MUT056399高效抑制金黄色葡萄球菌和大肠杆菌FabI酶, IC50值分别为12 nM和58 nM。
UDP-3-O-酰基-GlcNAc(UDP-3-O-(3-羟基十四烷酰基)-N-乙酰氨基葡萄糖)是一种大肠杆菌代谢产物,参与3-脱氧-D-甘露-辛酸(KDO)生物合成途径[1]。
QStatin 是一种有效的选择性弧菌群体感应 (QS) 抑制剂,在不同的弧菌物种中显示出不同的 QS 抑制剂活性。QStatin 减弱了各种弧菌物种中代表性的 QS 调节表型,与 SmcR 中的假定配体结合口袋紧密结合,并改变蛋白质的灵活性,从而改变其转录调节活性。QStatin 可能是一种可用于水产养殖的可持续抗病毒剂。
异香草素是一种具有抗癌、抗疟原虫和杀虫活性的双黄酮类化合物。异瑞香素显示出强大的NF-κB激活活性。异瑞香素可通过线粒体途径在AW1细胞中引起DNA损伤并诱导凋亡[1][2]。异瑞香素还具有中等的抗疟原虫活性(恶性疟原虫的IC50为7.3μM)和相对较低的细胞毒性(CC50为29.0μM)[3]。
Aloperine 是一种在苦参类 (例如苦豆子 Sophora alopecuroides L) 植物中生物碱,其具有抗癌,抗炎和抗病毒特性。Aloperine 被广泛用于治疗过敏性接触性皮炎湿疹和其他皮肤炎症。Aloperine 诱导 HL-60 细胞中诱导凋亡 apoptosis 和自噬 autophagy。
MMV688845是一种非结核分枝杆菌(NTM)RNA聚合酶抑制剂,具有对脓肿分枝杆菌的杀菌活性和抗结核功效[1]。
恶康唑(Ro 13-8996)是一种广谱抗真菌药物,可抑制念珠菌、曲霉和毛癣菌的生长。奥西康唑也是一种高效的CYP3A4反式激活剂,可被利福平(HY-B0272)竞争性拮抗。奥西康唑通过过氧化物酶原-2(PRDX2)介导的自噬阻滞对结直肠癌(CRC)具有抑制作用[1][2][3]。
PDE12-IN-1 是一种有效的 PDE12 抑制剂,pIC50 为 9.1. PDE12-IN-1 增加了 2′,5-连接的腺苷酸聚合物 (2-5A) 的水平,pEC50 值为 7.7. PDE12-IN-1 显示抗病毒活性。
Psoracorylifol C是一种天然产物。Psoracorylifol C对幽门螺杆菌具有重要活性。补骨脂醇C可以从补骨脂种子中分离出来[1]。
环孢霉素A衍生物3是具有钙调神经磷酸酶抑制作用的环孢菌素A(HY-B0579)的衍生物[1]。
波加韦昔单抗是一种单克隆抗体,可用于埃博拉感染研究[1]。
Acibenzolar-S-methyl (ASM) 是一种植物抗性诱导剂,可模拟病原体与宿主的相互作用,并导致植物产生系统获得性抗性。Acibenzolar-S-methyl 有助于减少农药的使用,可用于防植物病害的研究。
L-Canaline 是存在于许多豆科植物中的一种非蛋白质氨基酸。L-Canaline 是 L-canavanine 及其精氨酸酶催化的毒性代谢产物。L-Canaline 是一种有效且不可逆的鸟氨酸氨基转移酶抑制剂。L-Canaline 抑制疟原虫恶性疟原虫的生长,IC50 为 297 nM。L-Canaline 具有抗癌和抗增殖作用。
Globomycin 是一种脂肽抗生素,也是一种信号肽酶 II ( LspA) 抑制剂。Globomycin 通过不可逆地结合肽酶来抑制原脂蛋白的加工。Globomycin 对 Spiroplasma melliferum 有毒性,其 MIC 在 6.25-12.5 μM 范围内。
CCR5拮抗剂3(化合物26)是IC50为15.90nM的CCR5拮抗药。CCR5拮抗剂3显示广谱抗HIV-1活性[1]。
BRD4-IN-3(化合物141)是一种有效的BRD4抑制剂,IC50<0.5µM。BRD4-IN-3显示MYC-Raji的细胞毒性,IC50值大于1µM[1]。
Bismuth subcitrate potassium 是针对 12 种幽门螺杆菌菌株的抗生素,MIC50 为 8 μg/ml。Bismuth subcitrate potassium 用于治疗感染幽门螺杆菌的上胃肠道疾病。
Cefaclor monohydrate 是一种有效的抗生素,可特异性地结合青霉素结合蛋白 (PBP 3)。
HBV-IN-8是一种有效的HBV抑制剂,EC50为287.9 nM(WO2021213445A1,化合物13)[1]。
Pibrentasvir 是一种新型的泛基因型丙型肝炎病毒 (HCV) NS5A 抑制剂,对来自基因型 1 至 6 含有 NS5A 的 HCV 复制子的 EC50 范围为 1.4 至 5.0 pM。
UCK2抑制剂-3是尿苷胞苷激酶2(UCK2,一种嘧啶挽救酶)的非竞争性抑制剂,IC50值为16.6μM。UCK2可以在一定程度上取代受感染或快速分裂细胞中的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH),以继续有效的尿苷挽救。UCK2抑制剂-3还抑制DNA聚合酶η和κ,IC50分别为56μM和16μM[1]。
淫羊藿苷B是一种具有抗癌、抗炎和抗菌作用的天然类黄酮。Epimedokorenin B通过内质网应激介导的细胞凋亡和自噬体积累抑制肺癌细胞的生长。Epimedokorenin B是一种抑制牙龈卟啉单胞菌生长和生物膜形成的抗牙周炎药物[1][2][3]。