双乙酸酯不列颠内酯具有潜在的抗炎、抗菌、抗肝炎、抗糖尿病和抗肿瘤活性。
RO8191 (RO4948191) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是一种具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。
Ternatin B4 是从紫花(豆科)中分离得到的一种花青素 (anthocyanin)。
Moracin D是一种黄酮类化合物,可以从桑椹中分离出来。Moracin D可诱导细胞凋亡,并具有降血糖、抗肥胖、抗真菌和抗肿瘤作用。Moracin D可用于真菌感染和乳腺癌症研究[1][2][3]。
Coblopasvir(KW136,KW-136)是一种新型HCV NS5A抑制剂,正在开发用于治疗HCV感染。HCV感染3期临床
Cefcapene pivoxil hydrochloride,一种抗生素,具有口服活性的第三代头孢菌素,具有广谱的抗菌 (anti-bacterial) 活性。Cefcapene pivoxil hydrochloride 具有治疗脓疱病 (PPP) 的潜力。
Pimeloyl CoA是大肠杆菌的生物素前体。Pimeloyl CoA可用于研究大肠杆菌中从头生物素生物合成的途径[1]。
FliC, Serotype a (427-441), S.paratyphi A 是 S. FliC 抗原决定簇的氨基酸 427 至 441 片段。
柯布拉西是一种具有细胞保护和抗炎作用的天然化合物。在DPPH自由基清除测定中,考拉拉西肽显示出抗氧化活性,IC50为9.0μM。柯布拉西德抑制人体肥大细胞组胺释放和IL-6和TNF-α的表达。柯布拉西德还有效抑制甲型流感神经氨酸酶[1]。
1-O-Mmethylemodin 是一种可以从 Zopfiella longicaudata 中分离出来的天然产物。1-O-Mmethylemodin 具有抗真菌活性。
Ecabet sodium (TA-2711) 可通过抑制 ROS 的产生应用于某些临床胃肠道疾病。Ecabet sodium 可以促进幽门螺杆菌的根除。Ecabet sodium 减少细胞凋亡 (apoptosis)。
抗菌剂35是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
CP19是一种组胺受体拮抗剂,是埃博拉病毒(EBOV)和马尔堡病毒(MARV)的进入抑制剂,IC50分别为3.4μM和29.5μM。CP19的EBOV和MARV的SI值分别为29.4和3.4。CP19具有抗病毒活性[1]。
Iboxamycin是一种含有融合双环氨基酸残基的有效抗生素候选者。伊博霉素口服生物利用度高,安全有效,可治疗小鼠革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染[1][2]。
Fenbendazole是广谱的苯并咪唑类驱虫剂,对胃肠寄生虫有效。
Multifungin (Bromosalicylchloranilide) 是一种抗真菌药,可治疗口腔念珠菌病。Multifungin 可防止玉米赤霉烯酮的形成和积累,并减少玉米在储存过程中的真菌种群数。
Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮是一种有效的组织蛋白酶L抑制剂。Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮介导呼肠孤病毒分解。Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮降低病毒检测[1][2]。
6,4'-二羟基-7-甲氧基黄烷酮是一种黄酮类化合物,可从香黄檀中分离得到。6,4’-二羟基-7-甲氧基黄烷酮抑制核因子κB配体(RANKL)诱导的破骨细胞生成的受体激活剂。6,4'-二羟基-7-甲氧基黄烷酮具有抗氧化、抗炎和神经保护作用。6,4'-二羟基-7-甲氧基黄烷酮可用于骨质疏松症的研究[1]。
LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂,其对恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) 的 IC50 值分别为 0.015 μM、0.13 μM。
CMPD167(MRK-1)是口服活性小分子,其与CCR5结合以抑制gp120结合,抑制病毒-细胞附着和进入过程的不同阶段(使用病毒SHIV-162P3的CCR5,IC50<1nM)。
RSV-IN-2是野生型和突变型呼吸道合胞病毒融合蛋白(野生型,EC50=0.27 nM;D486N突变型,EC50=0.70 nM)的有效双重抑制剂。
抗结核药物-9显示出有效的抗结核活性,MIC值为1.03-2.32μM。
Sarafloxacin盐酸盐是抗菌化合物。
抗菌剂41(实施例3)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
Imazalil (Enilconazole) sulfate 是一种杀真菌剂, 广泛用于农业, 尤其是柑橘类水果的生长, 也用于兽医作为局部抗真菌剂。