Povorcitinib是一种有效且选择性的JAK1抑制剂。Povorcitinib有潜力研究从皮肤红斑狼疮(CLE)和扁平苔藓(LP)中选择的疾病(摘自专利WO2021076124A1)[1]。
3,5,7-Trimethoxyflavone, 是一种黄酮类化合物,可以抑制 TNF-α 诱导的细胞 MMP-1 的高表达和分泌。3,5,7-Trimethoxyflavone 可用于改善皮肤损伤。
Isovitexin 是从亚洲水稻种得到的黄酮类物质,具有抗氧化、抗炎的活性；Isovitexin 作用与 JNK1/2 的抑制剂类似,能够抑制 NF-κB 的活化。
BAY-390是一种选择性、跨物种活性和穿透大脑的TRPA1抑制剂。BAY-390分别以16nM、82nM、63nM和35nM的IC50抑制hTRPA1-FLIPR、hTRPA1 Ephys、rTRPA1-FLIPR和rRG Ephys。BAY-390可用于炎症研究[1]。
Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂,对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM,对人的 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM,60 μM,35 μM。
白介素II(60-70)是细胞因子白介素II多肽的60-70片段[1]。
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化,IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有镇痛,抗炎作用,并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
Cefazolin 是第一代头孢类抗生素, 用于多种细菌感染的研究。
Edratide(TV 4710)是一种基于人抗DNA抗体的互补决定区1(CDR1)的19个氨基酸的合成肽,表达一种表示为16/6 Id.Edratide降低细胞凋亡率,下调caspase-8和caspase-3,上调Bcl-xL。Edratide具有研究系统性红斑狼疮(SLE)[1][2][3]的潜力。
(+)-巴兰膦素是一种酚类化合物,可以从西番莲中分离出来-巴拉膦素具有抗氧化、抗胆碱酯酶、抗炎、抗癌和抗神经变性活性[1]。
8-O-Acetyl shanzhiside methyl ester (ND01)是从中国西藏民间药用植物中分离出的环孢菌素葡萄糖苷。8-O-Acetyl shanzhiside methyl ester 可以抑制 NF-κB 活性。
盐酸贝米辛(Ebeiensine)非竞争性拮抗气管平滑肌毒蕈碱M受体,抑制乙酰胆碱引起的平滑肌收缩。盐酸培米星兴奋β受体,抑制体内钙的释放,促进NO的释放,从而松弛气管平滑肌,缓解哮喘[1]。
SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 AP-1 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
Regaloside A是一种苯丙烷类化合物,在160 ppm时显示出58.0%的显著DPPH自由基清除活性。Regaloside A具有抗炎活性[1]。
DS28120313 是一种口服型铁调素 (hepcidin) 生成抑制剂, IC50值为 0.093 μM。
MK-8318 是一种有效的选择性 CRTh2 受体拮抗剂,Ki 为 5.0 nM。
伊苏福仑(JW1601)(化合物24)是一种口服活性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,对人H4R的IC50为36 nM。伊苏福仑还显示了人5-羟色胺3受体(h5-HT3R)的结合亲和力,IC50为9.1μM。伊佐福具有强烈的止痒和抗炎作用[1][2]。
GSK805 是一种有效的RORγt抑制剂。
RORγt Inverse agonist 2 是具有口服活性的选择性 RORγt 反向激动剂,EC50 为 119 nM。
GSK682753A是EB病毒诱导受体2 (EBI2) 的反向激动剂, IC50值为53.6 nM。
KSPWFTTL是来自p15E跨膜蛋白的免疫显性Kb限制性表位。KSPWFTTL可以恢复肿瘤细胞系对抗AKR/Gross MuLV细胞毒性T淋巴细胞的敏感性[1][2]。
瑞香酮是从瑞香狼毒根中分离出来的一种双黄酮类成分(百里香科)。变色龙对HBV(HBsAg)分泌的表面抗原具有抗乙型肝炎病毒(HBV)作用,并具有杀虫活性[1]。
Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂,可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性,IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
RXFP1受体激动剂-6(实施例7)是RXFP1接收器激动剂。RXFP1受体激动剂-6抑制稳定表达人RXFP1的HEK293细胞中cAMP的产生,EC50值为12nM[1]。
Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为1 和 100 nM。
DPLG3 DPLG3是一种特异性免疫蛋白酶体 β5i 亚基抑制剂。DPLG3抑制小鼠 i-20S 的IC50值为 9.4 nM。DPLG3可用于免疫疾病的研究。
碘氯甲烷-d2是氘标记的碘氯甲烷[1]。
ZCZ011是一种有效的脑渗透大麻素1(CB1)受体阳性变构调节剂。ZCZ011增强CP55940与CB1受体的结合,增强anandamide(AEA)刺激的小鼠脑膜GTPγS结合。ZCZ011增加hCB1细胞中的β-阻遏蛋白招募和ERK磷酸化。ZCZ011可用于研究神经病理性和炎性疼痛[1]。
Azelastine盐酸盐是第二代H1受体拮抗剂。