂蛋白D表现出类内选择性[1]。