Olanexidine hydrochloride semihydrate 是一种抗菌剂。Olanexidine hydrochloride semihydrate 对多种细菌都有抗菌活性,包括革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。Olanexidine hydrochloride semihydrate 也是一种防腐剂。Olanexidine hydrochloride semihydrate 可用于感染和炎症的研究。
5'-O-TBDMS-dT是一种具有保护和修饰作用的核苷。
Penflufen 是一种高效、广谱的琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase) 抑制剂。Penflufen 可作为杀菌剂使用,对多种真菌病具有广泛的生物活性,包括马铃薯黑皮病、小麦尖眼斑病、水稻纹枯病、花生根腐病等类似真菌病。
8-Abietenic acid 是 mucorinic acid 的次生代谢物 (metabolite),从毛霉属真菌的固体培养物中分离得到,分离自昆虫 Acalymma bivittula。8-Abietenic acid 具有抗菌和杀虫活性。
Acivicin (AT-125) 是一种由猪链霉菌产生的天然产物,是 γ-谷氨酰转肽酶 (GGT) 抑制剂。Acivicin 可以跨越血脑屏障,并具有抗癌,抗寄生虫的特性。
奥司他韦(GS4104)是一种口服活性流感病毒神经氨酸酶抑制剂(NAI)。奥司他韦抑制A/H3N2、A/H1N2、A/H1N1和B型流感病毒,平均IC50分别为0.67、0.9、1.34和13nM[1]。
HIV-1抑制剂-39(化合物3c)是一种有效的HIV-1抑制物,EC50大于112.88µM。HIV-1抑制剂-39显示抗RT(HIV-1逆转录酶)活性,IC50为15.75µM。HIV-1抑制剂-39对CC50为112.9µM的MT-4细胞具有细胞毒性[1]。
抗菌剂60是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
BDM-2是HIV-1整合酶(IN指整合酶)(IC50=47nM)的IN-LEDGF变构抑制剂(INLAI),具有强大的抗逆转录病毒(ARV)活性。BDM-2显示出具有20nM的AC50值的IN多聚化激活效应。BDM-2阻断IN的催化核心结构域(IN-CCD)和LEDGF/p75的整合酶结合结构域(IBD)之间的相互作用,IC50值为0.15μM。BDM-2表现出高度选择性和良好的细胞毒性[1]。
赛培非尼考是一种苯尼考抗菌剂。赛培非尼考可用于动物的细菌感染(摘自专利WO2020068607A1)[1]。
异帕米星(Sch 21420)是一种氨基糖苷类抗菌药物。异帕米星对产生I型6'-乙酰转移酶的菌株具有更好的活性。伊司帕米星的抗菌谱包括肠杆菌科和葡萄球菌。厌氧菌、奈瑟菌科和链球菌具有耐药性。伊司帕米星表现出强烈的浓度依赖性杀菌效果、长时间的抗生素后效应(数小时)并诱导适应性耐药性[1]。
Nivalenol-13C15是13C标记的Nivalenol(HY-N6801)[1]。尼瓦烯醇被归类为禾谷镰刀菌产生的B型毛烯毒素,是一种存在于农产品中的真菌代谢产物[2]。尼瓦烯醇通过胱天蛋白酶依赖性机制和内在凋亡途径诱导细胞死亡。尼瓦列醇影响免疫系统,导致呕吐、生长迟缓、生殖障碍,并具有血液毒性/骨髓毒性作用[3]。
N6-甲基腺嘌呤-d3(6-甲基腺苷-d3;N-甲基腺苷-d4)是氘标记的N6-甲基腺苷(HY-N0086)。N6-甲基腺苷是所有高等真核生物信使核糖核酸(信使核糖核酸)中最普遍的内部(非帽)修饰。N6-甲基腺苷可以修饰病毒核糖核酸并具有抗病毒活性。
Etravirine-d8(R165335-d8)是氘标记的Etravirine。Etravirine(R165335)是一种用于治疗HIV的非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)[1][2]。
Cefpirome sulfate (HR-810 sulfate) 是第四代头孢类抗生素, 具广谱抗菌活性, 对葡萄球菌、耐青霉素的肺炎球菌及肠球菌均有效。
Pentosan Polysulfate Sodium 是一种口服生物可利用的半合成药物,具有抗炎和促软骨生成的特性。Pentosan Polysulfate Sodium 也是一种有效和选择性的抗 HIV 药物。Pentosan Polysulfate Sodium 用于治疗间质性膀胱炎。
Polvitolimod是治疗癌症和传染病的TLR7激动剂。
抗菌剂106(化合物8)是一种具有抗生物膜活性的口服有效抗菌剂。抗菌剂106对耐多药(MDR)革兰氏阳性病原体显示出强大的抗菌作用。抗菌剂106可高效清除巨噬细胞内99.7%的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。
Inz-4是线粒体细胞色素bc1的真菌选择性抑制剂。
Cabotegravir-d5是氘标记的Cabotegravir。
S-Pantoprazole (sodium trihydrate) 与 Pantoprazole (HY-17507) 相关,在胃酸分泌紊乱相关疾病中发挥重要作用,或作为质子泵 (proton pump) 抑制剂。
STAT3-IN-17是一种中度STAT3抑制剂(IC50=0.7μM;HEK蓝IL-6),在HeLa细胞中具有抗增殖活性。STAT3-IN-17具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17还抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶(PFOR),并抑制幽门螺杆菌[1][2]。
WU-FA-01是WU-FA-00的氢化衍生物,是一种抗菌剂,对革兰氏阳性菌株表现出高水平的抗菌活性,也具有一些抗炎活性[1]。
Thalifendine chloride 是 Berberine (HY-N0716) 的一种代谢物,具有抗疟原虫和抗阿米巴虫活性。Thalifendine chloride 对 P. falciparum 和 E. histolytica 作用的 IC50 值分别为7.91 μM 和 116 μM。
GlyRS-IN-1 是甘氨酰 tRNA 合酶 (GlyRS) 的抑制剂来自专利 WO 2017066459 A1。GlyRS-IN-1 也可以抑制细菌的生长。
盐酸科洛帕斯韦(KW-136)是一种泛基因型非结构蛋白5A(NS5A)抑制剂。盐酸钴巴司韦可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究[1]。
乳酸特比萘芬(TDT 067乳酸)是一种口服活性和有效的抗真菌剂。乳酸特比萘芬是念珠菌角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂,Ki为30 nM。乳酸特比萘芬对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性[1][2][3]。