(1R)-Deruxtecan 是ADC的药物连接物缀合物。
Eclalbasaponin IV是一种三萜类化合物,可从旱獭的地上部分分离出来。Eclalbasaponin IV在人类卵巢癌细胞中显示抗肿瘤活性[1]。
Magnoloside B 是一种 α-glucosidase 抑制剂 (IC50=0.69 mM),可从厚朴茎皮中获得。Magnoloside B 对 MGC-803 和 HepG2 细胞显示出中等的抑制活性,具有研究癌症以及糖尿病的潜力。
GK921是转谷氨酰胺酶2 (TGase2) 抑制剂,对人类重组TGase2的IC50值为7.71 μM。
Mal-酰胺-PEG8-Val-Ala-PAB-PNP是一种可裂解的ADC接头,用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。
抗肿瘤剂-100(化合物A6)是一种细胞凋亡诱导剂和分子胶,具有优异的抗肿瘤活性[1]。
Hydroxygenkwanin (7-O-Methylluteolin) 是一种天然的类黄酮化合物,是丁香达芙妮的主要成分之一。Hydroxygenkwanin 具有抗氧化,抗神经胶质瘤能力和抗癌作用。
DSR-6434 是一种有效的选择性的 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,对人和小鼠 TLR7 的 EC50 分别为 7.2 nM 和 4.6 nM。DSR-6434 具有很强的抗肿瘤作用。
nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂,IC50 值为 2 nM。
GSK 690是赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)的可逆抑制剂,Kd值为9 nM,生化IC50为37 nM。
Dalnicastobart (LVGN-7409) 是靶向 CD40/TNFRSF5 的人源 IgG1κ 抗体。
PI3K-IN-28(化合物6c)是一种有效的PI3K抑制剂。PI3K-IN-28对MCF-10a的毒性作用较低,活性最强。PI3K-IN-28显示出5.8、2.3和7.9的半数最大抑制浓度(IC50,μM)。PI3K-IN-28是最有效的一种,选择性指数(SI)为39,被认为是进一步优化抗癌药物的潜在先导[1]。
KL-11743是一种I类葡萄糖转运蛋白的有效、口服活性和葡萄糖竞争性抑制剂,GLUT1、GLUT2、GLUT3和GLUT4的IC50分别为115、137、90和68 nM。KL-11743特异性阻断葡萄糖代谢。KL-11743可与电子传递抑制剂协同诱导细胞死亡[1][2][3]。
UNC3866 是一种有效的 CBX7-H3 拮抗剂,IC50 为 66±1.2 nM。
Alpinoid D是一种二芳基庚烷类化合物,可以从高良姜根茎的甲醇提取物中分离出来。Alpinoid D对IMR-32人神经母细胞瘤细胞系显示出细胞毒性作用[1]。
2-MPPA(GPI-5693)是一种口服活性和选择性谷氨酸羧肽酶II(GCP II；PSMA)抑制剂,IC50为90 nM[1][2]。
抗癌剂52是一种有效的抗癌剂。抗癌剂52显示出体外细胞毒性。抗癌药物52诱导细胞凋亡。抗癌剂52具有抗肿瘤作用。抗癌药物52具有研究膀胱癌的潜力[1]。
Tozasertib 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂,Ki 值分别为 0.6,18,4.6 nM。
尿苷13C-3是13C标记的尿苷[1]。
CSNK1-IN-1是一种CSNK1A1抑制剂。CSNK1-IN-1对CSNK1A1激酶具有抑制活性,IC50值为21μM。CSNK1-IN-1可用于增殖性疾病的研究[1]。
KDM4D-IN-1 是一种新型组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D) 抑制剂,IC50 为 0.41±0.03 μM。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 Hydrochloride 包含用于 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 33 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。
Nelotanserin 是 5-HT2A 强有效的完全反向激动剂,5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂,5-HT2B 的弱反向激动剂,IC50s 值分别为 1.7,79,791 nM.
PROTAC eEF2K降解物-1(化合物11l)是一种针对PROTAC小分子的eEF2K,可诱导MDA-MB-231细胞凋亡。PROTAC eEF2K降解剂-1介导eEF2K的降解[1]。
Modotuximab (Anti-Human EGFR Recombinant Antibody) 是靶向人源 EGFR 蛋白的 IgG1κ 型嵌合抗体。Modotuximab 是包含有 Futuximab 部分,可分别与 EGFR 上两个独立的非重叠表位结合。Modotuximab 促进 EGFR 在细胞表面的交联,促进 EGFR 细胞内化和降解。Modotuximab 具有体内抗肿瘤活性。
USP7-IN-6 是有效的 USP7 抑制剂,其 IC50 为 49.9 nM,详细信息参见从专利 WO2017212010A1,example 25。
N、 N-二甲基鞘氨醇是SphK(鞘氨醇激酶)的有效抑制剂,是在各种组织和肿瘤细胞系中产生的鞘氨醇的内源性代谢产物。
Mifepristone是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,体外实验中的 IC50 值分别为0.2 nM 和2.6 nM。
早老素1(349-361)是一种活性肽,代表氨基酸349-361的合成肽可在体外被糖原合成酶激酶-3β(GSK3β)磷酸化。早老素1(349-361)可用于各种疾病的研究[1]。