Teicoplanin是一种半合成的糖肽抗生素, 预防和治疗革兰氏阳性菌引起的严重感染, 包括耐Methicillin的金黄色葡萄球菌和肠球菌。
RyRs激活剂1(化合物7f)是ryanodine受体(RyRs)的有效激活剂。0.5 mg/L的RyRs激活剂1显示出100%的杀幼虫活性。RyRs激活剂1在0.01 mg/L时的杀幼虫活性为90%[1]。
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。
Maximin 5 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 5 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
吡罗米酸-d5是氘标记的吡罗米酸。吡罗米酸是一种抗菌剂。吡罗米地酸对革兰氏阴性细菌和葡萄球菌具有活性,可用于研究肠道、泌尿道和胆道感染[1][2]。
Bombolitin II 是一种来源于大黄蜂毒液中的抗菌肽。Bombolitin II 能裂解红细胞和脂质体。
Suvratoxumab(MEDI4893)是一种长效、高亲和力的人源化抗α-毒素单克隆抗体(IgG1κ型)。Suvratoxumab能有效中和α-毒素,这是金黄色葡萄球菌的一种关键毒力因子。Suvratoxumab可提高免疫低下小鼠肺炎模型的存活率并减少肺损伤。Suvratoxumab还增强了万古霉素(HY-B0671)或利奈唑胺(HY-10394)[1][2][3]的抗菌活性。
T-705RMP 是 T-705 的磷酸化代谢产物,对宿主细胞 IMP 脱氢酶 (IMPDH) 活性的抑制作用很弱,IC50 为 601 μM。
Chamaejasmenin D 是一种抗有丝分裂试剂和抗真菌 (antifungal) 试剂。
Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
β-Cyfluthrin (beta-Cyfluthrin) 是一种 II 型合成拟除虫菊酯 (pyrethroid),也是农业中用于虫害的许多杀虫剂产品的活性成分。β-Cyfluthrin 是一种神经毒物,通过抑制参与钙转运的 Ca2+ ATPase 来影响神经组织中的钙浓度。
奥雷巴西汀A(Basifungin)是一种环二肽,是一种抗真菌抗生素。Aureobasidin A(Basifungin)A是肌醇磷酸神经酰胺合酶AUR1[1][2]的抑制剂。
3-岩藻糖基乳糖(3-岩藻糖基-D-乳糖)是母乳中发现的主要岩藻糖低聚糖之一。3-岩藻糖基乳糖具有益生元、免疫调节剂、新生儿大脑发育和抗菌功能[1]。
卡巴拉地尔单乙酸酯是从瓦尼诺地衣中分离出来的一种化合物。单醋酸卡巴拉多酯对埃及伊蚊二龄幼虫具有杀蚊活性[1]。
3β-乙酰氧基urs-12-en-11-one是一种具有抗菌活性的ursane三萜类化合物,可从Morus mesozygia的茎皮和Ficus hirta Vahl(Moraceae)的叶中分离出来[1][2]。
Flurofamide 是一种有效的细菌尿素酶 (urease) 抑制剂,在治疗感染性尿路结石方面具有潜在的临床应用价值。
Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的,通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡,从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性,影响体内和体外的寄生虫生存力。
5Z-7-Oxozeaneol 是一种天然的抗原生动物化合物,为有效的,不可逆的,选择性的 TAK1 和 VEGF-R2 抑制剂,IC50 值分别为 8 nM 和 52 nM。
抗菌剂72通过靶向细菌膜显示抗菌活性。
Synthalin A sulfate是一种双鸟苷酸二胺,具有抗菌和降血糖特性。 Synthalin A sulfate 针对金黄色葡萄球菌,MIC 为 64 μg/mL。
Doxycycline盐酸盐是合成的四环素类衍生物,具有抗菌活性。
环(L-Phe-L-Pro)是从荧光假单胞菌和产碱假单胞杆菌无细胞培养上清液中分离出来的一种抗真菌环二肽[1]。环(L-Phe-L-Pro)通过干扰维甲酸诱导基因-I(RIG-I)的激活来抑制IFN-β的产生[2]。在DPPH测定中,环(L-Phe-L-Pro)表现出自由基清除活性,IC50为24µM[3]。
Eriobofuran是一种抗真菌药物,可从花楸中分离得到[1][2]。
Fumaramidmycin 是一种在库尔萨诺维链霉菌 NR-7GG1 中发现的抗生素。Fumaramidmycin 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有抗菌活性。
PXYD3是核糖体蛋白S1(RpsA)拮抗剂,其对RpsA-CTD和RpsA-CTDΔ438A的Kds分别为5.66和6.91μM。RpsA在结核分枝杆菌(Mtb)的转译过程中起着重要作用[1]。