乙酰辅酶a羧化酶IN-1是一种有效的乙酰辅酶a羧基化酶(ACC)抑制剂,IC50值＜5nM。乙酰辅酶A羧化酶IN-1具有抗菌活性[1]。
SARS-CoV MPro-IN-1 是 SARS-CoV-2 3CLpro 共价抑制剂,IC50 为 40 nM。SARS-CoV MPro-IN-1 在细胞培养中表现出良好的抗 SARS-CoV-2 感染活性,EC50 为 0.33 μM,具有研究 COVID-19 的潜力。
Crexavibart (BMS-986413; C-144-LS) 是靶向 SARS-CoV2 刺突 (S) 糖蛋白受体结合域的 IgG1λ2 抗体。
Febrifugine dihydrochloride 是存在于常山的根和叶中的一种喹唑啉酮类生物碱,具有抗疟活性。
新布列塔尼内酯B是一种倍半萜,可以从布列塔尼的氯仿馏分中分离出来。新不列颠内酯B具有细胞毒性。英国猪笼草的其他提取物也是二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可抑制志贺氏痢疾杆菌1型[1][2]。
Cbz-Valaciclovir (Benzyloxycarbonyl valacyclovir) 可用于制备 Valaciclovir (HY-17425),用于抗病毒研究。
Cefixime trihydrate (FR-17027 trihydrate) 是第三代头孢菌素类抗生素, 用于研究一些细菌感染。
1-Methyl-2-pentyl-4(1H)-quinolinone 是可从 Evodia Rutaecarpa 果实中分离得到的一种喹诺酮类生物碱,具有抗菌和抗癌生物活性。
Simeprevir(TMC435；TMC435350)钠是一种口服、强效且高度特异性的丙型肝炎病毒(HCV)NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki为0.36nM。西美普利钠抑制HCV复制,EC50为7.8nM。西美普利钠还可有效抑制SARS-CoV-2的复制,并与雷米西韦协同作用。西美普利钠抑制SARS-CoV-2的主要蛋白酶(Mpro)和RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp),并调节宿主免疫反应[1][4]。
地塞米松-d4是氘标记的地塞米松。地塞米松(十六醇)是一种糖皮质激素受体激动剂。地塞米松还显著降低中性粒细胞上CD11b、CD18和CD62L的表达,以及单核细胞上CD11b和CD18的表达。地塞米松在控制2019冠状病毒疾病感染方面非常有效。地塞米松抑制脂多糖诱导的巨噬细胞炎症反应中含有炎症性microRNA-155的外显体的产生。
13C尿素是13C标记的尿素。13C尿素呼气试验(13C-UBT)是诊断幽门螺杆菌感染的最佳方法之一[1]。
AX20017是蛋白激酶G (PknG) 的小分子抑制剂,IC50 值为 0.39 μM。
DSM265 是一个 PfDHODH 抑制剂,其 IC50 值为 8.9 nM。 DSM265 还可以抑制恶性疟原虫 3D7 的生长,其 EC50 值为 4.3 nM。
更昔洛韦(INN)是一种抗病毒药物,用于治疗或预防巨细胞病毒(CMV)感染。更昔洛韦是2′-脱氧鸟苷的合成类似物。在感染过程中,它首先被巨细胞病毒(CMV)基因UL97编码的病毒激酶磷酸化为更昔洛韦单磷酸。随后,细胞激酶催化更昔洛韦二磷酸和三磷酸更昔洛韦的形成,在巨细胞病毒或单纯疱疹病毒(HSV)感染细胞中的浓度是未感染细胞的10倍。还开发了一种口服生物利用度提高的前药形式(缬更昔洛韦)。
DDX3-IN-2是一种活性死盒多肽3(DDX3)抑制剂,IC50值为0.3μM。DDX3-IN-2具有广谱抗病毒活性。DDX3-IN-2具有克服HIV耐药性的潜力[1]。
Sutidiazine(ZY-19489)是一种口服活性抗疟药。Sutidiazine抑制寄生虫病诱导的感染。Sutidiazine显示半衰期短(约7小时)和暴露效应[1]。
Furamidine (DB75) 是一种 abisbenzamidine 衍生物,是一种抗寄生虫剂。Furamidine 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine 也是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。
KKL-35是反式标记反应抑制剂,IC50值为0.9 µM。
Cefathiamidine 是第一代头孢菌素抗菌剂,用于治疗由易感细菌引起的感染。Cefathiamidine 对细菌具有广泛的抗菌活性,可用于治疗呼吸道、肝脏、五官感觉、尿路感染以及心内膜炎和败血症。
Stearyl gallate 是一种具有长烷基链 (碳原子数为 18) 的没食子酸烷基酯。Stearyl gallate 具有抗氧化活性,并具有较弱的抗 HSV-1 病毒的活性。
盐酸多丁素是一种有效的消毒剂,具有广泛的抗菌活性[1]。
大观酰胺-1599是抗结核治疗的联合伙伴。
抗真菌剂53(A03)是一种具有抗真菌活性的白色念珠菌CYP51的有效抑制剂。抗真菌剂53防止真菌生物膜的形成。抗真菌剂53也表现出良好的安全性[1]。
4-羟基苯并丁酮可杀死复制型和非复制型(NR)结核分枝杆菌(Mtb),包括对标准药物耐药的结核分枝杆菌。4-羟基苯并丁酮是一种有效的细胞因子产生抑制剂。4-羟基苯并丁酮是一种免疫抑制药物,在类风湿关节炎研究中具有潜力[1][2]。
Zapnometinib(PD0184264)是CI-1040的活性代谢物,是一种MEK抑制剂,IC50为5.7nm。Zapnometinib具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性[1][2][3]。
Chimaphilin 是一种 IGF-1R 抑制剂 (IC50: 0.086 μM)。Chimaphilin 具有抗真菌、抗氧化和抗癌活性。Chimaphilin 抑制药物敏感和耐药骨肉瘤细胞系的生长。Chimaphilin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Chimaphilin 是鹿蹄草的主要成分。
乙胺丁醇-d8是氘标记的乙胺丁醇。