Halofantrine(SKF-102886游离碱基)是一种高度亲脂性抗疟药,对抗氯喹的恶性疟原虫株有效[1]。卤代凡特林阻断HERG钾通道[2]。
HIV-1蛋白酶-IN-2是一种有效的HIV-1蛋白酶抑制剂,IC50为2.53 nM。HIV-1蛋白酶-IN-2对DRV(达芦那韦)敏感或抗DRV的HIV-1变体具有抗病毒活性【1】。
Nargenicin A1 是一种抗多种革兰氏阳性细菌 (bacteria) 的抗生素 (antibiotic)。Nargenicin A1 具有抗炎活性。Nargenicin A1 保护 HINAE 细胞免受Tacrolimus (HY-13756) 的 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。Nargenicin A1 也可用于急性髓系白血病的研究。
LHF-535 是一种抗病毒剂,对 Lassa,Machupo,Junin,VSVg 病毒的 EC50 分别为 <1 μM,<1 μM,<1 μM 和 1-10 μM,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中的化合物 1。
MMV665916是一种喹唑啉二酮衍生物,是一种抗疟剂。MMV665916对恶性疟原虫FcB1菌株显示抗疟原虫活性,EC50值为0.4µM,并呈现高选择性指数(SI>250)[1]。
油酸-2,12-二烯-28-酸是一种HBV-DNA抑制剂、HBsAg和HBeAg抑制剂。油酸-2,12-二烯-28-酸可用于乙型肝炎病毒感染疾病研究[1]。
N7-甲基鸟苷-5'-三磷酸-5'-腺苷(m7GpppA)二铵是一种二核苷酸帽类似物,可用于体外RNA转录[1]。
利莫那班-d10是氘标记的利莫那班。利莫那班(SR141716)是一种高效、透脑的选择性中枢大麻素受体(CB1)拮抗剂,Ki为1.8 nM。利莫那班(SR141716)也抑制分枝杆菌膜蛋白大3(MMPL3)。
HIV-1抑制剂-15(化合物9d)是一种高效、广谱的HIV-1抑制剂。HIV-1抑制剂15对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C、E138K具有抑制活性,EC50分别为1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM和9 nM。HIV-1抑制剂-15具有良好的溶解性、安全性和良好的口服生物利用度[1]。
抗MRSA试剂1(化合物13d)是一种极好的MRSA(MIC=0.5μg/mL)抑制剂。抗MRSA药物1(化合物13d)可有效缓解MRSA耐药性的发展【1】。
NIOCH 14是一种抗病毒药物和前药。NIOCH 14对正痘病毒具有抗病毒活性。NIOCH 14可以显著降低感染小鼠的比例和肺部的病毒生成水平。NIOCH 14可用于研究抗天花[1][2]。
HBV-IN-7是一种有效的HBV抑制剂,EC50为7 nM(WO2021213445A1,化合物5)[1]。
霉酚酸钠是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,EC50为0.24µM。霉酚酸钠对包括流感在内的多种RNA病毒具有抗病毒作用。霉酚酸钠是一种免疫抑制剂。抗血管生成和抗肿瘤作用[1][2]。
Cytochalasin A 是细胞可渗透的真菌毒素,是细胞松弛素 B 的氧化衍生物。Cytochalasin A 是 HIV-1 蛋白酶的抑制剂 (IC50=3 μM),抑制肌动蛋白聚合,并通过与巯基反应干扰微管组装。具有抗生素和灭真菌活性。
Influenza NP (147-155) 是一种源于流感核蛋白的 Kd 限制性表位。
Enzaplatovir(BTA-585,BTA-C585)是一种口服生物可利用的RSV融合蛋白抑制剂,用于治疗呼吸道合胞病毒感染。RSV感染2期停止
镓酰胺A是组织蛋白酶L的有效抑制剂,IC50值为17.6μm。
Loxoribine (7-Allyl-8-oxoguanosine) 是一种鸟苷类似物,具有抗病毒和抗肿瘤活性。Loxoribine 是一种口服生物可利用、选择性的 TLR7 激动剂。
18BIODE是GSK-3β的神经保护抑制剂,高度选择性地抑制HIV-1。它是6BIO的第二代衍生物。
(+)-BAY-1251152 是 CDK9 的抑制剂来自专利 WO 2014076091 A1,实施例 1。
Cap依赖性内切酶-IN-19是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-19是一种螺环吡啶酮衍生物。Cap依赖性内切酶-IN-19对病毒的RNA聚合酶活性具有强烈的抑制作用(从专利CN111410661A中提取,化合物1)[1]。
裸花蛇舌草素B是一种在裸花蛇舌草中发现的三萜皂苷[1]。Nudicaucin B具有抗真菌活性[2]。
Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮,细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶 抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。
Dolutegravir-d5是氘标记的Dolutegravir。Dolutegravir(S/GSK1349572)是一种高效、口服生物利用的HIV整合酶链转移抑制剂,IC50为2.7 nM,用于HIV-1整合酶催化的链转移。Dolutegravir(S/GSK1349572)在外周血单个核细胞中以0.51 nM的IC50抑制HIV-1病毒复制。Dolutegravir对HIV-1 Y143R、N155H和G140S/Q148H突变体(EC50=3.6-5.8 nM)[1][2]具有很高的效力。
QL-X-138是一种选择性和有效的BTK/MNK双激酶抑制剂,BTK,MNK1和MNK2的IC50分别为8,107.4和26 nM；表现出与BTK的共价结合和与MNK的非共价结合；增强抗增殖作用体外针对多种B细胞癌细胞系以及AML和CLL原发性患者细胞的功效；阻止细胞周期进程并强烈诱导细胞凋亡。
Alpibectir是一种抗菌剂[1]。