Oglemilast(GRC3886)是PDE4抑制剂,临床上用于过敏原诱导的哮喘。
AZD9567 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的,非甾体类糖皮质激素受体调节剂 (SGRM), 其 IC50 值为 3.8 nM。对 SCW 联合炎症表现出良好的疗效。
Sirtuin调制器2(化合物132)是一种ED50等于或小于50μM的Sirtuiin调制器[1]。
PPZ-A10 是一种可电离的阳离子脂质,优先将 mRNA 传递给肝和脾免疫细胞。
STING-IN-6(化合物50)是一种有效的STING抑制剂,其pIC50为8.9。STING-IN-6具有免疫研究的潜力[1]。
Shegansu B 是 IL-1β 的抑制剂。Shegansu B 对 LPS 诱导的 THP-1 细胞的 IL-1β 表达有 64.74% 的抑制作用。Shegansu B 具有抗炎作用。
AZD1390 是一种 ATM 抑制剂。
Geraniin 是具有抗肿瘤、抗炎、抗高血糖活性的、肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的释放抑制剂,其 IC50 值为 43 μM。
2,3-二氢-12,13-二羟基优帕林是一种天然产物,从巴波菌属物种中分离得到[1]。
ITK/TRKA-IN-1是IL-2诱导型T细胞激酶(ITK)和原肌球蛋白受体激酶a(TRKA)的双重抑制剂,其IC50值分别为1.0nm和96%。
A-425619是一种有效的选择性TRPV1受体拮抗剂,可有效缓解急性和慢性炎症性疼痛和术后疼痛[1]。
β-Hederin 是一种可从 Hedera helix L.(Araliaceae) 分离得到的皂苷,具有抗利什曼虫活性 (antileishmanial),其在 L. Mexicana promastigotes、L. mexicana amastigotes 和 THP1 细胞中的 IC50 值分别为 1.5 μM、68 nM 和 4.57 μM。
ONO4057 是 Leukotriene B4 受体的拮抗剂,其 IC50 值为 0.7±0.3 μM。
Corilagin 是一种鞣酸,可从 Caesalpinia coriaria (Jacq.) 分离出来。Corilagin 抑制 RNA 肿瘤病毒逆转录酶的活性。Corilagin 抑制金黄色葡萄球菌的生长,MIC 为 25 μg/mL。Corilagin 对肝癌和卵巢癌具有良好的抗肿瘤活性,而对正常细胞和组织的毒性很低。
D-Ribose-18O是标记为D-Ribose的18O。D-核糖是一种能量增强剂,作为ATP的糖组成部分,广泛用作慢性疲劳综合征或心脏能量代谢的代谢治疗补充。D-核糖在蛋白糖基化中具有活性
COX-2-IN-22(化合物4h)是一种COX-2抑制剂,IC50为8.6µM。COX-2-IN-22还抑制乙酰胆碱酯酶、BChE、β-分泌酶、LOX-5和DPPH,IC50值分别为2.8、6.3、15.3、13.9和6.8µM。COX-2-IN-22可以穿过BBB[1]。
(+)-五味子乙素是五味子乙素的对映体。五味子素B是从五味子果实中分离出来的一种活性二苯并环辛二烯衍生物,对啮齿动物的肝脏和心脏具有抗氧化作用[1]。
STING激动剂-12(化合物53)是一种有效的口服活性人STING激活剂,EC50为185nm[1]。
Sinulatumolin E(化合物6)是一种萜类化合物,具有显著的TNF-α抑制活性,IC50为3.6μM。Sinulatumolin E(化合物6)具有抗炎活性[1]。
ALK5-IN-6是ALK5的有效抑制剂。转化生长因子β(TGF-β)是一种多功能细胞因子,通过细胞表面复杂的受体信号通路,以自分泌、旁分泌和内分泌方式参与调节细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6具有研究TGF-β相关疾病和条件的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症疾病、自身免疫疾病等(摘自专利WO2021129621A1,化合物1)[1]。
达克罗特(PF-00251802)盐酸盐是一种口服活性和选择性高亲和力糖皮质激素受体部分激动剂。盐酸达克罗特也是CYP3A(人肝微粒体中IC50=1.3μM)和CYP2D6(人肝微粒体中Ki=0.57μM)的时间依赖性可逆抑制剂。盐酸达克罗特可用于类风湿性关节炎的研究[1]。
MLT-748 是一种 MALT1 的别构抑制剂,与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合,IC50 值为 5 nM。MLT-748 不可逆地与人突变型 MALT1(329-728)-W580S 和野生型 MALT1(329-728) 结合,Kd 值分别为 13 nM 和 42 nM。
O-Methyl Atorvastatin (hemicalcium) 是 Atorvastatin 的杂质。Atorvastatin 是一种口服活性的 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。
GW274150 phosphate 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 phosphate 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 phosphate 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
布洛芬-13C,d3是13C和氘标记的。布洛芬是一种靶向COX-1和COX-2的抗炎药,IC50分别为13μM和370μM。
Anti-inflammatory agent 56 (Compound 9) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂 (IC50: 0.54 μM)。Anti-inflammatory agent 56 具有抗氧化和抗炎作用。Anti-inflammatory agent 56 抑制氧化应激诱导的细胞死亡。Anti-inflammatory agent 56 通过抑制 Keap1、COX-2 和 iNOS 来抑制氧化应激和神经炎症。Anti-inflammatory agent 56 对小鼠的急性毒性较低(LD50: 1000 mg/kg)。
APX2039是一种口服活性和有效的真菌Gwt1酶抑制剂。APX2039对新生隐球菌和格氏隐球菌具有极强的抗隐球菌活性。APX2039阻断GPI(糖基磷脂酰肌醇)锚定细胞壁甘露蛋白的定位。APX2039可用于隐球菌性脑膜炎(CM)研究[1][2]。
ST247是一种有效的PPARβ/δ反向激动剂。ST247对PPARβ/δ有较高的亲和力。ST247以相反方向调节激活标记CCL2的表达。ST247有效诱导与辅加压剂的相互作用。ST247抑制激动剂诱导的PPARβ/δ转录活性[1]。