SARS-CoV MPro-IN-1 是 SARS-CoV-2 3CLpro 共价抑制剂,IC50 为 40 nM。SARS-CoV MPro-IN-1 在细胞培养中表现出良好的抗 SARS-CoV-2 感染活性,EC50 为 0.33 μM,具有研究 COVID-19 的潜力。
没药酮是一种具有抗疟原虫作用的萜类化合物[1]。
2’,4’-二羟基-6’-甲氧基苯乙酮是一种来自青蒿的酚性苯乙酮。青蒿素是青蒿素的类似物,对治疗疟疾有效[1]。
Demethoxyencecalin 是从一种从向日葵中提取的色烯,具有抗真菌 (antifungal) 活性。
CU-T12-9 是一种特异性 TLR1/2 激动剂,EC50 为 52.9 nM。CU-T12-9 既激活先天免疫系统,又激活适应性免疫系统。CU-T12-9 选择性激活 TLR1/2 异二聚体而对 TLR2/6 没有作用。CU-T12-9 通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号,致使下游 TNF-α,IL-10,和 iNOS 增加,从而提高身体的免疫反应。
Crexavibart (BMS-986413; C-144-LS) 是靶向 SARS-CoV2 刺突 (S) 糖蛋白受体结合域的 IgG1λ2 抗体。
Vesnarinone是一种喹啉酮衍生物, 药效学效应包括抑制磷酸二酯酶III (PDE3) 活性,增加钙通量, 及减小钾通量。
Alvircept sudoox是一种源自铜绿假单胞菌外毒素a的重组CD4。Alvircept-sudoox可用于HIV感染的研究[1]。
Gageotetrin A 是一种来源于海洋细菌枯草芽孢杆菌的抗菌肽。Gageotetrin A 具有抗真菌活性,但对许多人类癌细胞没有毒性。
Benznidazol (Ro 07-1051) 是一种抗寄生虫药物,对哥伦比亚 T. cruzi 菌株的 IC50 值为 20.35 μM,目前已被用于治疗美洲锥虫病。
Febrifugine dihydrochloride 是存在于常山的根和叶中的一种喹唑啉酮类生物碱,具有抗疟活性。
Moxidectin(ProHeart 6; CL301423; Cydectin)是驱虫剂,可用于预防和控制心丝虫和蛔虫。
SpdSyn结合剂-1是一种弱结合剂,它与恶性疟原虫精胺合酶的活性位点结合。SpdSyn binder-1可用于疟疾的研究[1]。
莫西沙星-d3是氘标记的莫西沙星。莫西沙星是一种口服活性8-甲氧基喹诺酮类抗生素,用于治疗急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性细菌性加重和社区获得性肺炎。
3α-黑胶酸是一种α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50值为0.035 mM。3α-白胶酸具有抗菌活性和细胞毒性[1]。
Trifloxystrobin (CGA 279202) 是一种抗真菌剂 (fungicide),对大型蚤新生儿和胚胎的 EC50 值分别为 23.0 μg/L 和 1.7 μg/L (48 h)。
CXCR4调制器-1(化合物ZINC72372983)是一种有效的CXCR4调制器,EC50值为100 nM。CXCR4调节剂-1可用于抗炎、抗癌和抗HIV的研究[1]。
Efmarodocokin alfa是人IL-22和IgG4结晶片段的融合蛋白。Efmarodocokin alfa激活IL-22信号。Efmarodocokin alfa可用于严重新冠肺炎的研究[1]。
Lagatide (BN 52080),一种七肽,是山梨醇的短 C 端类似物。Lagatide在肠道不同部位具有促吸收和抗分泌作用。Lagatide可用于慢性腹泻的研究。
抗结核剂-19(化合物1c)是一种抗结核剂。抗结核药物-19对MTB H37Rv和MDR-MTB菌株表现出优异的活性(MIC：＜0.016µg/ml)。抗结核药物-19在BALB/c小鼠中显示出较低的细胞毒性和相对较高的急性致死毒性[1]。
Albofungin(抗生素 P-42-1)是从 Actinomyces tumecerans 菌株 INMI.P-42 的培养滤液中分离出来的。 Albofungin 对多种革兰氏阳性细菌和真菌表现出高度抗性。 Albofungin 对 HeLa 细胞培养物具有细胞毒性,并对小鼠 EHRLICH 腹水肿瘤具有抗肿瘤活性。
新布列塔尼内酯B是一种倍半萜,可以从布列塔尼的氯仿馏分中分离出来。新不列颠内酯B具有细胞毒性。英国猪笼草的其他提取物也是二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可抑制志贺氏痢疾杆菌1型[1][2]。
Cbz-Valaciclovir (Benzyloxycarbonyl valacyclovir) 可用于制备 Valaciclovir (HY-17425),用于抗病毒研究。
Cefixime trihydrate (FR-17027 trihydrate) 是第三代头孢菌素类抗生素, 用于研究一些细菌感染。
RIPK2-IN-2(实施例25)是RIP2激酶-PROTAC抑制剂。RIPK2-IN-2可阻断RIP2依赖性促炎信号,调节自身炎症疾病中的RIP2激酶活性[1]。
LL-25 是 LL-37 (HY-P1222) 的片段,但缺乏 LL-37 的免疫调节特性。LL-25 具有抗真菌和念珠菌活性。
Cefcapene pivoxil hydrochloride hydrate 是第 3 代头孢菌素的前药形式,具有口服活性和广谱抗菌 (anti-bacterial) 活性。Cefcapene pivoxil hydrochlorid hydrate 用于掌跖脓疱病 (PPP) 等感染性疾病的研究。
SDH-IN-3是一种琥珀酸脱氢酶(SDH)抑制剂,其IC50为7.2μg/mL。SDH-IN-3对米曲霉具有良好的抗真菌活性,EC50为1.9μg/mL。SDH-IN-3可用于抗感染研究[1]。
Gardiquimod trifluoroacetate 是一个特异的 TLR7 激动剂,也能抑制 HIV-1 逆转录酶。