Revaprazan hydrochloride 是一种新型酸泵拮抗剂 (APA)。 Revaprazan hydrochloride 可降低 COX-2 的表达,并在幽门螺杆菌感染中具有显着的抗炎作用。
替莫西林二钠是一种6-α-甲氧基青霉素,具有抗菌活性[1]。
As-358(盐酸盐)对埃博拉病毒和马尔堡病毒具有抑制作用,IC50s分别为9.1μM和18.1μM,并且具有良好的体内安全性[1]。
阿米西汀是一种强效抗生素。阿米西汀对革兰氏阳性菌具有抗菌活性。Amicetin抑制蛋白质合成[1][2][3]。
Cefoxitin 是一种广谱的、具有抗菌活性的第二代头孢菌素。Cefoxitin 对革兰氏阳性/革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌引起的各种感染都有效。
Triperiden是流感病毒增殖的抑制剂。Triperiden针对禽瘟病毒(FPV)的血凝素进行抗病毒活性,并通过抑制酸性pH下血凝素的构象变化发挥作用。Triperiden也是抗胆碱能抗帕金森病药物[1]。
Ac-EEVVAC-pNA是HCV NS3蛋白酶连续分光光度测定的显色底物。EEVVAC序列源自HCV多蛋白的5A-5B切割连接[1]。
9-Hydroxycalabaxanthone (Xanthone I) 是一种黄酮类物质,从 Garcinia mangostana 中分离得到的。9-Hydroxycalabaxanthone 具有群体感抑菌、抗菌和抗疟活性 (IC50=1.2-1.5 µM)。
PXYC12是一种核糖体蛋白S1(RpsA)拮抗剂,RpsA-CTD和RpsA-CTDΔ438A的Kds分别为2.67和4.67μM。RpsA在结核分枝杆菌(Mtb)的转译过程中起着重要作用[1]。
TMC310911 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,对于野生型 HIV-1,EC50 值范围为 2.2 nM 至 14.2 nM。TMC310911 对多种重组的 HIV-1 分离株也具有有效的活性,并具有很强的抗病毒活性。
bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 是胰岛素受体酪氨酸激酶过度磷酸化和激活后的胰岛素模拟剂。bpV(phen) 通过 NF-κB 依赖性和独立机制激活 HIV-1 转录和复制。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
替马沙星(TMFX)是一种喹诺酮类抗菌剂,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌具有广泛的抗菌谱[1][2]。
L-Triguluronic acid 是一种由 3个 l-guluronic acid (G) 组成的直链多糖共聚物,可用于海藻酸的合成。Alginate 是一种无支链聚阴离子多糖的总称,可用于抗真菌药物的转运研究
Tiliquinol(NSC 130828)是一种非吸收抗阿米巴管腔剂。Tiliquinol与tibroquinol联合使用。Tiliquinol可用于阿米巴肝脓肿的研究[1][2]。
Okilactomycin 是一种从放线菌(链霉菌属)菌株的培养滤液中分离出的内酯类抗生素。
抗病毒药物20(化合物17b)是一种选择性的抗寨卡病毒感染抑制剂,EC50为4.5µM。抗病毒药物20具有低细胞毒性[1]。
4-Methylherniarin (7-Methoxy-4-methylcoumarin) 是香豆素衍生物和荧光标记,具有抗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌染色的活性。4-Methylherniarin 对 B. subtilis 和 S.sonnei 具有良好的活性,IC50 值为 11.76 μg/ml 和 13.47 μg/ml。
SARS-CoV-2-IN-19(化合物6g)是一种有效的SARS-CoV-2抑制剂,其EC50为8.8μM。SARS-CoV-2-IN-19对高度保守的SARS-CoV-2解旋酶(nsp13)表现出强大的活性,突出了对抗新出现HCoVs暴发的潜力。SARS-CoV-2-IN-19在感染性疾病的研究中具有潜力[1]。
Iprodione 是一种二甲酰亚胺类杀菌剂,具有高度特异性的作用,能够通过产生自由氧自由基 (ROS) 引起氧化损伤,但它似乎没有物种选择性。
乙酰半胱氨酸-d3(N-乙酰半胱氨酸-d3)是氘标记的乙酰半胱氨酸。乙酰半胱氨酸(N-乙酰半胱氨酸)是一种粘液溶解剂,可减少粘液的厚度。乙酰半胱氨酸是一种活性氧抑制剂[1]。乙酰半胱氨酸是一种半胱氨酸前体,通过中和依赖花生四烯酸的5-脂氧合酶活性产生的有毒脂质来预防氯化血红素诱导的铁下垂[5]。乙酰半胱氨酸诱导细胞凋亡[2][3]。乙酰半胱氨酸还具有抗流感病毒活性[7]。
4-O-甲基萨凡诺是一种具有抗真菌活性的天然异黄酮。4-O-甲基萨凡诺显示出对白僵菌的活性[1]。4-O-甲基蓝宝石醇(EC50为4.6µM)强烈抑制HMV-II细胞中黑色素(黑色素)的合成[2]。
Verproside,一种从 Pseudolysimachion 属分离的梓醇衍生物环烯醚萜苷,通过 IKK/IκB 信号级联反应抑制 NF-κB 活化,抑制TNF-α 诱导的 MUC5AC 表达。Verproside具有有效的抗炎,抗氧化,抗伤害作用,并且在体内是一种有效的抗哮喘 /COPD 候选药物。
Icoffungpen是一种口服活性抗真菌剂。Icoffungpen是β氨基酸的代表,对念珠菌属具有毒性。Icoffungpen保护受感染的小鼠免受白色念珠菌感染的存活[1]。
氟苯尼考d3((-)-氟苯尼考d3)是氘标记的氟苯尼考。氟苯尼考是一种常用的兽医抗生素,目前用于治疗牛呼吸道疾病,也用于水产养殖中控制鲶鱼的肠道败血症。氟苯尼考可诱导卵细胞早期胚胎死亡,半数致死浓度为1.07μg/g。